Буденофальк пена ректальная 2 мг/доза баллон с дозатором №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БУДЕНОФАЛЬК

(BUDENOFALK®)

Состав:

действующее вещество: будесонид;

каждая доза (=1 распыление) содержит 2 мг будесонида;

другие составляющие: спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, вода очищенная, динатрия эдетат, макроголу стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислота лимонная моногидрат, пропан/н-бутан/изобутан.

Лекарственная форма.

Пена ректальная.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного деяния. Код АТХ А07Е А06.

Клинические свойства.

Показания.

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к будесониду или другим ингредиентам, входящим в состав лекарственного средства.

Локальные инфекции кишечника (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные).

Цирроз печени с признаками портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.

Способ применения и дозы.

Применяют взрослым:

одно распыление, содержащее 2 мг будесонида, в сутки.

Способ ввода

Для ректального применения.

Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофалька можно применять утром или вечером.

Ректальную пену Буденофалька следует применять при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение примерно 15 секунд перед введением в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что дозировка может быть достаточно точной только тогда, когда колпак насоса находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены буденофалька нужно нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор следует удерживать в таком положении 10-15 секунд до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного использования, поэтому его необходимо утилизировать используя специальный пластиковый пакет для утилизации прилагаемого аппликатора в картонной коробке.

Наилучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофалька проводят очищение кишечника.

Продолжительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются спустя 6-8 недель. Ректальную пену Буденофалька не следует применять дольше указанного срока.

Побочные реакции.

Оценку побочных явлений проводят по следующим частотам:

очень часто: (≥ 1/10)

часто: (от ≥ 1/100 до < 1/10)

нечасто: (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

редко: (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)

очень редко: (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекции мочевого тракта.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто: анемия, увеличение скорости просадки эритроцитов, лейкоцитоз.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто: повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головные боли, головокружение, расстройства обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, парестезии в животе, анальные трещины, афтозный стоматит, частые побуждения к дефекации, геморрой, ректальное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: увеличение содержания трансаминаз (ГОТ, ГПТ), рост параметров холестаза (ГГТ, АП).

Со стороны кожи и ее производных

Нечасто: акне, усиленное потоотделение.

Лабораторные показатели

Нечасто рост амилазы, изменения уровня кортизола.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: ощущение жжения и боли в прямой кишке.

Нечасто: астения, увеличение массы тела.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно глюкокортикостероидов. Приведенные ниже побочные явления зависят от дозирования, длительности применения, сопутствующего или предварительного приема других глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности.

Со стороны иммунной системы

Может подавлять такое свойство организма как иммунный ответ, что, как следствие, увеличивает риск инфекций.

Нарушение метаболизма и питания

Синдром Кушинга: лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, пониженная глюкозотолерантность, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отека, увеличенная экскреция калия, неактивность или атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, половые гормоны).

Со стороны психики

Депрессия, раздражительность, эйфория.

Со стороны органов зрения

Глаукома, катаракта.

Со стороны нервной системы

Церебральный псевдотумор (включая папиллезный отек) у подростков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Увеличен риск тромбозов, васкулит (синдром отмены после продолжительной терапии).

Со стороны пищеварительного тракта

Болезнь желудка, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны кожи и ее производных

Аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, кровоподтеки, замедление заживления ран.

Могут наблюдаться местные кожные реакции, такие как контактный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости), диффузная мышечная боль и слабость, остеопороз.

Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесонида.

Благодаря местному действию риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк гораздо меньше, чем при применении действующих системно глюкокортикоидов.

Передозировка.

До сих пор о случаях передозировки будесонида неизвестно. Исходя из свойств будесонида, содержащегося в ректальной пене Буденофальк, передозировка, приводящая к токсическому повреждению, маловероятно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыта применения ректальной пены Буденофалька во время беременности нет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (см. «Данные о доклинических исследованиях безопасности»).

Следует избегать применения препарата в течение беременности, если только нет веских причин для терапии ректальной пеной Буденофальк с учетом риска/пользы.

