Инструкция Адреналин-Дарница раствор для инъекций 0,18 % ампула 1 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АДРЕНАЛИН-ДАРНИЦА

(Adrenalin-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: epinephrine;

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата (адреналина тартрата) 1,8 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.

Код АТС С01С A24.

Клинические свойства.

Показания.

Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств или сывороток или при контакте с аллергенами; бронхиальная астма – купирование приступа; асистолия; остановка сердца; удлинение действия местных анестетиков; AV-блокада III ст., остро развившаяся.

Противопоказания.

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелый аортальный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; шок (кроме анафилактического); общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применение на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Взрослым.

Анафилактический шок: препарат вводят внутривенно медленно в дозе 0,5 мл в разбавленном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы). В дальнейшем при необходимости продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более целесообразно внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл препарата в разведенном или неразбавленном виде.

Бронхиальная астма: препарат вводят подкожно в дозе 0,3-0,5 мл, в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл препарата в разбавленном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы).

Как сосудосуживающее средство: препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин. (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: препарат вводят внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разбавленном виде (разовую дозу растворяют в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия).

Реанимационные мероприятия (остановка сердца, остро развившаяся AV-блокада III ст.): препарат вводят внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 мин, в разбавленном виде.

Удлинение местных анестетиков: препарат назначают в концентрации 1:50000-1:100000. Дозировка зависит от вида анестетика.

детям.

Асистолия у грудных детей: препарат вводят внутривенно медленно в дозе 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 мин.

Анафилактический шок препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют через каждые 15 мин. (до 3 раз).

Бронхоспазм: препарат вводят подкожно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Побочные реакции.

При применении препарата возможны побочные реакции.

Кардиальные нарушения: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, одышка; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке; изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).

Сосудистые нарушения: снижение или повышение АД (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения АД возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).

Неврологические нарушения: головные боли, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания, у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.

Психические нарушения: тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Другое: усталость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодание конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический -мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность, летальное последствие. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении – 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение АД, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение:

прекращение введения препарата. Передозировка адреналина можно устранить применением

α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемые исследования по применению адреналина беременным не проводились.

Не применяют во время родов для коррекции артериальной гипотензии, поскольку препарат может удлинять ΙΙ период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат можно использовать детям.

Особенности применения.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством с целью регулировки скорости инфузии. Инфузию следует проводить в большую, лучше центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K+ в сыворотке крови, АД, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем необходимы более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин не желательно применять длительно, поскольку возможно сужение периферических сосудов, что приводит к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может привести к тяжелой гипотензии.

С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может под кислородные), с метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; периферического кровообращения), церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметика необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом не рекомендуется управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

- с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами – ослабление их эффектов;

- с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином – повышение риска развития аритмий;

- с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

- с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности;

- с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головные боли, аритмии сердца, рвота;

- с нитратами – ослабление их терапевтического действия;

- с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

- с фенитоином – внезапное снижение АД и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

- с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия;

- с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение QТ-интервала на ЭКГ;

- с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов;

- с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

- с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) – снижение гипогликемического эффекта.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Относится к природным гормонам. Образуется путём метилирования норадреналина и депонированием созданного адреналина в хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a2-, b2- и b3-адренорецепторов, меньшее – к a1- и b1-адренорецепторов.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин – сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Пресорный эффект может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на a-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое воздействие местной анестезии. Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 минут.

Деление. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется главным образом двумя ферментами – катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, с участием которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.

Вывод. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и в меньшей степени с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения составляет 1–2 минуты.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможности химического взаимодействия с действующим веществом.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре выше 15 °С. Не замораживать.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке; по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13