Альфа-Брион глазные капли раствор 2 мг/мл флакон 5 мл

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2,0 мг, что эквивалентно бримонидину 1,3 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид; спирт поливиниловый; натрия хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная разбавлена; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Бримонидин — это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в 1000 раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам. Эта селективность является причиной отсутствия мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата способствует уменьшению внутриглазного давления (ВОТ) у людей, минимально влияя на сердечно-сосудистые и легочные параметры. Существуют ограниченные данные по применению бримонидина пациентам с бронхиальной астмой, при котором не возникало побочных эффектов.

Бримонидин оказывает быстрое начало действия с пиковым глазным гипотензивным эффектом, который наблюдается через 2 ч после применения. В двух однолетних исследованиях бримонидин уменьшал ВГД примерно на 4–6 мм рт. ст.

Флуорофотометрические исследования на животных и людях свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидин может снижать ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и усиления увеосклерального оттока.

Исследования показывают, что бримонидин эффективен в сочетании с местными блокаторами бета. Краткосрочные исследования также свидетельствуют о том, что бримонидин оказывает клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Фармакокинетика

После закапывания 0,2% раствора бримонидина 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax составляла 0,06 нг/мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12 ч в равновесном состоянии (AUC 0-12 ч) составляла 0,31 нг×ч/мл по сравнению с 0,23 нг×ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составлял около 3 часов.

Связывание бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет около 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в глазных тканях, in vitro и in vivo. После 2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Накопление не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено.

При биомикроскопическом исследовании глаз у пациентов, получавших бримонидин в течение одного года, не было выявлено значительных побочных реакций со стороны органов зрения, а также не было выявлено значительной токсичности для глаз при однолетнем исследовании зрительной безопасности у обезьян, которым применяли приблизительно четыре рекомендованные дозы бримонидина. тартрата.

После приема внутрь бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней; неизмененного бримонидина в моче не обнаружено.

Исследования in vitro с использованием печени животных и человека указывают на то, что метаболизм в основном опосредуется альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Следовательно, системный вывод связан прежде всего с метаболизмом в печени.

После однократного применения бримонидина в дозах 0,08%, 0,2% и 0,5% не было значительного отклонения Cmax плазмы крови и AUC пропорционально дозе.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы Cmax плазмы крови, AUC и периода полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и его выведение. По данным исследования, включавшего пациентов пожилого возраста, системная экспозиция бримонидина была очень низкой.

Клинические свойства.

Альфа-Брион применять для снижения повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у пациентов с открытоугловой глаукомой или глазной гипертензией:

− как монотерапия – когда противопоказана терапия местными бета-блокаторами;

− в составе комплексной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, — когда целевой ВГД не достигается с помощью одного препарата.

Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и миансерином).

Не применять детям младше 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Альфа-Брион противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин) (см. раздел «Противопоказания»).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовали, следует учитывать возможность усиления эффекта при применении депрессантов центральной нервной системы (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, применяющим лекарственные средства, влияющие на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение АД. Рекомендуется с осторожностью назначать одновременно бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении (или изменении дозы) сопутствующих системных средств (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонисты или антагонисты адренергических рецепторов — изопреналин, празозин).

Особенности применения.

Педиатрическая популяция

Детей от 2 лет, особенно от 2 до 7 лет и/или с массой тела ≤ 20 кг, необходимо лечить с осторожностью и под тщательным контролем, учитывая высокую частоту и степень сонливости (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечные нарушения

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Нарушение зрения

У некоторых пациентов (12,7%) в клинических исследованиях наблюдались глазные аллергические реакции после применения бримонидина (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.

Сообщалось о замедленных реакциях гиперчувствительности со стороны глаз при применении бримонидина 0,2%, некоторые были связаны с повышением ВГД.

Сосудистые нарушения

Альфа-Брион следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерационным тромбангиитом.

Печеночная и почечная недостаточность

Влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось - следует быть осторожным при лечении таких пациентов.

Бензалкония хлорид

Консервант бензалкония хлорид в составе лекарственного средства может вызвать раздражение глаз, симптом сухости глаз, а также влиять на слезную пленку и роговицу. Перед применением следует снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова вставить их.

Известно, что бензалкония хлорид изменяет цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта лекарственного средства с мягкими контактными линзами.

Альфа-Брион следует применять с осторожностью, если у пациента синдром сухого глаза и возможно повреждение роговицы. Пациенты должны быть под наблюдением при длительном лечении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения бримонидина во время беременности не установлена. В исследованиях на животных бримонидина тартрат не вызывал тератогенных эффектов. Было показано, что у кроликов тартрат бримонидина при уровне в плазме выше, чем достигается во время терапии у людей, приводит к увеличению предимплантационной потери и снижению постнатального роста. Альфа-Брион следует применять во время беременности, только если потенциальная польза матери превышает потенциальный риск для плода. О том, как уменьшить системное всасывание, см. в разделе «Способ применения и дозы».