Перед лечением нужно исключить возможную беременность у женщин репродуктивного возраста и использовать котрацептивные средства во время лечения.

Поскольку неизвестно, проникает ли будесонид, подобно другим кортикостероидам, в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью в течение лечения ректальной пеной Буденофальк, если польза от лечения для матери превышает риск для ребенка.

Дети.

Пену Буденофальк не следует применять детям до 18 лет, учитывая недостаточность опыта применения данной возрастной группе пациентов.

Особенности применения.

Лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает более низкие системные уровни стероида, чем при пероральной терапии кортикоидами, действующими системно. Переход из другой стероидной терапии может привести к появлению симптомов, относящихся к изменению системного уровня стероида.

Необходимо специальное медицинское наблюдение за пациентами, больными каким-либо из таких заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, случаи диабета и глаукомы в семье.

Инфекции

Угнетение воспалительного ответа и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.

Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или летальным у пациентов с угнетенным иммунитетом. Пациентам, не имеющим в анамнезе ветряной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а если он произошел, необходимо находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы-опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные кортикостероиды или принимавших их в течение 3 предыдущих месяцев. Иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это говорит о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Необходимо принять также соответствующие меры предосторожности в случае возможной инфекции кори.

Вакцины

Лицам с нарушенным иммунным ответом применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим (инактивированным) вакцинам может уменьшаться.

Следует проявить внимание к пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, такими как, например, при лечении другими глюкокортикоидами, элиминация ректальной пены Буденофальк будет снижена, а системная биодоступность – увеличена; следовательно, нельзя допускать лечение таких пациентов будесонидом.

Ректальная пена Буденофальк может повлечь за собой угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы и снизить реакцию на стресс. Если пациент подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными глюкокортикоидами.

Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A, поскольку ингибирование окислительного биопреобразования будесонида может привести к повышению уровня будесонида в плазме крови.

Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут наблюдаться при дозах, превышающих рекомендуемые.

Цетиловый спирт может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Полиэтиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ректальная пена Буденофалька не влияет на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

- сердечные гликозиды

Действие гликозидов может усугубиться при дефиците калия.

- салуретики

Экскреция калия может усилиться.

Фармакокинетические взаимодействия

- цитохром Р450 3A (CYP3A)

Ингибиторы CYP3A, такие как кетоконазол, ритовир, тролеандромицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок, эффект кортикостероида могут усилить.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут снизить как системное, так и местное действие будесонида на слизистую кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP3A, такие как этинилэстрадиол, завершают метаболизм будесонида. Если сродство конкурирующего субстрата для CYP3A выше, это может привести к повышению концентрации будесонида в крови. Если будесонид связывается с CYP3A более сильно, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будесонида или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентраций в плазме крови и усилении эффектов кортикостероидов у женщин, также принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не наблюдались при применении пероральных низкодозовых контрацептивов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будесонида в основном базируется на местном действии в кишечнике. Будесонид является глюкокортикостероидом с высокой противовоспалительной активностью.

Ректальная пена Буденофалька, исследованная в суточной дозе до 4 мг будесонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика.

Специфические для ректальной пены Буденофальк аспекты

Поглощение

Площади под кривыми зависимости концентрации от времени после ректального введения несколько больше, чем после перорального применения. Пиковые уровни при аппликации ректальной пены Буденофалька достигаются в среднем через 2-3 часа.

Кумуляцию после повторной аппликации можно исключить.

Распространение

Сцинтиграфическое исследование с меченой технецием ректальной пеной Буденофальк у пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белая или тускло белая плотная пена жирной консистенции.

Срок годности.

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Содержимое баллона должно быть использовано в течение 4 недель с момента первого распыления.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не охлаждать и не замораживать!

Упаковка.

Герметичный баллон с дозатором в комплекте с 14-ю аппликаторами для ввода пены в пластиковом лотке и 14-ю пластиковыми пакетами для гигиенической утилизации аппликаторов вложены в картонную коробку. Каждый баллон содержит как минимум 14 доз по 1,2 г ректальной пены.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Др. Фольк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение.

Лейненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Германия