Бупирол раствор для инфузий 4мг/мл 100мл №1

действующее вещество: ибупрофен;

1 мл раствора содержит 4 мг ибупрофена;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, трометамол, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакодинамика

Механизм действия.

Ибупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое в обычных моделях экспериментов с воспалениями на животных доказало свою эффективность, вероятно, благодаря угнетению синтеза простагландинов. Ибупрофен оказывает жаропонижающее действие, уменьшает воспалительную боль и отеки. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показали, что когда одна доза 400 мг ибупрофена была принята в течение 8 часов до или в течение 30 минут после дозирования ацетилсалициловой кислоты с немедленным высвобождением (81 мг), влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или на агрегацию тромбоцитов было уменьшено.

В результате клинических исследований выявлено, что внутривенная инфузия ибупрофена в диапазоне доз 100 мг, 200 мг и 400 мг при однократном введении снижает скорость клубочковой фильтрации в зависимости от дозы в диапазоне от 15 до 30 %.

Фармакокинетика

Всасывание.

Бупирол вводят внутривенно, так что процесс абсорбции не происходит, а биодоступность ибупрофена общая.

Распределение.

Расчетный объем распределения составляет 0,11-2,21 л/кг. Ибупрофен глубоко связан с плазматическими белками, главным образом с альбумином.

Биотрансформация.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, а те вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками.

Выведение.

Выведение почками происходит быстро и полностью. Период полувыведения составляет примерно 2 часа.

Линейность / не линейность.

Ибупрофен демонстрирует линейность площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения ибупрофена (в интервале 200-800 мг).

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь.

Существует взаимосвязь между плазматическим уровнем ибупрофена, его фармакодинамическими свойствами и общим профилем безопасности. Фармакокинетика ибупрофена является стереоселективной после внутривенного или перорального применения. Механизм действия и фармакология внутривенного введения ибупрофена не отличаются от механизма перорального приема ибупрофена.

Симптоматическое, кратковременное лечение острой умеренной боли и кратковременное симптоматическое лечение лихорадки, когда внутривенное введение является клинически оправданным, когда другие пути введения невозможны.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.

Реакции повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.

Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВС, в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции печени, тяжелое нарушение функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).

Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.

Геморрагический диатез или нарушение свертываемости крови (тромбоцитопения).

Нарушение кроветворения невыясненной этиологии.

Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

Последний триместр беременности.

Другие НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты. В результате действия синергизма одновременное применение двух или более НПВС может увеличить риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и возникновения кровотечений. Поэтому следует избегать одновременного приема ибупрофена и других НПВС. Также нужно избегать одновременного применения лекарственного средства с другими НПВС, поскольку это может увеличить риск язвы желудочно-кишечного тракта и кровоизлияний.

Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за потенциала усиления побочных эффектов. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Хотя существуют неопределенности относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Не считается возможным клинически значимый эффект при случайном применении ибупрофена.

Дигоксин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами дигоксина может увеличить уровень дигоксина в сыворотке крови. Проверка сыворотки-дигоксина обычно не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Кортикоиды. Кортикоиды также могут увеличить риск возникновения побочных реакций, особенно таких, которые связаны с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) (язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Антитромбоцитарные средства (например, клопидогрель и тиоклопидин). Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин. В случае одновременного применения рекомендуется контролировать уровень коагуляции. Фенитоин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами фенитоина может увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови. Обычно проверка уровня фенитоина в сыворотке крови не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Литий. Одновременное применение ибупрофена с препаратами лития может повысить уровень лития в сыворотке крови. Обычно проверка уровня лития в сыворотке крови не нужна для правильного применения (максимум в течение 3 дней).

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение ибупрофена.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и антагонисты ангиотензина II. Диуретики и ингибиторы АПФ могут усиливать нефротоксичность НПВС. НПВС могут уменьшить действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У пациентов с почечной недостаточностью (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с нарушениями функции почек) сопутствующее лечение ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или антагонистами ангиотензина II и ингибиторами циклооксигеназы может быть связано с нарушениями функции почек, включая острую почечную недостаточность, которые обычно являются обратимыми. Поэтому сопутствующий прием следует проводить с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть гидратированными, также необходимо рассмотреть возможность мониторинга почек после начала сопутствующего лечения и проводить периодический мониторинг. Одновременный прием ингибиторов АПФ и ибупрофена может привести к гиперкалиемии.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может быть связано с увеличением уровня калия, поэтому рекомендуется контролировать плазматический уровень калия.

Метотрексат. НПВС подавляют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому могут возникать определенные метаболические взаимодействия, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Введение ибупрофена за 24 часа до или после введения метотрексата может вызвать повышение плазматического уровня метотрексата с последующим увеличением его токсического действия. Поэтому следует избегать одновременного применения НПВС и высоких доз метотрексата. Кроме того, следует учитывать потенциальный риск взаимодействия при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При комбинированном лечении следует контролировать функцию почек.

Риск нарушения функции почек повышается из-за одновременного приема с определенными НПВС. Этот эффект также нельзя исключать при сочетании циклоспорина и ибупрофена.

