Инструкция Адреналин-Дарница раствор для инъекций 0,18 % ампула 1 мл №10

действующее вещество: эпинефрин;

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата (адреналина тартрата) 1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты. Код АТХ С01С A24.

Фармакодинамика.

Относится к природным гормонам. Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием созданного адреналина в хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a2-, b2- и b3-адренорецепторов, меньшее - к a1- и b1-адренорецепторам.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продуцирования внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на a-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое воздействие местной анестезии. Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельный.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 минут.

Распределение. Проникает сквозь плаценту, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется главным образом двумя ферментами - катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, с участием которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и, в меньшей степени, с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 минуты.

Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств или сывороток или при контакте с аллергенами; бронхиальная астма - купирование приступа; асистолия; остановка сердца; удлинение действия местных анестетиков; AV-блокада III ст., остро развившаяся.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелый аортальный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; шок (кроме анафилактического); общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применение на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

При одновременном применении лекарственного средства с другими средствами возможно:

с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами - ослабление их эффектов;

с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином - повышение риска развития аритмий;

с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности;

с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

с нитратами - ослабление их терапевтического действия;

с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

с лекарственными средствами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия;

с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение QТ-интервала на ЭКГ;

с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов;

с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) - снижение гипогликемического эффекта.

Внутрисердечно вводить при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в большую, лучше центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K+ в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение лекарственного средства больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем необходимы более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин не желательно применять длительное время, поскольку возможно сужение периферических сосудов, что приводит к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, потому что внезапная отмена терапии может привести к тяжелой гипотензии.

С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения лекарственного средства при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), с метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Контролируемых исследований по применению адреналина беременным не проводили.

Не применять во время родов для коррекции артериальной гипотензии, поскольку лекарственное средство может удлинять ΙΙ период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное средство назначать подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Взрослым.

Анафилактический шок: лекарственное средство вводить внутривенно медленно в дозе 0,5 мл, в разведенном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40 % раствора глюкозы). В дальнейшем, в случае необходимости, продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворять в 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более целесообразным является внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: лекарственное средство вводить подкожно в дозе 0,3-0,5 мл, в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном виде (разовую дозу растворять в 20 мл 40 % раствора глюкозы).

Как сосудосуживающее средство: лекарственное средство вводить внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: лекарственное средство вводить внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разведенном виде (разовую дозу растворять в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Реанимационные мероприятия (остановка сердца, AV-блокада III ст., которая остро развилась): лекарственное средство вводить внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 минуты, в разведенном виде.

Удлинение действия местных анестетиков: лекарственное средство назначать в концентрации 1:50000-1:100000. Дозировка зависит от вида анестетика.

Детям.

Асистолия у младенцев: лекарственное средство вводить внутривенно медленно в дозе 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 минуты.

Анафилактический шок: лекарственное средство вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально - до 0,3 мг). При необходимости введение повторять через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: лекарственное средство вводить подкожно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально - до 0,3 мг). При необходимости введение повторять каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушения сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность, летальный исход. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении - 10 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.

При применении лекарственного средства возможно возникновение нижеуказанных побочных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания, у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.

Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.

Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка; при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке; изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).

Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции; усталость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодание конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможности химического взаимодействия с действующим веществом.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.