Инструкция Будесонид-Интели ингаляция под давлением суспензия 200 мкг/доза баллон алюминиевый 10 мл 200 доз

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ

(BUDESONID-INTELI)

Состав:

действующее вещество: budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

другие составляющие: кислота олеиновая, этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134а).

Лекарственная форма.

Ингаляция под давлением, суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код АТС R03B A02.

Клинические свойства.

Показания.

Бронхиальная астма.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Активная форма туберкулеза легких.

Способ применения и дозы.

Применяется только посредством ингаляций.

Дети от 2 до 7 лет: 100-400 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Дети от 7 лет: 100-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Взрослые: 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна постепенно снижаться до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Указания по правильному применению:

Перед применением аэрозоля следует проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

1.Снять крышку с дозатора (рис. 1). 2. Держать ингалятор вертикально, как показано на рисунке. 3. Встряхнуть ингалятор в течение 20 секунд (рис.2). 4. Прижать губы к дозатору (рис.3) и полностью выдохнуть. 5. Нажать на аэрозольный контейнер как показано на рис.4, одновременно сделав глубокий вдох ртом.

6. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.

7. Если необходимо, продолжить несколько секунд и повторить процедуру снова (3, 4, 5 и 6).

8. Закрыть крышкой после применения.

Пластиковый адаптер нужно регулярно чистить. Для очистки извлечь металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно ополоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После уборки закрыть крышкой.

Побочные реакции.

Распространены (> 1/100, > 1/10)

Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.

Единичные (> 1/10 000, < 1/1000)

Общие нарушения: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нервозность, беспокойство, депрессия, нарушение поведения.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, дерматит, кровоподтеки.

Со стороны дыхательной системы: Бронхоспазм.

Передозировка.

При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечников. Электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, не влияющих на калий, таких как спиронолактон и триамтерен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные, полученные при исследовании беременных, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных продемонстрировали, что глюкокортикостероиды могут вызвать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.

Во время беременности следует стараться применять наименьшую эффективную дозу будесонида, учитывая риск ухудшения течения астмы.

Период кормления грудью.

Неизвестно, попадает ли будесонид в грудное молоко. При необходимости лечения следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 2 лет.

Особенности применения.

При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать полость рота водой после каждого введения дозы, что обусловлено риском инфицирования ротовой части глотки грибковой микрофлорой.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно больше.

Особого внимания нуждаются пациенты, переходящие из пероральных стероидов, поскольку у них в течение длительного времени может сохраняться риск недостаточности функции надпочечников. К группе риска также могут относиться пациенты, нуждающиеся в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительного лечения высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечников. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

При применении ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные побочные эффекты включают подавление функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы.

При переходе из терапии пероральными стероидами на Будесонид-Интели пациенты могут испытывать такие симптомы, как боли в мышцах и суставах. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. В редких случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

Замена терапии системными стероидами на Будесонид-Интел иногда приводит к проявлениям аллергии, таких как ринит и экзема, которые ранее купировались системными препаратами.

Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует переоценить лечение и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Пациентам следует сообщить о необходимости обратиться к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов бронхиальной астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения терапию следует дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.

Сниженная печеночная функция может оказать влияние на способность выводить будесонид.

У детей старше 3 лет при дозах до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В пределах 400-800 мкг/сут могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки распространены.

У детей, получающих длительное лечение кортикостероидами, рекомендован регулярный мониторинг роста независимо от формы, в которой применяется препарат. Пользу от терапии кортикостероидами следует рассматривать по сравнению с возможным риском подавления роста.

Самая бронхиальная астма, как и ингаляционные кортикостероиды, может замедлять рост. Однако исследования детей, которых лечили будесонидом длительное время (до 13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемого роста взрослых.

Ингаляционная терапия будесонидом эффективна в предотвращении вызванной физическими усилиями астмы.

Предупреждение: прием будесонида спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматическими препаратами неизвестно.

Кетоконазол 200 мг, применявшийся один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме (3 мг в качестве однократной дозы) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует по отношению к ингаляционному будесониду, однако и в этом случае ожидаются существенно повышенные уровни в плазме. Поскольку данные, позволяющие приводить рекомендации по дозировке, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазал, интраконазол) могут повышать системное влияние будесонида. Циметидин оказывает нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Будеcонид – это активный синтетический глюкокортикоид, применяемый для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Выявляет незначительную минералокортикостероидную активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократной дозировки. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторные комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, отвечающие за продукцию липокортина. Липокортин является ингибитором фосфолипазы А2 – фермента, подавляющего синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые скапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под влиянием липазы. Высвободившийся будесонид способен образовывать гормонрецепторные комплексы, обусловливающие развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Исследования in vivo и на моделях животных показали, что родство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем у кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем у кортизола.

Препарат имеет большее сродство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионатом, соответственно имеет более высокую местную противовоспалительную и противоаллергическую активность. Значительное улучшение показателей функции наружного дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, ингибирует раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилием, холодным воздухом или серным ангидридом.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после ингаляционного применения. 34% применяемой дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигаются через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л/кг. Метаболизм большей части будесонида (приблизительно 90%) происходит в печени с участием энзима CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксибудесонида составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Приблизительно 90% принятой дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначителен. У взрослых период полувыведения препарата из плазмы крови составляет в среднем 2 часа, у детей – 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией препарата в плазме крови и эффективностью его действия.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

на выпуск: для дозировки 50 мкг/доза: суспензия белая;

для дозировки 200 мкг/доза: суспензия белая с типичным запахом и вкусом.

В течение срока годности: для обоих дозировок: белая суспензия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением – не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не храните вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Упаковка.

Алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг/доза или 200 мкг/доза будесонида каждая с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабораторио Альдо-Юнион, SA/Laboratorio Aldo-Union, SA

Местонахождение.

Баронесса де Малда, 73, 08950, Эсплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания/Baronesa de Malda, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Барселона, Испания.

Заявитель.

ЗАО "Интели Генерикс Норд"/JSC "Inteli Generics Nord".

Местонахождение.

Ул. Шейминышкю 3, 09312, Вильнюс, Литва/Seimyniskiu 3, 09312, Vilnius, Lithuania.