Инструкция Альгерика капсулы твердые 150 мг блистер №56

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЬГЕРИКА

(ALGERICA)

Состав:

действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит 75 или 150 мг прегабалина;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал прежелатинизированный кукурузный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) (капсулы по 75 мг), железа оксид желтый (Е 172) и капсулы по 75 мг мг), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: капсулы 75 мг – непрозрачные капсулы: крышечка розового цвета со штампом черного цвета «ТЕVА» и корпус цвета слоновой кости со штампом черного цвета «7624»;

капсулы 150 мг – непрозрачные капсулы цвета слоновой кости со штампом черного цвета «ТЕVА» на крышечке и со штампом черного цвета «7626» на корпусе.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства. Код ATX N03A X16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество – прегабалин, представляющий собой аналог гамма-аминомасляной кислоты.

((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм деяния. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2-d-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, мощно замещая в эксперименте

[3H]-габапентин.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина сходны у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% или более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Cmax) уменьшается примерно на

25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) уменьшается примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не оказывало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.

Деление. Прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер у животных, а также через плаценту у животных и выделяется в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального введения составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. У человека прегабалин испытывает незначительный метаболизм. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% выводится с мочой в виде неизмененного препарата. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, определяемый в моче) составлял 0,9% от введенной дозы.

Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения, главным образом, за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или проводящим гемодиализ необходимо корректировать дозу препарата.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейна для всего рекомендуемого интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкой (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предполагается на основании данных разовой дозировки. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пол. Отсутствует клинически значимое влияние пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4 ч гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу.

Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпевает существенный метаболизм и выводится преимущественно в виде неизмененного препарата с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к понижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после перорального применения сочетается с снижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. Пациентам с возрастным нарушением функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.

Клинические свойства.

Показания.

Невропатические боли.

Препарат Альгерика назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.

Эпилепсия.

Препарат Альгерика назначают как дополнительную терапию парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство.

Препарат Альгерика назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое медикаментозное взаимодействие или являться объектом такого взаимодействия.

Согласно этому, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норетистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. Известно, что введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимого влияния на функцию дыхания. Сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, одновременно принимавших прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин усугублял нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Получены сообщения о явлениях, связанных с ослаблением функций нижних отделов пищеварительного тракта (например, кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут вызвать запор, такими как опиоидные обезболивающие средства.

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились.

Особенности применения.

Пациенты с сахарным диабетом.

Некоторые пациенты с сахарным диабетом, у которых увеличилась масса тела во время лечения прегабалином, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности.

Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротового участка или верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может увеличить частоту случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Сообщалось о потере сознания, спутанности сознания, ухудшении умственной деятельности. Поэтому следует посоветовать пациентам соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные влияния препарата.

Расстройства зрения.

Сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может устранять или ослаблять эти симптомы.

Почечная недостаточность.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратим после прекращения применения прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств.

Недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к уже проводимому лечению для перехода к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены.

После прекращения краткосрочного и длительного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать при лечении прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Относительно прекращения длительного лечения прегабалином нет никаких данных относительно частоты и тяжести симптомов отмены, связанных с длительностью применения прегабалина и его дозой.

Застойная сердечная недостаточность.

Хотя не была установлена причинная связь между применением прегабалина и застойной сердечной недостаточностью, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин. Поскольку недостаточно данных о применении препарата пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, прегабалин таким пациентам следует применять с осторожностью.

Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга.

При лечении невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом других лекарственных средств (например, антиспастических средств), необходимых для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.

Суицидальное мышление и поведение.

У пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по поводу некоторых показаний, наблюдалось суицидальное мышление и поведение. Существует несколько повышенный риск суицидального мышления и поведения при применении противоэпилептических препаратов. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают его для пациентов, принимающих прегабалин.

Поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидального мышления и поведения и назначения соответствующего лечения в случаях его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны обратиться за помощью в случае возникновения суицидального мышления и поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры по профилактике запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Аддиктивный потенциал.

Регистрировались случаи злоупотребления. Следует с осторожностью назначать пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами по поводу возникновения симптомов зависимости от прегабалина.

Энцефалопатия.

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызывать энцефалопатию.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины, репродуктивный возраст/средства контрацепции для женщин и мужчин.

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, репродуктивным возрастом, следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность.

Нет достоверных данных по применению прегабалина беременным.

Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Неизвестно, экскретируется ли прегабалин в грудное молоко человека. Однако прегабалин был обнаружен в молоке крыс. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.

Репродуктивная функция.

Нет клинических сведений о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

После 3-месячного лечения прегабалином никакого влияния на подвижность сперматозоидов не выявлено.

Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прегабалин может приводить к головокружению и сонливости и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения или работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как препарат влияет на скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. Прегабалин можно применять независимо от еды.

Невропатические боли. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3-7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, повышена до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней.

Фибромиалгия

Обычно доза препарата для большинства пациентов составляет 300-450 мг/сут, разделенных на

2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозировка 300 мг/сут недостаточно эффективна, дозу можно повысить до

225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной – 600 мг/сут.

Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг/сут.

Генерализованные тревожные расстройства

Суточная дозировка варьирует от 150 до 600 мг, разделена на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином следует пересматривать регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг/сут после первой недели лечения. В течение следующей недели лечение доза может быть увеличена до 450 мг/сут. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг/сут.

Отмена прегабалина. Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата не менее 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Уменьшение дозы для пациентов с нарушением функции почек следует проводить индивидуально в соответствии с показателем клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице ниже и определено по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов с гемодиализом суточную дозу прегабалина следует откорректировать в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозе сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа следует применять дополнительную дозу препарата (см. таблицу).