Инструкция Диаглизид MR таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДИАГЛИЗИД® МR

(DIAGLIZID® МR)

Состав:

действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит гликлазид 60 мг;

другие составляющие: гипромелоза, лактозы моногидрат, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, кроме инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гликлазид – пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфанилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющее эндоциклические связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина - клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2-х лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.

Воздействие на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.

Гемовоскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

· частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);

· влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA).

Предупреждение осложнений сахарного диабета ІІ типа.

Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением Гликлазида MR в основе терапии были обусловлены:

– достоверным снижением относительного риска основных макроваскулярных осложнений на 14%;

– достоверным снижением относительного риска новых случаев или прогрессированием нефропатии на 21%;

– достоверным снижением относительного риска микроальбуминурии, возникшего впервые, на 8%;

– достоверным снижением относительного риска почечных событий на 11%.

В конце исследования 65% и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (28,8% и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbAlc ≤ 6,5% и ≤ 7% соответственно.

90% пациентов группы интенсивного контроля принимали гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.

Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR не зависели от снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается с 6 до 12 часов после применения. Индивидуальные колебания незначительны.

Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет примерно 95%. Объем распределения составляет примерно 30 л.

Однократный прием суточной дозы Диаглизид MR, 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида составляет около 12-20 часов.

Отмечается линейная зависимость между принятой дозой до 120 мг и концентрацией в плазме.

У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики.

Клинические свойства.

Показания.

Сахарный диабет II типа:

Ø снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;

Ø предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или усиление имеющейся нефропатии, у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Противопоказания.

– повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфанилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата;

– инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);

– диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;

– тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

– лечение миконазолом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может привести к возникновению гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Коррекция дозы сахароснижающего препарата может быть необходима во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение, с которыми повышает риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение:

миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект, возможно развитие симптомов гипогликемии и даже комы.

Не рекомендуется одновременное применение:

фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфанилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);

алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и содержащих алкоголь препаратов.

Комбинации, требующие осторожности:

при одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобных) -блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, кларитромицин, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.

Препараты, одновременное назначение, с которыми повышает риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение:

даназол оказывает диабетогенное действие.

Комбинации, требующие осторожности:

хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина);

глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови, возможно развитие кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);

ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови из-за β2-агонистического эффекта.

Комбинации, которые нужно принимать во внимание:

антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.

Особенности применения.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

– пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);

– неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и смены диеты;

– дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

– употребление алкоголя;

– почечная недостаточность;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– передозировка препарата;

– определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;

– одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать выводы о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные характеристики: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизированного гемоглобина (либо уровень глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения сульфанилмочевины.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимые галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.

Опыт применения препарата Диаглизид MR во время беременности отсутствует.

При планировании или установлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Диаглизид MR противопоказан при кормлении грудью из-за возможности возникновения гипогликемии у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с различными механизмами, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения. Назначается только взрослым.

Суточная доза может изменяться от 30 до 120 мг/сут. Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.

Таблетки следует глотать целиком (не раздавливать и не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид MR нуждается в индивидуальном подборе дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).

начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная дозировка может последовательно повышаться до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшение уровня глюкозы в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг (2 таблетки).

Таблетка препарата Диаглизид MR не подлежит распределению.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид MR: Диаглизид MR можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) с последующей коррекцией дозы (см. начальная доза и подбор дозы).

При переводе из гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид MR, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинают с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.

Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным контролем.

Для пациентов пожилого возраста (от 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов до 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов, принадлежащих к группе риска возникновения гипогликемии

(см. раздел «Особенности применения» и «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза – 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).

Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа. Стратегия интенсивного контроля гликемии предполагает постепенное повышение дозы Диаглизида MR до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить контролируя уровень HbAlc, соблюдая рекомендации по диете и физическим упражнениям, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Дети.

Диаглизид MR не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по применению препарата этой категории пациентов.

Передозировка.

Передозировка препаратов сульфанилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы. крови свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение по дальнейшей тактике.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции.

При применении гликлазида и других производных сульфанилмочевины могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может повлечь за собой возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, бессилие, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что даже когда первоначально принимаемые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный и состояние пациента временно под контролем только благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Прием препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты:

• со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);

• со стороны крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения;

• со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные ниже нежелательные эффекты обычно исчезали после отмены препарата.

• Со стороны органов зрения: из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения;

• реакции, характерные для класса препаратов сульфанилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов, и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой); в единичных случаях – с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено не описанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов, которым применяли сопутствующую инсулинотерапию.

Срок годности

. 2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Формак».

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.