Ауроксетил таблетки 500 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АУРОКСЕТИЛ

(AUROXETILL)

Состав:

1 таблетка содержит цефуроксима аксетил (эквивалентно цефуроксиму) 250 мг или 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное гидрогенизированное.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D С02.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно:

– инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

-инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;

– инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;

– инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;

– гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;

– лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Способ применения и дозы.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые:

большинство инфекций – 250 мг 2 раза в сутки;

инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхиты) – 250 мг 2 раза в день;

более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию – 500 мг 2 раза в день;

пиелонефрит – 250 мг 2 раза в день;

неосложненная гонорея – однократно 1 г препарата;

болезнь Лайма у взрослых и детей от 12 лет – 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Ауроксетил эффективен для последовательного лечения пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения цефуроксима натрия.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетила по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (в/в или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетила по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-7 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяют с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Дети

Детям от 2 лет – 250 мг или 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг). Опыта применения препарата детям до 3 месяцев нет.

Таблетки Ауроксетила нельзя разламывать, поэтому детям до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Больные пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью

Специальных оговорок для этой группы больных нет. Применять обычные дозы максимально – 1 г в сутки.

Побочные реакции.

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения:

очень часто (1/10), часто (1/100, < 1/10), редко (1/1000, < 1/100), редко (1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000).

Инфекции и инвазии: часто – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida при длительном применении.

Со стороны системы крови: часто – нейтропения, эозинофилия; нечасто – лейкопения (иногда глубокая), снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса; очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины обладают свойством адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительному тесту Кумбса и в некоторых случаях – к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как: нечасто – кожная сыпь; редко – крапивница, зуд; очень редко – медикаментозная лихорадка; анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в пищеварительном тракте, боли в животе, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ); нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина; очень редко – желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: часто – горячка.

Некоторые цефалоспорины, в том числе цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо снижать дозу препарата. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожную терапию.

У детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Побочные реакции на антибиотики группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая влагалищный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушения функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.

Лабораторные изменения: удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.

Передозировка.

Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга, что может привести к возникновению судорог.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Экспериментальных доказательств эмбриопатического или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Дети.

Опыта применения Ауроксетила для лечения детей младше 3 месяцев нет. Детям младше 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Особенности применения.

Перед применением препарата следует выяснить наличие в анамнезе гиперчувствительности к любому компоненту препарата, другим цефалоспоринам, пенициллинам.

Между пенициллинами и цефалоспоринами существует перекрестная чувствительность и резистентность. С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых отмечались анафилактические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина, инфузионной терапии, глюкокортикоидов, прессорных аминов. Длительное применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно учитывать это, если у пациентов возникает сильная диарея во время или после антибактериальной терапии.

При развитии псевдомембранозного колита следует прекратить прием антибиотиков, резистентных к C. difficile, и назначить соответствующее лечение. Следует помнить, что C. difficile ассоциированный колит может возникнуть даже через 2 месяца после приема антибактериальных средств. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, цефуроксима аксетил может вызвать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в течение терапии следует принять соответствующие меры.

Цефалоспорины, включая цефуроксиму аксетил, с осторожностью применяют пациентам, одновременно получающим диуретики, поскольку сообщалось о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при сочетании этих лекарственных средств.

Антибиотики широкого спектра с осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе колита. Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов с нарушением всасывания в пищеварительном тракте не исследовались. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. У данных пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.

Перед применением цефуроксимууразии возможности следует определить чувствительность микроорганизмов к данному антибиотику во избежание развития резистентной бактериемии.

При лечении цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия препарата на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, – спирохету Вorrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что это обычно следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящей без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению. В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в сочетании с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно).

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Препарат эффективен при последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может привести к головокружению, пациенту необходимо предупредить, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность препарата и обладают свойством ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.

Как и другие антибиотики, Ауроксетил может повлиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Совместное применение с пробеницидом увеличивает площадь под кривой концентрация в сыворотке крови на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы:

Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilusparainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназой, Escichilechesylebella). teusmirabilis, Providenciaspp., Proteusrettgeri;

грамположительные аэробы:

Staphylococcusaureus и Staphyloccocusepidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме штаммов устойчивых к метициллину), Streptococcuspyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcusc );

анаэробы:

грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacteriumspp;

другие микроорганизмы:

Вorreliaburgdorferi;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:

Сlostridiumdifficile, Pseudomonasspp., Campylobacterspp., Acinetobactercalcoaceticus, Listeriamonocytogenes, метициллин-нечувствительные штаммы Staphylococcusaureus и Staphylococcusepidermidis, Legionellaspp.;

некоторые штаммы нижеследующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетила абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочки последнего и в виде вицефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1–1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33–55%, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой экскреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки в форме капсул без оболочки, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А33» с одной стороны, для дозировки 250 мг, и без маркировки с другой стороны; и маркированные тиснением «А34» с одной стороны, для дозировки 500 мг и без маркировки с другой стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более +30 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по одному блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия/AurobindoPharmaLtd, Индия.

Местонахождение.

Юнит VI, № 329/39 и № 329/47 поселок Читкул – 502 307 Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Андхра Прадеш, Индия/Unit – VI, Sy. Нет. № 329/39 & 329/47 ChitkulVillage - 502 307 PatancheruMandalMedak, DistristAndraPradesh, Индия.