Инструкция Бисопролол-Астрафарм таблетки 10 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ
(BISOPROLOL-ASTRAPHARM)
Состав:
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; стеарат магния.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и штрихом с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 ч после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 ч, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального использования и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме линейны в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Деление. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~95%), CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Клинические свойства.
Показания.
– артериальная гипертензия;
– ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
– хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Противопоказания.
– острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
– кардиогенный шок;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
– синдром слабости синусового узла;
– выраженная синоатриальная блокада;
– симптоматическая брадикардия;
– симптоматическая артериальная гипотензия;
– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
– поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
– феохромоцитома, которая не лечилась;
– метаболический ацидоз;
– повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Не рекомендуется применять комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих β-блокаторы.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин) могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
Парасимпатомиметика: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
Средства анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) повышают риск артериальной гипотензии.
Возможны композиции.
Мефлохин может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.
Особенности применения.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
– сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;
– строгая диета;
– проведение десенсибилизационной терапии;
– атриовентрикулярная блокада I степени;
– стенокардия Принцметала;
– нарушение периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
– общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов снижает риск возникновения аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения АД. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки миокарда за последние 3 месяца
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами 1 класса и гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Как и другие -блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять β-блокаторы (например бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол назначают только на фоне предварительной терапии -адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут замаскироваться на фоне приема препарата. При применении бисопролола может быть отмечен положительный результат при проведении допинг-контроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.
При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение β-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный β-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.
После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В редких случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Способ применения и дозы.
Бисопролол-Астрафарм следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Рекомендованная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. При умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) приемлемая доза 2,5 мг.
При необходимости суточную дозировку можно повысить до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Корректировка дозы проводится индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Бисопролол-Астрафарм обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно нижеприведенной схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, повышая до
– 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, повышая до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки, как поддерживающая терапия.
* Применять в соответствующей дозировке. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется использовать бисопролол в таблетках по 2,5 мг.
Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль над показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.
Курс лечения препаратом Бисопролол-Астрафарм длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно производить не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Дети
Клинические данные эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.
Передозировка.
Наиболее частыми признаками передозировки бисопролола брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки прекращают лечение и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.
При брадикардии внутривенное введение атропина. Если отсутствует реакция, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
При артериальной гипотензии применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), синкопе.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (нужно учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени: гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Психические нарушения: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные характеристики: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ООО "АСТРАФАРМ".
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6