Инструкция Ацикловир-Астрафарм таблетки 200 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ацикловир-АСТРАФАРМ

(aciclovir- ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип А); повидон; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.

Код АТС J05B01.

Клинические свойства.

Показания.

– Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

– Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

– Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

– Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы.

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При использовании высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, следует принимать таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг принимают 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективно даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Астрафарм до 200 мг, которую принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Ацикловира-Астрафарма 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями природного течения заболевания терапию ацикловиром нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки препарата Ацикловир-Астрафарм в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки Ацикловир-Астрафарм в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначают 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг), которую распределяют на 4 приема.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям младше 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них следует соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки , а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом около 8 часов.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: Анафилаксия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбужденность, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают при применении больным с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, учащенное диффузное выпадение волос (поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, применяемых пациентом, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было. ); ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, ОПН, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка.

Передозировка.

Симптомы: при случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и кома.

Лечение: больного следует тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, его следует применять при передозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности. Однако применять таблетки ацикловира следует тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью следует с осторожностью, с учетом соотношения риск/польза.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не используют детям до 2 лет.

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует снижать дозу (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми при прекращении лечения препаратом.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного воздействия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками по канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой концентрация/время. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но из-за широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не требуется.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включающего вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее по мере уменьшения активности против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов высокоселективна. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза вирусной цепи ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом возможны случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, не всегда отвечающих на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не ясна.

Применение ацикловира вместе с антиретровирусными препаратами уменьшает летальность больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции, а также, при предварительном применении в течение 1 месяца ацикловира для внутривенного введения, уменьшает летальность больных после трансплантации костного мозга.

Фармакокинетика. Ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Средняя стабильная пиковая концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а уровень в плазме крови (Cssmin) – 1,8 мкмоль (0, 4 мкг/мл). Подходящие Cssmax уровни после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) и соответствующие Cssmin уровни были 2,7 мкмоль (0 6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при в/в введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15% применяемой дозы. Если ацикловир применяется через 1 ч после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой концентрация/время увеличиваются на 18% и 40% соответственно.

У больных с ХПН средний конечный период полувыведения составляет 19,5 часа. Средний период полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 до 33%), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с выпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6