Инструкция Ацетал С порошок для орального раствора 100 мг пакет 3 г №10

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 пакет содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг или 600 мг;

другие составляющие: кислота аскорбиновая; ароматизатор «апельсин», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, аскорбиновую кислоту, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220); сахар прессованный.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым цветом с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство. Код ATХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновым и гнойным компонентам мокроты и другим секретам. Другие свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предохраняет a-1-антитрипсин – фермент, ингибирующий эластазу, – от инактивации хлорноватой кислотой (HOCl) – сильнодействующим окислителем, продуцируемым миелопероксидазой – ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина – незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространённым в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных ИФЛ (идиопатический фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЕЛ (жизненной емкости легких) и диффузной способности легких. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, интенсивно высвобождающих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 ч после применения и остается высокой в ​​течение 24 часов.

Деление. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он находится в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после применения. Уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального использования АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.

Показания

лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты; передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Есть данные лишь о содействии у взрослых.

Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо установить точный диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Подходящие данные получены исключительно из экспериментов in vitro, во время которых смешивали подходящие вещества. Несмотря на это, по соображениям безопасности пероральные антибиотики следует применять отдельно, а интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Не рекомендуется растворять АЦ в одном стакане с другими препаратами.

Одновременное применение нитроглицерина и АЦ может привести к усилению вазодилататорного и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ выявлены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

В редких случаях в связи с приемом АЦ зафиксированы каждые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве этих случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек следует обратиться к врачу и немедленно прекратить прием АЦ (см. также раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, требуют пристального наблюдения в ходе лечения при возможном развитии бронхоспазма. При сыпи содержания пакетика в посуде во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую носовую оболочку, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае возникновения бронхоспазма лечение АЦ следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

АЦ оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительной терапии пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически из-за физиологической особенности дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очистки секрета дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики нельзя применять детям до 2 лет.

Серый диоксид редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара продукт может быть вредным для зубов.

Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 ХЕ) 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 ХЕ) 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 ХЕ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что АЦ оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

АЦ проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови.

Также отсутствует информация о способности АЦ проникать через гематоэнцефалический барьер у людей.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Фертильность

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

Взрослым: 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.

Детям:

в возрасте 2–6 лет: 200–400 мг/сут, распределенные на 1–3 приема;

в возрасте 6–14 лет: 400–600 мг/сут, распределенные на 1–3 приема;

возрасте от 14 лет – дозы как для взрослых.

Содержимое пакета растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсического вещества следует как можно быстрее вводить лекарственное средство из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1–3 дней.

Препарат необходимо применять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети

Порошок по 100 мг или 200 мг: применять детям от 2 лет.

Порошок по 600 мг: применять детям от 14 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для применения внутрь.

При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 мес серьезные побочные эффекты не возникали.

АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Клинический опыт введения АЦ при передозировке парацетамола получен у людей при применении максимальных суточных доз до 30 г АЦ.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 – < 1/100), единичные (≥ 1/10000 – < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: анемия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердца.

Нечасто: тахикардия.

Со стороны сосудов.

Единичные: геморрагии.

Из органов грудной клетки и средостения.

Единичные: бронхоспазм, диспное.

Со стороны дыхательной системы

Редкие: ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматит, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Редкие: диспепсия.

Частота неизвестна: неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд.

Частота неизвестна: экзема.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нечасто: гипертермия.

Частота неизвестна: отек лица.

исследование

Нечасто: снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом АЦ сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве этих случаев как минимум еще одно лекарственное средство с большей вероятностью могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.

Поэтому при появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием АЦ.

Кроме того, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении АЦ, иногда из-за реакций повышенной чувствительности.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. При растворении АЦ необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.

Упаковка

по 3 г в 1 пакеты; 10 пакетов или 5 спаренных пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.