Инструкция Амлодипин-Дарница таблетки 10 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АМЛОПРИЛ®-ДАРНИЦА

(AMLOPRIL-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипин бесилат в перечислении на амлодипин – 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Клинические свойства.

Показания.

– артериальная гипертензия.

– хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания.

– Известна повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата.

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Шок (включая кардиогенный шок).

– Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

– гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого
инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы.

Взрослым. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата Амлоприл-Дарница составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Детям от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая начальная доза амлодипина для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Таблетки по 5 мг Амлоприл-Дарница не предназначены для распределения пополам для получения дозы 2,5 мг, поэтому необходимо применять таблетки амлодипина соответствующей дозировки.

Если требуемый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах более 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациентам с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см.

Особенности применения»

).

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные нарушения: увеличение или уменьшение массы тела, гипергликемия.

Со стороны нервной системы: утомляемость, астения, недомогание, сонливость, головокружение, головная боль (в начале лечения), тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия, бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, гипертонус, синкопе, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая диплопию), звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, сухость во рту, перение, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонвина, фото

Со стороны скелетно-мышечной системы: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боли в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочевыделения, никтурия, частое мочеиспускание.

В месте введения отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Другие реакции: повышенная потливость, неспецифическая боль разной локализации.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Передозировка.

Симптомы. Значительная передозировка (>100 мг) может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи существенной и предположительно продолжительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение. Применение активированного угля здоровым добровольцам непосредственно или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно снижало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, повышенное положение ног, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний для его назначения. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин значительно связывается с белками, эффективность диализа маловероятна.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе исследований амлодипина на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный риск лечения для матери/плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу/риск грудного кормления для ребенка и применение препарата для матери.

Дети.

Препарат применять детям от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестно.

Особенности применения.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью ІІІ-ІV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых и летальных исходов в будущем.

Применение у больных с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени следует начинать применение амлодипина с самой низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может возникнуть необходимость в медленном подборе дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Применение для лечения больных с почечной недостаточностью. Для лечения таких больных следует применять амлодипин в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах; при повышении дозы следует соблюдать осторожность.

Воздействие на фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Амлодипин не оказывает влияния на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлоприл®-Дарница может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головные боли, спутанность сознания или тошнота. В таких случаях следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выражено у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфрут или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4. Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузия). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина необходим регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и при необходимости снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирующий поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина изучена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства следующими двумя способами:

– расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузки). Поскольку частота сердечных сокращений практически не меняется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

– способствует расширению главных коронарных и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую гипотензию.

У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (продлевает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении таблеток нитроглицерина.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью ІІ-ІІІ функционального класса (по классификации NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность достигает 64-80%. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 97,5% амлодипина. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация амлодипина в плазме крови достигается после 7-8 дней регулярного применения.

Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой: 10% введенной дозы – в неизмененном состоянии, 60% – в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечалась тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводило к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) и периода полувыведения препарата.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветом, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13