Инструкция Акласта раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 100 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОКЛАСТА

(ACLASTA®)

Состав:

действующее вещество: zoledronic acid;

100 мл раствора содержит 5 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 5,33 мг золедроновой кислоты моногидрата;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код ATX M05B A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластом резорбции костной ткани.

Фармакодинамические эффекты.

Селективное действие бисфосфонатов на кости обусловлено их высоким сродством с минерализованной костной тканью. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза. Длительная продолжительность действия золедроновой кислоты обусловлена ее высоким сродством связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сильным сродством к связыванию с костными минералами.

Лечение Акластой быстро уменьшает интенсивность метаболизма в ткани: от повышенных в постклимактерический период уровней с самой низкой точкой для маркеров ресорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделю. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах наблюдаемого диапазона до менопаузы. Не наблюдалось прогрессирующего снижения уровня маркеров метаболизма в ткани при введении повторных ежегодных доз.

Клиническая эффективность лечения постменопаузного остеопороза

Эффективность и безопасность Аложить в дозе 5 мг 1 раз в год в течение 3 лет подряд были доказаны для женщин в периоде постменопаузы (7736 женщин в возрасте 65-89 лет) со следующими показателями: Т-показатель минеральной плотности костной ткани (МЩКТ) в области шейки бедра ≤ –1,5 и по крайней мере один перелом позвонка умеренной тяжести или два легких; Т-показатель МЩКТ шейки бедра ≤ –2,5 с признаками перелома позвонка или без. 85% пациенток раньше никогда не принимали бисфосфонаты. Женщины, которые проходили оценку частоты переломов позвонков, не получали одновременной терапии по поводу остеопороза, применение которой разрешалось у женщин, включенных в оценку переломов бедра и всех клинически выраженных переломов. Одновременная терапия по поводу остеопороза включала: кальцитонин, ралоксифен, тамоксифен, гормональную заместительную терапию, тиболон; другие бисфосфонаты были исключены. Все женщины дополнительно получали от 1000 до 1500 мг элементарного кальция и от 400 до 1200 МЕ витамина D в сутки.

Воздействие на морфометрические переломы позвонков

Лечение Акластой статистически значимо уменьшало частоту одного или нескольких новых переломов позвонков в течение трех лет во временной точке уже через один год (см. таблицу 1).

Таблица 1

Резюме данных по эффективности по переломам позвонков через 12, 24 и 36 месяцев