Алердез сироп 0,5 мг/мл флакон 100 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. речовина не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

виділення прозапальних цитокінів, включаючи IL-4, IL-6, IL-8, IL-13; виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES; продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин; IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4; гострий алергічний бронхоспазм (у тварин).

Безпека застосування дезлоратадину у дітей була продемонстрована в 3 клінічних дослідженнях. Препарат застосовували у дітей у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, в добовій дозі 1 мг (вікова група 6-11 міс), 1,25 мг (вікова група від 1 року до 5 років) або 2 , 5 мг (6-11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу Q-T).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату дезлоратадин в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично значущими клінічними змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу Q-T.

При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 год. C max дезлоратадину в плазмі крові досягається в середньому через 3 год, Т ½ становить в середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його Т ½ (близько 27 год) і кратності застосування (1 раз на добу ). Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після прийому.

Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі в діапазоні 5-20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87%) зв'язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі 5-20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

У фармакокінетичних дослідженнях в педіатричній популяції було виявлено, що показники AUC і C max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-гликопротеида.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Показання

Для усунення симптомів, пов'язаних з:

алергічний риніт, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель; кропив'янкою, таких як свербіж і висипання.

Застосування

Препарат приймати всередину незалежно від прийому їжі.

Діти у віці:

6-11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

1 року-5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

6-11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки у віці від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для правильного відмірювання дози сиропу слід використовувати вкладене в пачку дозувальний пристрій (піпетка-дозатор, яка має мірні поділки від 0,5 до 2,5 мл).

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання.

Терапію интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення.

При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якої допоміжної компоненту препарату.

Побічні ефекти

Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів.

Психічні розлади: галюцинації.

Нервова система: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, головний біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття.

Травний тракт: сухість у роті, діарея, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія.

Гепатобіліарна система: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в плазмі крові, гепатит.

Скелетно-м'язова система і сполучна тканина: міалгія.

Імунна система: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, набряк Квінке, задишку).

Шкіра і підшкірна клітковина: свербіж, висипи та кропив'янка.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, лихоманка.

Особливі вказівки

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з уродженою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахарази-ізомальтазной недостатністю.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування дезлоратадину у вагітних не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його в період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати його не рекомендується.

Діти. Ефективність та безпечність застосування дезлоратадину у дітей у віці до 6 місяців не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнти повинні бути проінформовані, що в дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на здатність керувати автомобілем і складною технікою.

Взаємодії

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено.

У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Дезлоратадин не посилює негативних ефектів етанолу на психомоторні функції.

Передозування

У разі передозування прийняти стандартні заходи, спрямовані на виведення неабсорбованої активної речовини, застосувати симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину в дозах до 45 мг (в 9 разів перевищують рекомендовані) в ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не відзначено.

Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його виведення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.