Алфирум таблетки с модифицированным высвобождением 10 мг блистер №30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. альфузозин является активным производным хиназолина. фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит из-за напряжения гладких мышц предстательной железы, передается α1-адренорецепторами. Активация α1-адренорецепторов стимулирует сокращение гладких мышц, повышая тем самым тонус предстательной железы, ее оболочки, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада снижает интравезикальную непроходимость путем прямого воздействия на гладкие мышцы предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и таким образом уменьшает сопротивление оттока мочи при мочеиспускании. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше сосудистых мышц.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.

Фармакокинетика. Абсорбция. Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг 2 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Сmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough составляют 13,6 (СО=5,6) и 3,2 (СО=1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC0-24=194 (СВ=75) нг•ч/мл. Плато концентрации отмечают через 3–14 ч, концентрация превышает 8,1 нг/мл (Cmav) в течение 11 ч.

Распределение. Связывание альфузозина с белками плазмы крови составляет ≈90%.

Метаболизм и выведение. Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% исходного соединения проявляется в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов (не проявляющих активности) выводится с калом (75–91%). T½ составляет 9,1 ч.

Специальные группы пациентов

Почечная недостаточность. Средние значения концентрации и AUC у больных почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T½. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому коррекции дозы не требуется.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.

Показания

Симптоматическое лечение дгпж.

Применение

Препарат предназначен исключительно для мужчин!

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Применяют сразу после еды. Таблетки глотать целыми. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасывания действующего вещества препарата и вследствие этого — к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфузозину или любым компонентам препарата. ортостатическая гипотензия; комбинация с другими блокаторами α-адренорецепторов; печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин). детский возраст.

Побочные эффекты

Побочные реакции перечислены по частоте: очень часто (1/10), часто (1/100; 1/10), иногда (1/1000; 1/100), редко (1/10 000; 1/1000), очень редко (1/10 000). в каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: часто — обморок/головокружение, головная боль; иногда — вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия (ортостатическая), синкопе; очень редко — возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с болезнью коронарных артерий в анамнезе.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; иногда — диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто — астения; иногда — приливы крови, отек, боль в груди; в единичных случаях — приапизм.

Особые указания

Как и в случае применения всех блокаторов α1-адренорецепторов, у некоторых пациентов (особенно у получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, усталость, повышенное потоотделение) или без них. в таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. эти явления обычно временные, отмечаются в начале лечения и не требуют прекращения приема препарата. больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациенты с повышенной чувствительностью к блокаторам α1-адренорецепторов начинают лечение с низких доз. Необходимо регулярно контролировать АД, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью препарат не назначают. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается течение стенокардии при обычной антиангинальной терапии Альфирум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые ранее применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты отмечали интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других блокаторов α1-адренорецепторов, поэтому не исключается возможность такого эффекта при применении препарата Алфирум. Поскольку ИСАР может увеличивать выраженность процедурных осложнений во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заранее предупредить о существующем или предварительном применении блокаторов α1-адренорецепторов.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется с осторожностью применять препарат у таких пациентов.

Препарат применяют у пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Препарат может вызывать такие побочные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействия

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов cyp 3а4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызывать тяжелую гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 ч до операции.

Передозировка

При передозировке препарата отмечается артериальная гипотензия. необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. больной должен находиться в положении лежа.

Препарат плохо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c.