Инструкция Алерсис раствор оральный 0,5 мг/мл флакон 60 мл
Состав
действующее вещество: дезлоратадин;
1 мл раствора содержит дезлоратадина 0,5 мг;
другие составляющие: натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, сорбит (Е 420), пропиленгликоль, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцирующий, практически бесцветный раствор с запахом апельсина.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X27.
Фармакодинамика
Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.
После приема внутрь Алерсис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Алерсис продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Алерсис ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:
выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований животных.Безопасность применения Алерсиса детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).
Во время клинических исследований ежедневное применение Алерсиса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение препарата 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло за собой удлинение интервала QT.
Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В ходе клинических исследований Алерсис не оказывал влияния на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.
Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.
Клиническая эффективность Алерсиса при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.
У пациентов с аллергическим ринитом Алерсис эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Алерсис эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Показания
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Воздействие на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Алерсис необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.
Особенности применения
В ходе клинико-фармакологических исследований Алерсис не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших Алерсис, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Алерсис следует проводить под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам следует проинформировать, что в редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения препарата не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам применять Алерсис не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, Алерсис можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах:
взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Эффективность и безопасность применения раствора Алерсис детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозировки:
детям от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки; в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки; возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.Передозировка
В случае передозировки принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.
Побочные реакции
В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 5% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований Алерсиса у детей от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).
В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже.
| Классы/системы органов | Побочные реакции |
| Со стороны психики | галлюцинации |
| Со стороны нервной системы | головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги |
| Со стороны сердца | тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия |
| Со стороны гепатобилиарной системы | повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | миалгия |
| Со стороны кожи и подкожных тканей. | фоточувствительность |
| Общие нарушения | реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница) |
Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Срок годности
2 года.
Срок годности после первого раскрытия флакона – 48 дней.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 60 мл раствора во флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Лабораториос Нормон С.А.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.