Инструкция Авертид раствор для перорального применения 8 мг/мл контейнер 60 мл

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;

другие составляющие: натрия сахарин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Не содержит сахара и красителей.

Лекарственная форма

Раствор для орального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код ATX N07C A01.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина заключается во влиянии на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Проявляя выраженное Н1-агоническое действие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н3-антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выброса гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полосы, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и завитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидазы, инактивирующего гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциальнозависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н2-гистаминрецепторы желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулированной. Для бетагистина не свойственно седативное действие, он также не влияет на показатели системного АД. В отличие от других средств этой группы (цинаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и его можно применять пожилым пациентам с синдромом паркинсонизма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита – 2-пиридил-уксусной кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфирама (Авертид содержит 5% объема этилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящими активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В-селективных ингибиторов МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

При применении Авертида вместе с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов эффективность бетагистина уменьшается, поэтому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить.

Готовый препарат содержит 5% объема этилового спирта, который необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида (например метронидазол, производные нитрофурана).

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При обострении бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью Авертид применять при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе.

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может повлечь за собой развитие бронхоспазма и снижение артериального давления.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом самой высокой индивидуальной дозы (3 мл орального раствора содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным.

У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, относились только к очень высоким дозам. Кормление грудью необходимо прекратить на весь период применения Авертида.

фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.

Способ применения и дозы

Взрослым Авертид принимать внутрь 2-3 раза в сутки, лучше во время или после еды. Точную дозировку препарата проводить с помощью шприца, вложенного в упаковку. Разрешается применять неразбавленный раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Лучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг (1 мл) 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка препарата составляет 48 мг.

Нарушение функции печени и почек.

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний по эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом после регистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Хотя в настоящее время данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Дети

Не применять.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, применявших бетагистин, наблюдались следующие побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (анафилаксия).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу пищеварительного тракта, боль в абдоминальном участке вследствие вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в редких случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (предположительно замедленного типа).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

РЕСИФАРМ ПАРЕТС, С.Л.Ю.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Рамон и Кахаль, 2, 08150 Паретс дел Валлес (Барселона), Испания.