Зидовудин. Повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВС вместе с зидовудином. Есть данные о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) гемофиликов, которые одновременно применяют зидовудин и ибупрофен. Рекомендуется анализ крови через 1-2 недели после начала совместного применения.

Сульфонилмочевина. Клинические исследования продемонстрировали взаимодействие между НПВС и сульфонилмочевинами. Хотя информация о взаимодействии между ибупрофеном и сульфонилмочевинами отсутствует, с профилактической целью рекомендуется проверять уровень глюкозы в плазме крови при их одновременном применении.

Хинолоновые антибиотики. Данные на животных указывают на то, что НПВС могут увеличить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Мифепристон. НПВС не следует вводить в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку эффект этого лекарственного средства может быть уменьшен.

Баклофен. Ибупрофен может усиливать токсичность баклофена путем возможного накопления через почечную недостаточность, вызванную ибупрофеном.

Пентоксифиллин. У пациентов, которые применяют ибупрофен в сочетании с пентоксифиллином, возможно увеличение риска кровотечения, поэтому рекомендуется контролировать время кровотечения. Такролимус. Одновременный прием с ибупрофеном может увеличить риск нефротоксичности.

Аминогликозиды. НПВС могут усиливать нефротоксичность аминогликозидов, даже больше, если аминогликозиды вводили в больших дозах в течение длительного периода времени.

Следует избегать применения ибупрофена лицам с хроническим употреблением алкоголя из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечения.

Экстракты трав. Гинкго билоба может усилить риск кровотечения при одновременном применении с данным лекарственным средством.

Побочные реакции после применения ибупрофена и всей группы НПВС в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У людей пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, что может привести к летальному исходу.

Дыхательные: бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе.

Анафилактоидные реакции: во время внутривенной инфузии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале инфузии, чтобы выявить любую анафилактическую реакцию, вызванную действующим веществом или вспомогательными веществами. Очень редко наблюдаются тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции повышенной чувствительности после приема ибупрофена терапию следует прекратить и применить симптоматическое лечение.

Другие НПВС. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Нарушение функции почек и печени. Ибупрофен с осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями почек или печени в анамнезе, особенно во время одновременного лечения диуретиками, поскольку угнетение простагландинов может вызвать задержку жидкости и нарушение функции почек. В случае введения этим пациентам лекарственного средства дозу ибупрофена следует соблюдать как можно ниже, а также регулярно контролировать функцию почек. В случае дегидратации провести соответствующее употребление жидкости, поскольку дегидратация может быть пусковым механизмом для развития почечной недостаточности. Обычно регулярное применение анальгетиков, особенно комбинация различных анальгетиков, может привести к длительному поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Пациентами с наибольшим риском развития такой реакции являются пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, дисфункцией печени, те, кто лечится диуретиками или ингибиторами АПФ. Пациенты с почечной недостаточностью и дегидратацией сообщали о развитии гиперкалиемии после приема высоких доз трометамола. Как и в случае с другими НПВС, ибупрофен может вызывать незначительное временное увеличение некоторых параметров функции печени, а также значительное повышение уровня трансаминаз. В случае значительного повышения этих показателей лечение следует прекратить.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Сообщалось о случаях синдрома Коуниса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коуниса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной с сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков. Данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) или в течение длительного времени, несколько повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом не ожидается, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) будет повышать риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.

Нарушение фертильности у женщин. Существуют ограниченные данные о том, что лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Длительное применение (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство необходимо отменить.

Желудочно-кишечный тракт. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Есть сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность назначения врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае выявления желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТШПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТШПР), включая эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса - Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП), которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (в случае необходимости). В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной возникновения тяжелых кожных инфекций и осложнений мягких тканей. Пока что роль НПВС в обострении этих инфекций нельзя исключать. В случае ветряной оспы следует избегать приема ибупрофена. Гематологические эффекты. Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегация тромбоцитов), увеличивая время кровотечения и риск развития кровотечения. Поэтому следует наблюдать за пациентами с нарушениями свертываемости крови. Ибупрофен следует с особой осторожностью применять пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, для подавления агрегации тромбоцитов.

Офтальмологические эффекты. На сегодняшний день получены сообщения о затуманивании или снижении зрения, скотомы и изменения цветового зрения при применении ибупрофена перорально.

Другие специальные предупреждения и меры предосторожности при применении. НПВС могут маскировать признаки инфекции.

Длительное применение обезболивающих лекарственных средств может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличенными дозами лекарственного средства.

Маскировка симптомов основных инфекций. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу соответствующего лечения и, таким образом, ухудшить результат инфекционного заболевания. Это наблюдалось при бактериальных пневмониях и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен вводят для снижения температуры и купирования боли при инфекции, рекомендуется мониторинг за состоянием пациента. В амбулаторных условиях пациент должен обратиться к врачу немедленно, если симптомы заболевания сохраняются или состояние пациента ухудшается.

У пациентов, принимающих ибупрофен длительное время, следует контролировать почечную, печеночную функции, а также гематологические показатели крови.

