Инструкция Дезаминоокситоцин таблетки 50 МЕ блистер №10

Состав

действующее вещество: demoxytocinum;

1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцина;

другие составляющие: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и их производные. Код АТХ Н01В В01.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину – гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбукальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20–40 минут (максимально 50–60 минут) после трансбукального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется стойкостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая отверждение груди и образование мастита.

Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбукальном применении 1 таблетка 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15–30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназу; элиминация демокситоцина происходит в течение 30–60 мин.

Показания

Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.

Для стимулирования лактации в послеродовой период.

Противопоказания

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертоническое сокращение матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инваз , многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительно применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметичное вазоконстрикторное прессорное действие.

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 ч после вагинального применения простагландинов.

Демокситоцин несовместим с другими препаратами, имеющими эффект окситоцина.

Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Особенности применения

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. При медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный надзор за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижение плода родовыми путями, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать:

если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный); если есть вторичная инертность матки; при артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца; в случае применения лекарственного средства беременным от 35 лет; если в анамнезе пациентки есть кесарево сечение в нижнем сегменте матки; если констатированная внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина – окситоцина – для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК). Этот риск более выражен у женщин от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлениям УИК.

Таблетки дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Это лекарство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводилось. Препарат применять в условиях стационара.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно направо и налево и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы снизить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко – 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25–50 МЕ (по ½–1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2–4 раза в сутки.

Дети

Не назначать детям.

Передозировка

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбукальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. «Побочные реакции»).

Лечение: следует прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать следующие побочные действия:

у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и влагалищных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

При осложнениях беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;

у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможный летальный исход; у новорожденных: желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

Со стороны сердца

Часто тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: сыпь.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.