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли бримонидин в грудное молоко человека. Бримонидин тартрат выделяется с молоком у крыс. Альфа-Брион не следует использовать женщинам, кормящим младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Альфа-Брион может вызвать усталость и/или сонливость, что может ухудшить способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Альфа-Брион может вызвать затуманивание и нарушение зрения, что ухудшит способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами, особенно ночью или при слабом освещении. Пациенту следует подождать, пока эти симптомы исчезнут, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Рекомендованная доза для взрослых (включая пожилых людей)

Рекомендованная доза - по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов. Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Влияние бримонидина не исследовалось у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции лекарственного средства рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на участок слезного мешка, расположенный у медиального угла (точечная окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли. Это снижает системные побочные реакции и увеличивает местную активность. Во избежание загрязнения глаз или глазных капель не следует допускать контакта кончика капельницы с какой-либо поверхностью.

Если нужно использовать более одного местного офтальмологического препарата, то разные препараты следует закапывать с интервалом 5–15 минут.

Дети.

Клинические исследования с участием подростков (от 12 до 17 лет) не проводились.

Альфа-Брион не рекомендуется применять детям до 12 лет и противопоказан детям младше 2 лет (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Известно, что у новорожденных могут возникать тяжелые побочные реакции. Безопасность и эффективность бримонидина для детей от 2 до 12 лет не установлены.

Передозировка при офтальмологическом применении (взрослые)

Все явления, наблюдавшиеся в известных случаях передозировки, уже были описаны как побочные реакции.

Системная передозировка вследствие случайного проглатывания (взрослые)

Имеющаяся информация о случайном проглатывании бримонидина взрослыми очень ограничена. Единственным побочным эффектом, о котором сообщалось сегодня, была гипотония. Сообщалось, что эпизод гипотензии сопровождался рикошетной гипертензией.

Лечение пероральной передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; нужно обеспечить проходимость дыхательных путей пациента.

Известно, что передозировка других альфа-2-агонистов при пероральном приеме вызывает такие симптомы, как гипотония, астения, рвота, вялость, седация, брадикардия, аритмии, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.

Детская популяция

Были сообщения о серьезных побочных эффектах у детей после случайного проглатывания бримонидина. Наблюдались симптомы угнетения центральной нервной системы, как правило, временная кома или низкий уровень сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что иногда требовало интенсивной терапии с интубацией. Сообщалось, что все пациенты полностью поправлялись в течение 6–24 часов.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными побочными реакциями бримонидина являются сухость в полости рта, гиперемия глаз и жжение/поколение, которые встречаются у 22-25% пациентов. Они, как правило, временные и не требуют прекращения лечения.

В клинических исследованиях симптомы глазных аллергических реакций возникали у 12,7% пациентов (по этой причине 11,5% пациентов прекратили применение бримонидина). Такие реакции в основном возникали между 3-м и 9-м месяцами лечения.

Ниже приведены побочные реакции, распределенные по системам органов и по частоте. В каждой группе частоты реакции представлены в порядке убывания серьезности. При определении частоты побочных реакций используется терминология: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы

Нечасто системные аллергические реакции.

Со стороны психики

Нечасто: депрессия.

Очень редко: бессонница.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, сонливость.

Часто: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редко: синкоп.

Со стороны органов зрения

Очень часто: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, конъюнктивальные фолликулы), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и фолликулы.

Часто: местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), светобоязнь, эрозия и окраска роговицы, сухость глаз, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктив.

Очень редко: ирит, миоз.

Со стороны сердца

Нечасто: ускоренное сердцебиение/аритмия (включая брадикардию и тахикардию).

Со стороны сосудистой системы

Очень редко гипертензия, гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто респираторные симптомы.

Нечасто сухость в носу.

Редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость во рту.

Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Общие нарушения и изменения в месте ввода

Очень часто: усталость.

Часто: астения.

Ниже приведены побочные реакции, обнаруженные во время постмаркетингового применения бримонидина в клинической практике. Поскольку об этих реакциях сообщали добровольно и размер популяции пациентов неизвестен, оценку частоты произвести невозможно.

Со стороны органов зрения: иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение сосудов.

В случаях, когда бримонидин использовался как часть лечения врожденной глаукомы у новорожденных и младенцев, сообщалось о симптомах передозировки бримонидина, таких как потеря сознания, вялость, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и дыхание. Противопоказания»).

В исследовании детей в возрасте от 2 до 7 лет с недостаточно контролируемой бета-блокаторами глаукомой наблюдали высокую распространенность сонливости (55%) при применении бримонидина в качестве дополнительного лечения. У 8% детей течение нежелательной реакции было тяжелым и привело к прекращению лечения в 13% случаев. Частота сонливости уменьшалась с увеличением возраста (она была наименьшей у детей 7 лет — 25 %), но в большей степени зависела от веса, увеличиваясь у детей с массой тела ≤ 20 кг (63 %) по сравнению с детьми с массой тела > 20 кг (25 %) (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности.

Срок годности препарата после первого открытия флакона – 28 дней.

Условия хранения.

По 5 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.