Инструкция Бикард таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Бикард®
(BICARD®)
Состав:
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата соответственно 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия гидрофосфат безводный, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтилен0ли2 6
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.Код АТС С07А В07.
Клинические свойства.
Показания.
- артериальная гипертензия;
- ишемическая заболевание сердца (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Противопоказания.
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующих инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия;
- симптоматическая артериальная гипотензия;
– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- не лечившаяся феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
Способ применения и дозы.
Препарат Бикард следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард по 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст) подходит доза 2,5 мг.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Бикард по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Изменение и корректировка дозы устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Бикард обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бикард назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно нижеприведенной схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
- 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая
- 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
- 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, повышая до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* При необходимости применения дозировки менее 2,5 мг рекомендуется применять другую лекарственную форму.
Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль над следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.
Курс лечения препаратом Бикард длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарда.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны сердца.
Очень часто брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко: синкопе.
Со стороны органов зрения.
Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха.
Редко: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Редко аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей.
Редко: реакции гиперчувствительности – зуд, покраснение, сыпь.
Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы.
Нечасто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени.
Редко гепатит.
Со стороны сосудистой системы.
Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Со стороны репродуктивной системы.
Редко нарушение потенции.
Психические расстройства.
Нечасто: депрессия, нарушение сна.
Редко: ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные характеристики.
Редко повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие нарушения.
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Передозировка.
Наиболее частыми признаками передозировки Бикарда являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Есть широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки прекращают лечение и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.
При брадикардии внутривенное введение атропина. Если отсутствует реакция, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение бета-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был бета1-селективный бета-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.
После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.
Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бикард во время кормления грудью.
Дети. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Особенности применения.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
- сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость) могут быть скрыты;
- строгая диета;
- во время десенсибилизационной терапии;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушение периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
– общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение бета-адренорецепторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, инкубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение бета-адренорецепторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки. за последние 3 месяца.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и повышать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять бета-блокаторы (например бисопролол) после тщательного соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бикард только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут замаскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата Бикард может отмечаться положительный результат при проведении допинг контроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.
При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В редких случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Не рекомендуется применять комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих β-блокаторы.
– Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
- β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
- Парасимпатомиметика: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.
- инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
- средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
- сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
- β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в сочетании с препаратом Бикард может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
- Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.
- Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.
Возможные комбинации.
– Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
- ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект β-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 ч после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 ч, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.
Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь Бикард хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального использования и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейна в дозировке в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Деление. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Laboratorios Normon, SA
Лабораториос Нормон С.А.
Местонахождение.
Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos 28760 (Madrid), Россия.
Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.