Инструкция Аксеф таблетки покрытые оболочкой 500 мг №20
Состав
действующее вещество: cefuroxime;
1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно цефуроксиму 500 мг;
другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Sepifilm LP 770: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, стеариновая кислота, стеариновая.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатые, покрытые оболочкой, белого цвета с линией разлома с одной стороны и штампом NOBEL с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные лекарства.
Код АТХ J01D С02.
Фармакодинамика
Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства b-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов in vitro:
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)*
Коагулазонегативный стафилококк (метициллинчувствительный)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты:
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему
Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
штаммы Proteus (другие чем P. vulgaris)
штаммы Providencia
Грамположительные анаэробы:
штаммы Peptostreptococcus
штаммы Propionibacterium
Грамнегативные анаэробы:
штаммы Fusobacterium
штаммы Bacteroides
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:
штаммы Acinetobacter.
штаммы Campylobacter
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамнегативные анаэробы:
Bacteroides fragilis
Другие:
штаммы Chlamydia
штаммы Mycoplasma
штаммы Legionella
*Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.
Фармакокинетика
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.
Показания
Препарат предназначен для лечения инфекций, указанных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит, острый средний отит, обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила, цистит, пиелонефрит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобакты и карбапенемы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность препарата и обладают свойством ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, лечащихся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке – время» и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению МНВ (международного нормализованного отношения).
Воздействие на диагностические тесты
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.
При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.
Особенности применения
Реакции гиперчувствительности
С особенной осторожностью препарат назначать пациентам, у которых отмечались реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы к угрожающему состоянию. Поэтому важно иметь в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент испытывает резкую схваткообразную боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить и пациенту следует провести тщательное обследование.
Реакция Ярыша-Герксгеймера
Во время лечения цефуроксимом аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящей без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Поскольку препарат может привести к головокружению, пациенту необходимо предупредить, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Есть ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Период кормления грудью
Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск диареи или грибковой инфекции слизистых. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают при кормлении грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.
Способ применения и дозы
Чувствительность к антибиотику отличается в зависимости от региона и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику. Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может составлять от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.
Таблица 1. Взрослые и дети (≥40 кг).
Показания | Дозировка |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит. | 250 мг дважды в сутки |
| Острый средний отит | 500 мг дважды в сутки |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг дважды в сутки |
| Цистит | 250 мг дважды в сутки |
| Пиелонефрит | 250 мг дважды в сутки |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг дважды в сутки |
| Болезнь Лайма | 500 мг дважды в сутки в течение 14 дней (диапазон от 10 до 21 дня) |
Таблица 2. Дети (<40 кг).
Показания | Дозировка |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит. | 10 мг/кг дважды в сутки до максимум 125 мг два раза в сутки |
| Дети от 2 лет и старше со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях | 15 мг/кг два раза в сутки максимум до 250 мг два раза в сутки |
| Цистит | 15 мг/кг два раза в сутки максимум до 250 мг два раза в сутки |
| Пиелонефрит | 15 мг/кг дважды в сутки до максимум 250 мг два раза в сутки в течение 10-14 дней |
| Несложные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг/кг два раза в сутки максимум до 250 мг два раза в сутки |
| Болезнь Лайма | 15 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) |
Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчете в миллиграммах.
Цефуроксим также выпускают в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.
Препарат эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после парентерального предварительного применения цефуроксима натрия.
Последовательная терапия
Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата в форме инъекций 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней. . Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Пациенты с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится основным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу ниже).
Таблица 3. Рекомендуемые дозы при нарушениях функции почек.
| Клиренс креатинина | T1/2 (часы) | Рекомендуемая дозировка |
| ≥30 мл/мин | 1,4–2,4 | Корректировка дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) |
| 10-29 мл/мин | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
| <10 мл/мин | 16,8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
| В течение гемодиализа | 2–4 | Одну дополнительную дозу следует применять после каждого диализа. |
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печени. Цефуроксим выводится главным образом почками, поэтому ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.
Пациенты пожилого возраста
Специальных оговорок для этой группы пациентов нет. Применять обычные дозы максимально 1 г в сутки.
Дети
Опыта применения препарата для лечения детей младше 3 месяцев нет.
Детям младше 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф в форме таблеток.
Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.
Передозировка
При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Побочные реакции
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории:
очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 и < 1 на 10), редко (≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко (≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000), очень редко (<1 на 10000).
Инфекции и инвазии
Часто: избыточный рост Candida.
Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.
Со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в том числе:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Неизвестно: реакция Ярыша – Герксгеймера.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто диарея, тошнота, боль в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз),
Неизвестно: ангионевротический отек.
Дети.
Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
НОБЕЛ ИЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.