Инструкция Дексанта гранулы для орального раствора 25 мг саше 2,5 г с лимонным вкусом №10

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

другие составляющие: аспартам (Е 951), хинолиновый желтый (Е 104), ароматизатор «Лимон», сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы от светло-желтого до желтого цвета с лимонным вкусом.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX M01A E17.

Фармакодинамика

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Действие НПВС состоит в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и людей. Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофен трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. Болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь. После приема в виде гранул максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным периодом высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Cmax после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При применении вместе с пищей AUC не изменяется, однако C max декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается время достижения C max (t max )).

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата.

Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическом отеке.

Во время лечения кетопрофеном или фибратом развивались фотоаллергические или фототоксические реакции.

Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на наличие рецидивирующего течения язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.

Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.

Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.

Выражена дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).

III триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Ниже приведены взаимодействия, характерные для всех НПВС.

Комбинации, не рекомендуемые для применения с НПВС:

Другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

Гепарин и антикоагулянты косвенного действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению периода кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Препараты лития: повышается уровень лития в крови до токсичных значений за счет уменьшения его выведения почками.

Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделя и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсичному воздействию на кровеносную систему.

Гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения:

Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликоз. Обычно это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством следует убедиться, что пациент не гидратирован, и во время лечения проводить контроль функции почек.

Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно повышение токсического воздействия на кровеносную систему за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации требуется еженедельный контроль показателей крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать период кровотечения.

Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо контролировать показатели крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; При применении такой комбинации необходимо регулярно контролировать функции почек.

Тромболические препараты: повышенный риск кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае следует корректировать дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.

Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного влияния на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сокращения матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах одновременно с НПВС повышает риск развития судорог.

С осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Избегать применения препарата Дексанта в сочетании с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения Дексанта препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота побочных действий НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прорыв язвы, которые могут угрожать жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола больными, имеющими в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и при применении других НПВС, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения этих заболеваний.

Для таких больных и больных, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечены побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, например, такие как ацетилсалициловая кислота.

Со стороны почек.

Больным с нарушениями функции почек следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Учитывая повышенный риск нефротоксичности, препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, что может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Как и все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.

Наибольшее нарушение функции почек возникает у больных пожилого возраста.

Со стороны печени.

Больным с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у больных пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе требуется соответствующий контроль и рекомендации. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку терапия НПВС способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи задержки жидкости и отека, связанные с приемом НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Аналогичные вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать период кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначение декскетопрофена трометамола больным, получающим препараты, влияющие на гемостаз, например варфарин или другие кумарины или гепарины.

Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у больных пожилого возраста.

Кожные реакции.

Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск возникновения токсических кожных реакций наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных кожные реакции возникали в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожных высыпаний, поражения слизистых или других симптомов повышенной чувствительности препарат Дексанта следует отменить.

Другая информация.

Особую осторожность необходимо проявить при назначении препарата больным с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), больным с обезвоживанием, а также после значительных хирургических вмешательств.

При длительном применении декскетопрофена следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

Очень редко отмечали тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции повышенной чувствительности необходимо прекратить прием препарата Дексанта и обратиться к врачу для принятия необходимых лечебных мер в зависимости от симптомов.

В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВС с развитием подобных инфекционных осложнений невозможно. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения препарата Дексанта.

Препарат необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Этот препарат содержит сахарозу, поэтому противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Беременность. Препарат Дексанта во время беременности и в период кормления грудью противопоказан. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и несращивание передней брюшной стенки. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная потребность, и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной продолжительности лечения.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

У матери в конце беременности и у новорожденного возможны следующие явления:

увеличение периода кровотечения (эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, что возможно даже при применении препарата в очень низких дозах);

угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

фертильность. Дексанта может оказывать негативное воздействие на репродуктивную функцию у женщины; поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола.

Период кормления грудью. Сведений о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Применение препарата Дексанта во время кормления грудью противопоказано.

При применении препарата Дексанта возможны следующие побочные действия: тошнота, нарушение зрения или сонливость. В этих случаях возможно ухудшение скорости психомоторных реакций.

Рекомендованная доза, применяемая взрослым, составляет 25 мг с интервалом 8 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 75 мг. Побочные действия можно снизить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния. Перед применением содержимое саше необходимо растворить в стакане воды и хорошо перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

Препарат Дексанта предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Применение одновременно с пищей замедляет всасывание, поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 12,5 мг декскетопрофена, применяя декскетопрофен в другой лекарственной форме с возможностью такой дозировки. Максимальная суточная доза – 50 мг. Только при хорошей переносимости у пациентов пожилого возраста начальную дозу в дальнейшем можно увеличить до дозы, рекомендованной обычным пациентам. В связи с опасностью побочных действий определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под контролем врача.

При дисфункции печени. Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести следует начинать лечение с низкой дозы и под тщательным наблюдением врача. Максимальная суточная доза – 50 мг. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При дисфункции почек. Для больных с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина - 50-80 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг/сут. Препарат противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени.

Дети.

Применение детям Дексанта в форме гранул не изучалось, поэтому не следует применять его детям.

Симптомы передозировки могут включать симптомы со стороны ЦНС, например головную боль, головокружение, вялость, потерю сознания (у детей также миоклонические судороги), боль в животе, тошноту, рвоту, кровотечение в ЖКТ и дисфункцию почек, артериальную гипотензию, угнетение дыхания .

Лечение. При случайной передозировке следует немедленно приступить к симптоматическому лечению в соответствии с состоянием больного. При приеме более 5 мг/кг взрослым или ребенком применить активированный уголь.

Декскетопрофен трометамол выводится из организма с помощью диализа.

В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по клиническим данным, признана как минимально возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.

Чаще наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Да, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молота, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона . Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий.

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга) ).

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 г в саше. По 10 или по 30 саше в пачке из картона.

По рецепту.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Адрес

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.