Инструкция Аллергостоп таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг №20

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина (в пересчете на 100% вещество) 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; кальция гидрофосфат дигидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмалгликолят (тип А); тальк; магния стеарат;

состав оболочки: Opadry II голубой (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, бриллиантовый голубой (Е 133), индигокармин (Е 132)); Opadry II белый (спирт поливиниловый, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 5 мг.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код АТХ R06А Х27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин – неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг/сут (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадин в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросов по оценке качества жизни при рынкеонъюнктивите.

Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограничивающих симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% ​​пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Деление.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинически-фармакологических исследованиях дезлоратадин, применявшихся вместе с алкоголем, не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию.

Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения

Для пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Аллергостоп следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать о возможности возникновения сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и другой сложной техникой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение аллергостопа женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от еды, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям младше 12 лет не установлена.

Передозировка

При применении дезлоратадина в дозах 45 мг (в 9 раз превышающих рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. В случае передозировки следует принять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества (вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и т.п.).

Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Побочные реакции*

Классы/систем органов	Частота возникновения
Психические расстройства	Очень редко	галлюцинации
Со стороны нервной системы	часто	головная боль
Очень редко	головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Со стороны сердца	Очень редко	тахикардия, учащенное сердцебиение
частота неизвестна	удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия
Со стороны желудочно-кишечного тракта	часто	сухость во рту
Очень редко	боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Со стороны гепатобилиарной системы	Очень редко	повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит
частота неизвестна	желтуха
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Очень редко	миалгия
Со стороны кожи и подкожных тканей.	частота неизвестна	фоточувствительность
Общие нарушения	часто	повышенная утомляемость
Очень редко	реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница)
частота неизвестна	астения
Расстройства метаболизма и питания	частота неизвестна	повышение аппетита
исследование	частота неизвестна	увеличение массы тела

Срок годности

2 года.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО «ФИТОФОРМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 84500, Донецкая область, г. Бахмут, ул. Сибирцева, 2.