Инструкция Ангельмекс таблетки жевательные 400 мг блистер №3

Состав

действующее вещество: альбендазол;

1 таблетка содержит 400 мг альбендазола в пересчете на 100% сухое вещество;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, сахарин натрия, ароматизатор порошкообразный «Апельсин», магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого, почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, с риской, со специфическим запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Противогельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Альбендозол. Код АТХ Р02С А03.

Фармакодинамика

Альбендазол – антипротозойный и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбомата. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевые паразиты в виде яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои – Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения цист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства – улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме крови, поскольку быстро превращается в печени в первичный метаболит – альбендазола сульфоксид, который также обладает противогельминтными свойствами. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Применение одновременно с жирной пищей усиливает всасывание и максимальную концентрацию (Сmax) в 5 раз. Сmax альбендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 70%. Альбендазол сульфоксид практически полностью распределяется в организме: проникает в значительных количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазол сульфоксид в печени превращается в альбендазол сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения (Т1/2) альбендазола сульфоксида – 8-12 часов. Выводится в виде разных метаболитов с мочой.

При нарушении функции почек клиренс альбендазола и его основных метаболитов не меняется. На фоне поражения печени повышается биодоступность препарата, Сmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется.

Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450.

Показания

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, опистархоз, лямблиоз.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

Цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus): при невозможности хирургического вмешательства; перед хирургическим вмешательством; после операции, если предоперационное лечение было кратким, если наблюдается распространение гельминтов или во время операции были обнаружены живые формы; после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью. Альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis): при неоперабельном заболевании, в частности, в случаях местных или отдаленных метастазов; после паллиативного хирургического вмешательства; после радикального хирургического вмешательства или пересадки печени. Нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium): при наличии единичных или множественных цист или гранулематозного поражения мозга; при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах; при рацемозных цистах. Капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (причинный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и Т.pseudospiralis), токсокароз (причинен Toxocara canis) и родственными видами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альбендазолу и другим компонентам препарата, к другим производным бензимидазола.

Женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон: возможно повышение плазменного уровня метаболита альбендазола, отвечающего за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к его передозировке.

Грейфрутовый сок также увеличивает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Ритонавир, рифампицин, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, примидон, левамизол: возможно значительное снижение плазменной концентрации альбендазола и его активного метаболита альбендазола сульфоксида. Клиническая значимость этого не известна, но возможно снижение эффективности альбендазола, особенно для лечения системных гельминтных инфекций. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Пероральные контрацептивы, антикоагулянты, пероральные сахароснижающие средства, теофиллин: из-за возможного нарушения активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с этими препаратами. Следует проявлять осторожность при применении альбендазола пациентам, принимающим эти лекарственные средства. При одновременном применении следует контролировать уровень теофиллина в крови. Системное действие увеличивается, если препарат принимать во время еды.

Особенности применения

Краткосрочное лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans.

Во избежание приема препарата на ранних сроках беременности женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. При лечении необходима надежная контрацепция.

У пациентов, получавших лечение альбендазолом по другим причинам, может проявиться существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. Могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому немедленно следует начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтных инфекций.

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, обычно нормализующимся после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита и острой печеночной недостаточности неопределенного генеза. Перед началом каждого цикла лечения следует проверять уровень печеночных ферментов и по меньшей мере каждые 2 недели во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхним пределом нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть восстановлено после нормализации уровня ферментов и оценки пользы/риска дальнейшего применения альбендазола, но состояние пациента следует тщательно контролировать, учитывая возможность рецидива.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализ крови как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, более подвержены развитию миелосупрессии, что может приводить к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении. Это обуславливает необходимость более тщательного мониторинга показателей крови. При клинически значимом снижении количества клеток крови лечение следует прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникнуть симптомы, ассоциированные с воспалительной реакцией вследствие гибели паразитов (например, судороги, повышение внутричерепного давления, очаговая симптоматика). Эти состояния следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для предотвращения эпизодов повышения церебрального давления рекомендуется применять пероральные или внутривенные кортикостероиды в течение первой недели лечения.

При цистицеркозе возможна локализация цистицерка в сетчатке глаза. До начала терапии необходимо обследовать пациента на наличие повреждений сетчатки. Если такие повреждения визуализируются, следует учесть преимущества антицистицеркозной терапии против возможного повреждения сетчатки в результате воспалительного процесса, вызванного альбендазол-индуцированной гибелью паразита.

Для того чтобы избежать применения альбендазола на ранних сроках беременности, женщинам репродуктивного возраста следует:

начинать лечение только после отрицательного теста на беременность. Этот тест следует повторить как минимум один раз перед началом следующего цикла;

применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время лечения и в течение месяца после завершения лечения альбендазолом системного гельминтоза.

Системное действие альбендазола увеличивается, если принимать препарат с жирной пищей (увеличение абсорбции препарата в 5 раз).

