Инструкция Бетасерк таблетки 24 мг блистер №20

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой "256" с одной стороны таблетки; диаметр около 7 мм и вес таблетки около 125 мг.

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой "267" с обеих сторон от насечки; диаметр около 8,5 мм и вес около 250 мг; таблетку можно разделить на две равные дозы;

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой "289" с обеих сторон от насечки; диаметр около 10 мм и вес таблетки около 375 мг; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные дозы.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;

- снижением слуха (тугоухостью);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий относительно репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетасерк® можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведены в разделе "Побочные реакции"), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк® его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеприведенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия;

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

3 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 8 мг: по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке;

таблетки по 16 мг: по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке;

таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Майлан Лабораториз САС, Франция/Mylan Laboratories SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рут де Бельвиль, Льйо ди Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция/Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.