Сообщалось о транзиторной гипогликемии при применении трометамола. Во время лечения рекомендуется определять уровень глюкозы в плазме крови пациентов. Длительное применение обезболивающих препаратов может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличенными дозами данного лекарственного средства.

Следует внимательно наблюдать за пациентом в начале инфузии для своевременного предупреждения возникновения анафилактоидных реакций и реакций повышенной чувствительности. При первых признаках таких симптомов необходимо прекратить инфузию и провести соответствующее симптоматическое лечение. В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать серьезные инфекционные осложнения кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать роль НПВС в обострении этих инфекций. Таким образом, желательно избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Влияние на лабораторные исследования:

Время кровотечения (может быть продлено в течение 1 суток после отмены лечения).

Концентрация глюкозы в крови (может уменьшаться).

Клиренс креатинина (может уменьшиться).

Гематокрит или гемоглобин (может уменьшаться).

Концентрация азота в мочевине и концентрация креатинина и калия в крови (может расти).

Функция печени: увеличение значений трансаминаз.

Ибупрофен следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск у пациентов с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия).

Необходима осторожность при применении у пациентов с определенными состояниями, которые могут ухудшиться:

Пациенты, которые реагируют аллергически на другие вещества, поскольку для них также существует повышенный риск возникновения реакций повышенной чувствительности при применении этого лекарственного средства.

Пациенты, страдающие сенной лихорадкой, полипами в носу или хроническими обструктивными расстройствами дыхания, поскольку для них существует повышенный риск развития аллергической реакции. Они могут проявляться как приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит 13 ммоль (303 мг) натрия на 100 мл раствора. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамниоз вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода.

Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче. Дородовой мониторинг олигогидрамниоза и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамниоз или сужение артериального протока.

Во время третьего триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек (смотри выше), которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона. Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания») из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Период кормления грудью.

Незначительное количество ибупрофена обнаруживалось в грудном молоке. На сегодняшний день не известно о вредных последствиях для младенцев, поэтому для кратковременного лечения с меньшими дозами прерывание грудного вскармливания обычно не требуется. Однако рекомендуется прервать грудное вскармливание при применении доз, превышающих 1200 мг в сутки, или более длительных периодов лечения из-за потенциальной способности подавлять синтез простагландинов у новорожденных.

Фертильность.

Лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызывать нарушение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Это является обратимым после прекращения лечения.

При условии применения в рекомендованных дозах лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Для того, чтобы минимизировать нежелательные эффекты, Бупирол следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени.

Следует поддерживать адекватную гидратацию пациента, чтобы минимизировать риск возможных побочных реакций со стороны почек.

Взрослые. Рекомендуемой дозой является 400 мг ибупрофена каждые 6-8 часов при необходимости, не превышать максимально рекомендованную суточную дозу 1200 мг. Лекарственное средство назначается для кратковременного лечения (максимальная продолжительность лечения - 3 дня). Пациентам рекомендуется перейти на пероральное лечение, как только это станет возможно.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Однако следует принимать меры предосторожности при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку они обычно склонны к возникновению побочных реакций (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»), а также чаще имеют почечную, печеночную и сердечно-сосудистую недостаточность, а также применяют сопутствующие лекарственные средства. Рекомендуется наблюдать за пациентами этой категории. Лечение следует регулярно пересматривать и прекращать, если не наблюдается никакой положительной динамики или возникает непереносимость.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности начальную дозу следует уменьшать и поддерживать ее как можно ниже в течение кратчайшего срока. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести лечение следует начинать с уменьшенных доз, дозу следует держать как можно ниже в течение кратчайшего необходимого периода лечения. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Способ введения.

Для внутривенного применения. Лекарственное средство следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Дети

Применение лекарственного средства Бупирол у детей и подростков не изучалось, поэтому его не следует применять этой категории пациентов. Безопасность и эффективность не установлены.

Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение значительного количества НПВС вызвало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, очень редко - диарею. Могут также возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда - возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Специального антидота нет, следует начать симптоматическое лечение. Терапевтические возможности лечения интоксикации диктуются степенью, уровнем и клиническими симптомами в соответствии с общей практикой интенсивной терапии.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Чаще всего возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, которые в основном зависят от дозы. Могут возникать пептические язвы, перфорации ЖКТ или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелену, кровавую рвоту, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит. Очень редко сообщали о тяжелых реакциях повышенной чувствительности (включая реакции в месте инфузии, анафилактический шок) и серьезные кожные побочные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформную эритему и алопецию.

Описано обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротизирующего фасциита), что совпадает с применением НПВС. Возможно, это связано с механизмом действия НПВС.

Во время инфекции ветряной оспы могут наблюдаться фоточувствительность, аллергический васкулит, в исключительных случаях - тяжелые кожные инфекции и осложнения мягких тканей. Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС.

Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сут), может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Исследований совместимости не проводилось, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

По 100 мл в контейнере в защитном пакете.

По рецепту.

АЛТАН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Полигоно Индастриал де Бернедо, с/н, Бернедо, Алава, 01118, Испания.