Инструкция Дезиретт таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг блистер №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗИРЕТТ

(Desirett)

Состав:

действующее вещество: desogestrel;

1 таблетка содержит 0,075 мг дезогестрела;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, α-токоферол, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид коллоидный водный, кислота стеариновая;

Оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, гладкие, белые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

. Гормональные контрацептивы для системного использования.

Код ATX G03A C09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Препарат Дезиретт является так называемым препаратом «пили», содержащим только прогестаген (дезогестрел). Контрацептивный эффект ДЕЗИРЕТТ достигается, в основном, за счет ингибирования овуляции, а также увеличения вязкости цервикальной слизи.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь препарата ДЕЗИРЕТТ дезогестрел (ДСО) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). Достигнув равновесных состояний, пиковые уровни в сыворотке достигаются через 1,8 ч после приема внутрь таблетки, а абсолютная биодоступность ЭНГ составляет примерно 70%.

Деление. ЭНГ на 95,5-99% связан с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени – с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм. ДСО метаболизируется посредством гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется посредством образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Вывод. ЭНГ выводится с периодом полувыведения около 30 часов как при однократном, так и при многократном введении. Уровни в плазме при равновесном состоянии достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при в/в введении ЭНГ составляет примерно 10 литров в час. Выведение ЭНГ и его метаболита как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов происходит с мочой и калом (в соотношении 1,5:1). У кормящих женщин ЭНГ выделяется с грудным молоком при соотношении молоко/сыворотка 0,37/0,55.

На основании данных при потреблении 150 мл/кг/день молока 0,01-0,05 мкг ЭНГ может попасть в организм ребенка.

Клинические свойства.

Показания.

Пероральная контрацепция.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Активное тромбоэмболическое заболевание вен.

Тяжелые заболевания печени (в том числе в анамнезе).

Известны или подозреваемые злокачественные гормонозависимые опухоли.

Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.

Аллергия на сою.

Установленная или подозреваемая беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарствами может привести к прорывному кровотечению и/или нарушению контрацептивной защиты. В основном сообщалось о взаимодействии с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщалось и о контрацептивах, содержащих только прогестаген.

Печеночный метаболизм.

Могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов [например, гидантоины (в частности, фенитоин), барбитураты (в том числе фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; оксикарбазепин, рифабутин, топирамат, фельбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).].

Женщинам, получающим лечение одним из этих препаратов, следует помимо приема препарата ДЕЗИРЕТТ временно применять барьерный метод или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод целесообразен при применении сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после прекращения их применения.

Необходимо рассмотреть возможность применения негормонального метода контрацепции женщинам, которые находятся на длительной терапии препаратами, являющимися индукторами микросомальных печеночных ферментов.

При применении активированного угля всасывание стероида, содержащегося в таблетке, может снизиться, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность препарата. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями пропуска приема таблеток (см. "Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток").

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Следовательно, концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться.

Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства, которое применяют одновременно с препаратом ДЕЗИРЕТТ.

Лабораторное исследование.

Прием контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, показатели . Изменения обычно происходят в тканях в пределах лабораторных норм.

Особенности применения.

Медицинские обследования/консультации.

Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с историей женщины. Рекомендуется провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами в каждом частном случае зависит от текущих обстоятельств. Если препарат может повлиять на имеющееся у женщины заболевание (см. Особенности применения), то следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. Несмотря на регулярный прием препарата Дезиретт, иногда могут возникать нерегулярные кровяные выделения. Если кровотечения очень часты и нерегулярны, следует предусмотреть применение другого метода контрацепции.

Если указанные выше симптомы устойчивы, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Лечение аменореи во время применения препарата зависит от того, принимался ли он согласно инструкции. В ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. При беременности прием препарата следует прекратить.

Женщины должны быть уведомлены о том, что препарат ДЕЗИРЕТТ не защищает от
ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Предупреждение.

В случае возникновения любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует сопоставить пользу от применения прогестагена и риска для каждой отдельной женщины и обсудить это с ней еще до того, как она примет решение начать прием препарата ДЕЗИРЕТТ. В случае ухудшения, обострения течения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу. Врач решит, следует ли прекратить применение препарата ДЕЗИРЕТТ.

Риск рака молочной железы вообще увеличивается с возрастом. При применении комбинированных пероральных контрацептивов риск рака молочной железы несколько увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения пероральных контрацептивов (ПК), он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины, когда она применяла КПК. Для соответствующих возрастов рассчитано ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, применявших комбинированные ПК (в течение до 10 лет после прекращения их применения), по сравнению с женщинами, которые никогда их не принимали (в течение того же периода времени). Количество этих случаев указано ниже в таблице.