Инструкция Азептил раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЗЕПТИЛ

(AZEPTIL)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

5 мл раствора (1 ампула) содержит транексамовую кислоту 500 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибролитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизин) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслоение хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, гемофилия, гемофилия пурпура , лейкозы, заболевания печени, предварительная терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза, острый артериальный или венозный тромбоз, судороги в анамнезе; фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог); нарушение цветовосприятия; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препарат можно применять с изотоническим раствором хлорида натрия и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения.

Не вводить внутримышечно!

Перед применением следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытое видение, нарушение цветовосприятия. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки врач должен рассмотреть необходимость длительного применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены из-за повышенного риска тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, следует находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и косвенными антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозы их развития, нарушение восприятия цветов, гематурия ным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и течением лечения необходим осмотр у окулиста относительно остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективную контрацепцию при лечении.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Азептила в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Внутривенно (капетельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на пероральный прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают пероральный прием таблетированной формы транексамовой кислоты.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Максимальная разовая дозировка не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

Данные о передозировке отсутствуют. Но при передозировке возможна тошнота, рвота, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Упаковка. По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медокеми ЛТД (Ампульный Инъекционный Завод)/

Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

48 Япету стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр/

48 Иапету-стрит, Агиос Афанасиос Индустриальная область, Лимассол, 4101, Кипр.