Деспазол лиофилизат для раствора для инъекций 40мг во флаконе №1

Деспазол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол, S-изомер омепразола, ингибирует секрецию желудочного сока, блокируя кислотную помпу в париетальных клетках. Оба изомера(R-,S-) омепразола обладают схожей активностью. Механизм действия заключается в том, что эзомепразол, как слабое основание, активируется в кислой среде секреторных канальцев, где ингибирует кислотную помпу, подавляя секрецию кислоты.

Прием эзомепразола в течение 5 дней поддерживает pH уровень желудка выше 4 в течение 13-17 часов.

Терапевтический эффект достигается через 4 недели приема в дозе 40 мг, выздоравливают около 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом. В клинических исследованиях у пациентов с пептической язвой эзомепразол снижает частоту повторных кровотечений.

Лечение эзомепразолом может привести к повышению уровня гастрина и хромогранина А в крови. Длительное использование препарата может вызвать увеличение количества энтерохромафинообразных клеток и желудочных гландулярных кист, что обычно является обратимым.

Уменьшение кислотности желудка может повысить риск инфекций желудочно-кишечного тракта.

У детей дозы эзомепразола также эффективны и безопасны, а влияние на детский организм подобно взрослым.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев объем распределения в стационарном состоянии составляет около 0,22 литра на килограмм массы тела.

97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови.

Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Основной метаболизм зависит от полиморфного CYP2C19, который образует гидрокси- и десметилметаболиты.

Остальной метаболизм обеспечивается CYP3A4, формирующим эзомепразола сульфон и являющимся основным метаболитом в плазме крови.

После однократной дозы общий плазменный клиренс составляет около 17 л/ч, а после повторного применения - около 9 л/ч. Период полувыведения при повторном применении составляет примерно 1,3 часа.

Эзомепразол выводится из плазмы крови между приемами, не обнаруживается его накопление при ежедневном применении. Около 80% пероральной дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

AUC возрастает при повторном применении, что связано с нелинейной зависимостью между дозой и AUC. Это вызвано снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, из-за угнетения фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфоновым метаболитом.

У медленных метаболизаторов метаболизм эзомепразола катализируется CYP3A4, что приводит к увеличению общей экспозиции.

Пациенты пожилого возраста: Метаболизм эзомепразола незначительно изменяется.

У женщин общая экспозиция выше на 30%, чем у мужчин после перорального приема.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует снизить дозировку.

Нарушение функции почек: Исследований с участием таких пациентов не проводилось.

Детям старше 1 года может применяться в качестве антисекреторной терапии в случае невозможности перорального приема.

Состав и форма выпуска

Активное вещество деспазол: эзомепразол.

Медицинская форма выпуска препарата деспазол: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Каждый флакон содержит эзомепразола натрия в эквиваленте 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные компоненты деспазол: маннит (Е 421), безводный натрия карбонат.

Основные физико-химические свойства деспазол: порошок после лиофилизации имеет от белого до почти белого цвета без видимых включений.

Деспазол упакован во флаконы по 40 мг и вложен в картонную коробку №1.

Каждый флакон деспазол изготовлен из стекла и закрыт резиновой пробкой, которая плотно фиксируется алюминиевым колпачком с механизмом флип-офф, который обеспечивает контроль первого вскрытия.

Показания к применению

У взрослых:

антисекреторная терапия с помощью препарата деспазол применяется в случаях, когда нельзя использовать пероральное введение лекарств:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюкса;
• лечение язв желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, находящихся в группе риска при приеме НПВП.
• профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острой язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

У детей в возрасте от 1 до 18 лет:

антисекреторная терапия применяется в случаях, когда нельзя использовать пероральное введение лекарств:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюкса.

Деспазол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять деспазол при повышенной чувствительности к активному компоненту эзомепразолу, другим замещенным бензимидазолам или любым из добавочных веществ данного препарата.

Также, не рекомендуется применение препарата деспазол одновременно с атазанавиром или нелфинавиром.

Особенности применения

Дети

Применение лекарственного средства деспазол у детей старше одного года может быть целесообразным для проведения антисекреторной терапии в случае, когда пероральное введение лекарства невозможно.

Использование эзомепразола(деспазол) во время беременности ограничено. Исследования по эпидемиологии, проведенные с применением рацемической смеси омепразола, не обнаружили увеличения риска врожденных пороков или негативного воздействия на развитие плода. Рекомендуется применение препарата деспазол у беременных с осторожностью.

Данные о беременных (от 300 до 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии вредного воздействия на плод или здоровье новорожденных.

Отсутствует достаточная информация о проникновении эзомепразола(деспазол) в грудное молоко, и исследования с кормящими женщинами не проводились. Рекомендуется воздержаться от применения лекарственного средства деспазол при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований и после регистрации препарата деспазол, наиболее частыми побочными реакциями являются:

• головная боль;
• боль в животе;
• диарея;
• тошнота.

Безопасность применения эзомепразола(деспазол) одинакова для разных лекарственных форм, показаний и возрастных групп пациентов, и не выявлено дозозависимых побочных реакций.

Побочные эффекты, связанные с эзомепразолом, включают редкие случаи лейкопении и тромбоцитопении, а также агранулоцитоз и панцитопению.

Также могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, периферический отек и гипонатриемия, хотя некоторые побочные эффекты, такие как микроскопический колит, требуют дополнительного изучения.

Другие возможные побочные реакции включают психические расстройства, такие как:

• бессонница;
• головные боли;
• вертиго;
• нечеткое зрение.

Помимо этого, редко могут наблюдаться сухость во рту, стоматит и гепатит.

Подобные реакции, а также случаи недомогания и повышения ферментов печени, требуют мониторинга и сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Реакция организма на лекарства может существенно отличаться от человека к человеку.

Важно обсудить с Вашим врачом или фармацевтом прием любых лекарств, особенно если это новый препарат или если Вы замечаете какие-либо необычные симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Обнаружено, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Однако клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Во время лечения омепразолом уровень кислотности желудочного сока может повышаться, что может влиять на усвоение ингибиторов протеазы.

Кроме того, другие механизмы взаимодействия могут возникать из-за угнетения CYP2C19. Наблюдается снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира при совместном применении омепразола, поэтому рекомендуется избегать одновременного использования этих препаратов. У здоровых добровольцев отмечено значительное снижение экспозиции атазанавира при сопутствующем применении омепразола в дозе 40 мг в сутки.

Даже повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует этого влияния омепразола. Сопутствующее применение омепразола в дозе 20 мг в сутки также снижает экспозицию атазанавира на 30% по сравнению с экспозицией при использовании атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг.

Сопутствующее применение омепразола в дозе 40 мг в сутки снижает средние значения AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, Cmax и Cmin его фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Амоксициллин или хинидин: Эзомепразол не влияет на их фармакокинетику.

Напроксен или рофекоксиб: При совместном применении с эзомепразолом не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия.

Взаимодействия между разными медикаментами могут быть сложными, и неправильное их сочетание может вызвать нежелательные побочные эффекты или даже ухудшить состояние здоровья. Поэтому всегда важно обсуждать с Вашим врачом все принимаемые лекарства и следовать его рекомендациям относительно их использования.

Блок FAQ

От чего применяют деспазол?

Деспазол предназначен для терапии язвенной болезни и гастроэзофагеального рефлюкса.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua