Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций 200 мкг/доза ингалятор 200 доз

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

БУДЕСОНИД ИЗИХЕЙЛЕР

(BUDESONIDE EASYHALER)

Состав:

действующее вещество: будесонид;

1 доза содержит будесонид 200 мкг;

вспомогательное вещество: моногидрат лактозы.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие ингаляционные средства, применяемые для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код ATХ R03B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Будесонид – это глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием.

Местный противовоспалительный эффект.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не выяснен. Вероятно, важное значение может иметь противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование опосредованного цитокинами иммунного ответа.

Наступление эффекта.

После разовой дозы будесонида, вводимого путем ингаляции в полость рта с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких достигается в течение нескольких часов. Было показано, что после терапевтического использования будесонида, вводимого путем ингаляции в полость рта с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких наступает в течение 2 дней после начала лечения, хотя для достижения максимального эффекта может потребоваться до 4 недель.

Реактивность дыхательных путей

Было также показано, что будесонид снижает реактивность дыхательных путей к гистамину и метахолину у гиперреактивных пациентов.

Бронхиальная астма физического напряжения

Ингаляционный будесонид эффективно используется для профилактики бронхиальной астмы физического напряжения.

Функция «гипоталамус – гипофиз – кора надпочечников»

Исследование с участием здоровых добровольцев показало зависимое от дозы влияние препарата Будесонид Изихейлер на уровень кортизола в плазме крови и моче. При применении в рекомендованных дозах будесонид оказывает меньшее влияние на функцию коры надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, что было продемонстрировано АКТГ-тестами.

Дети

Ограниченные данные длительных исследований свидетельствуют о том, что большинство детей и подростков, проходивших лечение ингаляционным будесонидом, достигали ожидаемого для взрослых роста. Однако при этом наблюдалось начальное незначительное временное замедление роста (примерно на 1 см). В общем, это происходит в течение первого года лечения.

Были проведены обследования с помощью щелевых ламп 157 детей 5-16 лет, получавших среднюю суточную дозу 504 мкг в течение 3-6 лет. Результаты были сопоставлены с результатами у 111 детей с бронхиальной астмой той же возрастной категории. Ингаляционный будесонид не был связан с повышенной частотой возникновения задней субкапсулярной катаракты.

Фармакокинетика.

Активность препарата Будесонид Изихейлер определяется исходным активным веществом – будесонидом, который представляет собой смесь двух эпимеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности глюкокортикоидных рецепторов форма 22R имеет вдвое большую активность, чем эпимер 22S. Эти две формы будесонида не подвергаются взаимному превращению. Конечный период полувыведения для обоих эпимеров одинаков (2-3 часа). У больных бронхиальной астмой примерно 15-25% дозы будесонида, применяемого с помощью ингалятора Изихейлер, достигает легких. Наибольшая часть препарата задерживается в ротоглотке и проглатывается, если не прополоскать рот после ингаляции.

Абсорбция

После перорального применения будесонида пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме крови 85-95% будесонида связывается с белками. После ингаляции пиковая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Большая часть будесонида, доставляемая в легкие, всасывается в системное кровообращение.

Распределение

Объем распределения составляет около 3 л/кг. Связывание с протеинами плазмы составляет примерно 85-90%.

Метаболизм и выведение

Будесонид выводится в основном методом метаболизма. Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома P4503A4 с образованием двух основных метаболитов. Кортикостероидная активность этих метаболитов in vitro менее 1% активности исходного соединения. Наблюдалась незначительная метаболическая инактивация в лёгких и сыворотке крови человека.

Будесонид экскретируется с мочой и калом в форме конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Линейность

Фармакокинетика будесонида является пропорциональной дозе в отношении дозировки.

Дети

У детей 4-6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида примерно
0,5 л/мин. На 1 кг массы тела у детей клиренс примерно на 50% больше, чем у взрослых. У детей с бронхиальной астмой конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет около 2,3 часа. Это примерно то же, что и у здоровых взрослых.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может возрастать.

Клинические свойства.

Показания.

Персистирующая астма легкого, умеренного и тяжелого течения.

Будесонид Изихейлер не подходит для лечения острых приступов астмы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к будесониду или лактозе (содержащая небольшое количество молочных белков).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метаболизм будесонида, в первую очередь, опосредуется изоферментом CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого фермента, например итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, циклоспорин, этинилэстрадиол и тролеандомицин, могут в несколько раз повысить системный эффект будесонида.

При коротких курсах терапии (1-2 недели) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при продолжительном приеме его следует учитывать.

Поскольку отсутствуют данные по обеспечению нужной дозировки в подобных случаях, комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если это невозможно, следует максимально увеличить интервал между приемом этих лекарственных средств и рассмотреть вопрос об уменьшении дозы будесонида.

Ограниченные данные свидетельствуют о существенном повышении уровня будесонида в плазме крови (в среднем в четыре раза) при однократном применении высоких доз будесонида ингаляционно (1000 мкг) совместно с итраконазолом 200 мг.

Повышение концентрации кортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с кортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приеме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Из-за возможности угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

Особенности применения.

Будесонид Изихейлер не предназначен для лечения острой одышки или астматического статуса. Для лечения этих состояний требуется ингаляция короткодействующих бронходилататоров.

Пациентам следует помнить, что порошок для ингаляций Будесонид Изихейлер – это профилактический препарат, поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы, и не прекращать прием резко.

У пациентов, требовавших неотложного лечения высокими дозами кортикостероидов или длительно проводившихся наибольшими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов, возможно нарушение функции коры надпочечников. У этих пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности коры надпочечников под влиянием стресса. Следует рассмотреть необходимость дополнительного лечения системными кортикостероидами в стрессовые периоды и при проведении плановых операций.

У пациентов с зависимостью от перорального приема кортикостероидов в анамнезе, обусловленной длительной терапией системными кортикостероидами, развивается нарушение функции коры надпочечников. Для восстановления после лечения пероральными кортикостероидами может потребоваться значительное время, и поэтому при переводе пациентов с зависимостью от пероральных кортикостероидов на будесонид может в течение достаточно длительного времени сохраняться риск нарушения функции коры надпочечников. В таких случаях необходимо регулярно проводить контроль функции системы «гипоталамус – гипофиз – кора надпочечников».

При переводе с приема перорально на ингаляции будесонида возможно развитие симптомов, ранее угнетенных системной терапией глюкокортикостероидами, например симптомов аллергического ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Для купирования таких симптомов, кроме терапии, следует применять специфические методы их лечения.

У некоторых пациентов возможно неспецифическое развитие общего недомогания из-за отмены системного приема кортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентам следует настоятельно рекомендовать продолжать применение ингаляций будесонида и отменить пероральный прием кортикостероидов, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций, например симптомов, свидетельствующих о наличии недостаточности коры надпочечников.

Как и при других методах ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся немедленным усилением свистящего хрипа и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм купируют быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, причем лечение следует проводить немедленно. Следует немедленно отменить будесонид, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативные методы лечения.

Если, несмотря на надлежащий контроль лечения, возник эпизод острого диспноэ, нужно применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор и пересмотреть назначенное лечение. В случае, когда симптомы астмы не удается должным образом контролировать, несмотря на максимальную дозу ингаляционных кортикостероидов, пациентам, возможно, требуется кратковременный курс системных кортикостероидов. В таких ситуациях терапию ингаляционными кортикостероидами следует дополнить препаратами системного действия.

Системные эффекты приема ингаляционных кортикостероидов могут наблюдаться, в частности, при назначении высоких доз на длительный период времени, однако они гораздо менее вероятны, чем последствия пероральных кортикостероидов. Среди возможных системных эффектов синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальная супрессия, задержка роста у детей и подростков, уменьшение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома и, гораздо реже, различные психологические и поведенческие отклонения, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию агрессивность (особенно у детей).

Поэтому важно, чтобы дозировка ингаляционного кортикостероида была доведена до минимального уровня, при котором сохраняется эффективность контроля астмы.

У детей, получающих длительную терапию ингаляционными кортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, то следует просмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до минимальной возможной, что обеспечивает эффективный контроль за течением бронхиальной астмы. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонологу.

В период терапии ингаляционными кортикостероидами может наблюдаться оральный кандидоз. С целью уменьшения риска развития орального кандидоза и охриплости пациентам нужно тщательно полоскать полость рта или чистить зубы после каждого приема ингаляционного кортикостероида. Оральный кандидоз может нуждаться в лечении надлежащими противогрибковыми препаратами, а некоторым пациентам, возможно, даже нужно будет прекратить лечение ингаляционными кортикостероидами.

Обострение клинических проявлений бронхиальной астмы может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях иногда может возникнуть потребность в повышении дозы ингаляционного будесонида и проведении короткого курса терапии кортикостероидами перорально. В качестве неотложной терапии для купирования острых приступов бронхиальной астмы следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.

