Бетак таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БЕТОК

(BETAC)

Состав:

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит гидрохлорида бетаксолола 10 мг или 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмалгликолят натрия, кремния диоксид коллоидный б/у, магния стеарат, спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), тальк очищенный, лецитин, ксантангум.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра примерно 7,0 мм;

таблетки по 20 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой диаметром примерно 9,5 мм, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

- отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляющей собственной симпатомиметической активности);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола находится в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации – через почки.

Выделение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания.

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.

Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания).

Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд/мин).

Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

Нелеченая феохромоцитома.

Артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность к бетаксололу.

Анафилактические реакции в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса ІІІ (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозиме нафстином, перстянки, персинки ингибиторами холинэстеразы, применяющими для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение Бетак с указанными ниже препаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы приводят к снижению компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия) обусловлена аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, останов синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы приводят к снижению сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприцин, дифеманизол, дифеманизол) моксифлоксацин, пентамидин, внутривенный спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа torsades de pointes (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль АД и корректировка дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. раздел «Особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдоп, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усугублением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и возможно определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системное действие), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (подавление вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может продлевать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-адренорецепторами может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости одновременного применения требуется соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется по меньшей мере проводить ночной мониторинг.

Йодосодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение контрастных веществ, бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение бета-блокаторами следует остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактиды. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в сочетании с кортикостероидами).

Особенности применения.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию во избежание прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется оценить дыхательную функцию.

При развитии приступов при лечении можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью Бетак при необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в покое ниже 50-55 ударов в минуту и у больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-блокаторов, Бетак с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушение периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный блокатор бета с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг АД.

Больные пожилого возраста

. У пациентов пожилого возраста обязательно строгое соответствие согласно противопоказаниям. Следует быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. «Способ применения и дозы»).

Больные с почечной недостаточностью

. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз.

Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого состояния обычными. дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы приводят к ослаблению рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

- у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

- в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно оградить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые угнетают миокард в меньшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть осведомлен о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, получающими бета-блокаторы и системно, и посредством глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Тератогенный аспект. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.

Неонатальный аспект.

Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В этой связи рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата преобладает над возможными рисками.

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследованные по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема препарата иногда могут возникать головокружения, нарушения остроты зрения и другие побочные реакции, что может отрицательно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения – 1 таблетка по 20 мг/сут.

Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с понижением функций почек.

Дозу необходимо адаптировать к состоянию функций почек больного: при клиренсе креатинина и 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1 недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и разложения процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение АД.

При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести

- 1-2 мг атропина внутривенно;

– 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости);

- при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5-10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

– глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;

- госпитализация в отделение интенсивной терапии;

- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время под наблюдением специалиста.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезия, летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Психические нарушения: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Метаболические и нутритивные расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно тяжелая), замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные характеристики. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, истекающими после прекращения лечения.

Несовместимость. Неизвестная.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медокем ЛТД (Центральный Завод) / Medochemie LTD (Central Factory).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр /

1-10 Constantinoupoleos Street, Лимассол, 3011, Кипр.