Инструкция Алердез таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №10
Состав
действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка содержит дезлоратадина – 5 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;
прозрачная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400;
пленочная оболочка: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 4000, тальк, диоксид титана (Е 171), индигокармин (E 132).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с выпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного использования.
Код ATХ R06A X27.
Фармакодинамика
Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.
В клинических исследованиях высоких доз, при которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе
20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг/сут (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.
Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя по оценке качества жизни при рынке-онъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограничивающих симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.
В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение
Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Биотрансформация
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.
Вывод
В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.
Показания
Устранение симптомов, связанных с:
аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакодинамика»); крапивницей (см. раздел «Фармакодинамика»).Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ или лоратадина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
В данных клинико-фармакологических исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.
Особенности применения
У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени применения лекарственного средства Аллердез следует осуществлять под контролем врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
По результатам клинических исследований не выявлено негативного влияния дезлоратадина на способность управлять автотранспортом. Однако пациентам следует предупредить, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, которое может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Применение в период беременности или кормления грудью
По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенные свойства. Поскольку безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, применение в этот период не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется использовать его во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.
Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть восстановлено при их повторном появлении.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина подросткам в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).
Эффективность и безопасность применения таблеток Аллердез детям младше 12 лет не установлена.
Передозировка
В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного дезлоратадина. Рекомендуемое симптоматическое и поддерживающее лечение. По данным клинических исследований, при введении дезлоратадина в дозе 45 мг (в 9 раз больше рекомендованной) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные реакции
Чаще сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость, сухость во рту и головные боли.
Дети. В клинических исследованиях с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.