Препарат содержит сахарин натрия, который следует учитывать больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая наличие такой побочной реакции, как головокружение, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью или для лечения женщин, которые планируют забеременеть (см. раздел «Противопоказания»).

В период лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans.

Препарат следует принимать вместе с едой. Таблетку разжевать или раскрошить, запивая небольшим количеством воды. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровление через три недели, следует назначать второй курс лечения.

Инфекция	Возраст	Продолжительность приема
Энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез	Взрослым и детям от 3 лет	400 мг 1 раз/сут (1 таблетка) однократно. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех проживающих вместе.
Стронгилоидоз (диагностированный или подозреваемый), тенниоз, гименолепидоз	Взрослым и детям от 3 лет	400 мг 1 раз/сутки (1 таблетка) в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10 по 21 день после предыдущего курса.
Клонорхоз, описторхоз	Взрослым и детям от 3 лет	400 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 3 дней.
Кожный синдром Larva Migrans	Взрослым и детям от 3 лет	400 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.
Лемблиоз	Только детям от 3 лет до 12 лет.	400 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами).

Препарат принимать вместе с едой. Таблетку разжевать или раскрошить, запивая небольшим количеством воды.

Детям младше 6 лет назначать препарат в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозировки устанавливать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и степени тяжести инфекции.

Пациентам с массой тела менее 60 кг назначать препарат из расчета 15 мг/кг/сут, распределив дозу на 2 приема.

Пациентам с массой тела более 60 кг – по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 800 мг (2 таблетки).

Инфекция	Продолжительность приема
Цистный эхинококкоз:	28 дней. 28-дневный цикл можно назначать повторно (в общей сложности 3 раза) после перерыва в 14 дней.
неоперабельные и множественные цисты	До трех 28-дневных циклов при лечении печеночных, легочных и перитонеальных цист. При наличии цист другой локализации (в костях или мозге) может потребоваться более продолжительное лечение.
перед операцией	Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла. Если операцию следует выполнить до завершения этих циклов, лечение будет продолжаться как можно дольше до начала операции.
после операции; после чрескожного дренажа цист	Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла. Если операцию следует выполнить до завершения этих циклов, лечение будет продолжаться как можно дольше до начала операции.
Альвеолярный эхинококкоз	Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла. Если операцию следует выполнить до завершения этих циклов, лечение будет продолжаться как можно дольше до начала операции.
Нейроцистицеркоз*:	От 7 до 30 дней. При необходимости курс лечения повторять после двухнедельного перерыва в применении препарата.
цисты в паренхиме и гранулемы	Обычная продолжительность лечения – от 7 дней (минимум) до 28 дней.
арахноидальные и внутрижелудочковые цисты	Обычный курс лечения составляет 28 дней.
рацемозные цисты	Обычный курс лечения составляет 28 дней, может длиться дольше. Продолжительность лечения определяется клиническим и радиологическим ответом на лечение.

* При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующую кортикостероидную и противосудорожную терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для предупреждения церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Инфекция	Дозы и длительность приема
Капилляриоз	400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней**
Гнатостомоз	400 мг 1 раз в сутки в течение 10-20 дней **
Трихинеллез, токсокароз	400 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней **

** Обычно достаточно одного курса лечения, но могут потребоваться повторные курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста. Опыт применения препарата для лечения пожилых людей ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность. Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Печеночная недостаточность. Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени к фармакологически активному метаболиту, нарушение функции печени может оказать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) до начала применения альбендазола должны находиться под наблюдением врача. При существенном повышении уровня трансаминаз или снижении показателей крови до клинически значимого уровня во время приема препарата лечение следует прекратить.

Дети

В данной лекарственной форме не применять детям до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, сонливость, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, головокружение, потеря сознания, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха; респираторный дистресс, окрас кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала в коричнево-красный или оранжевый цвет пропорционально примененной дозе препарата.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов. При необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт: боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, сухость во рту, изжога, метеоризм, диарея, запор.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение активности печеночных ферментов, гепатит. При продолжительной терапии высокими дозами альбендазола сообщалось о случаях тяжелой печеночной патологии, в т.ч. желтухи и гепатоцеллюлярных повреждений, острой печеночной недостаточности, которые могут быть необратимыми.

Нервная система: головные боли, головокружение, вертиго, бессонница или сонливость, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

При применении высоких доз (> 400 мг/сут) и более длительном сроке лечения (> 10 дней) сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления, появлении менингеальных симптомов (менингизма).

Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, в т.ч. апластическая анемия, депрессия костного мозга, которой более подвержены пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, крапивницу.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, обратимая алопеция (утончение волос, умеренная потеря волос), отек, дерматит, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Сердечно-сосудистая система: повышение АД, тахикардия.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, ОПН, протеинурия.

Другое: боли в костях, горле, повышение температуры (лихорадка), астения, рабдомиолиз.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.