Перед началом терапии Будесонидом Изихейлером пациентам с активной или неактивной формой туберкулеза легких необходимо провести специальные адекватные специфические лечебные мероприятия для обеспечения контроля этого заболевания. Аналогично пациентам с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательное наблюдение и специфическую терапию и использовать ингалятор Будесонида Изихейлера только в случае, если обеспечена адекватная терапия этих инфекций.

Пациентам с избыточной секрецией слизи в дыхательных путях может потребоваться короткий курс терапии кортикостероидами перорально.

Нарушение функции печени оказывает негативное влияние на выведение кортикостероидов, снижая скорость выведения и повышая системное действие, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию системы «гипоталамус – гипофиз – кора надпочечников».

Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других ингибиторов изофермента CYP3A4. Если это невозможно, интервалы между приемами взаимодействующих препаратов должны быть максимальными.

Пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости лактозы, недостаточности лактазы (синдром Лаппа) или нарушениям всасывания глюкозы и галактозы этот препарат принимать нельзя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Результаты большого проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что принимаемый во время беременности ингаляционный будесонид не оказывает вредного влияния на здоровье плода/новорожденного.

Во время беременности следует применять наименьшую эффективную дозу будесонида, учитывая риск ухудшения астматического состояния.

Период кормления грудью.

Будесонид выделяется в грудное молоко. Возможность применения кормящими грудью следует рассматривать в случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает любой возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Способ применения: ингаляционно. Для обеспечения оптимального ответа на лечение ингаляционный порошок Будесонид Изихейлер следует применять регулярно. Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приема и достигает максимума через несколько недель лечения.

При переводе пациента на Будесонид Изихейлер из других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом следует учитывать предварительное активное вещество, дозировку и способ применения лекарственного средства.

Бронхиальная астма

Дозировку препарата Будесонид Изихейлер следует подбирать индивидуально.

Доза всегда должна быть снижена до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля бронхиальной астмы.

Дозировка дважды в сутки

Взрослые (в том числе пожилые пациенты) и подростки от 12 лет: в начале терапии, при тяжелом течении астмы, при снижении дозы или при отмене пероральных глюкокортикостероидов доза составляет 200-1600 мкг в сутки, распределенная на 2 ингаляции.

Легкое или умеренное течение астмы: доза составляет 200-800 мкг в сутки, распределена
на 2 ингаляции В периоды тяжелого течения астмы суточная дозировка может быть увеличена до 1600 мкг, распределена на 2 ингаляции.

Дети 5-12 лет: доза составляет 200-800 мкг в сутки, распределенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого протекания астмы суточную дозу можно увеличить до 800 мкг.

Дозировка один раз в сутки

Взрослые (в том числе пожилые пациенты) и подростки в возрасте от 12 лет: доза составляет 200-800 мкг/сут при бронхиальной астме легкого и умеренного течения у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды.

Пациентам, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными стероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначаются дважды в сутки, дозу можно увеличить до 800 мкг в сутки.

Дети в возрасте 5-12 лет: доза составляет 200-400 мкг в сутки при бронхиальной астме легкого и умеренного течения у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды или у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными стероидами (например, будесонидом или бекло). дважды в день.

Пациента следует переводить на ингаляцию препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля протекания бронхиальной астмы. Пациентов следует научить принимать препарат один раз в сутки вечером. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время каждый вечер.

Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, на ингаляции препаратом Будесонид Изихейлер один раз в сутки недостаточно.

Пациентам, получающим препарат один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты применения бронходилататоров или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых кортикостероидов путем перехода на их ингаляции дважды в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.

При лечении пациентов, для которых желателен повышенный терапевтический эффект, обычно следует отдавать предпочтение увеличению дозы Будесонида Изихейлера, чем комбинированной терапии с пероральными кортикостероидами, поскольку при применении Будесонида Изихейлера меньший риск возникновения системных побочных эффектов.

У пациента постоянно под рукой должны быть быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы.

Пациенты, применяющие пероральные стероиды

При переходе с пероральных стероидов на Будесонид Изихейлер пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней следует применять высокую дозу Будесонида Изихейлера в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли ранее. После этого пероральную дозу следует постепенно уменьшать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего уровня. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.

Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и функции почек нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.

Инструкции по использованию и уходу

Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что, когда пациент вдыхает воздух через мундштук, вещество попадает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.