Инструкция Диалипон раствор для инфузий 3 % ампула 20 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДИАЛИПОН®

(DIALIPON)

Состав:

действующее вещество: тиотический acid;

1 мл раствора содержит меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 58,382 мг, что в пересчете на 100% вещество соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты;

другие составляющие: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: - прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота – вещество, подобное витаминам, но образующееся в организме и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднения в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, действующее в пораженном диабете. на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или «ползание муравьев». Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы как парестезии, ощущение жжения, онемения и боли.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% ее метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови – 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится только незначительное количество выведенного интактного вещества.

Клинические свойства.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Особенности применения.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность Диалипона. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя при лечении препаратом.

Препарат светочувствительный, поэтому ампулы следует извлекать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводить внутривенно, причем длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от воздействия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при защите от воздействия света.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Дети.

Диалипон не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг веса тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Нарушения метаболизма: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, истекающие тахикардия.

Остальные: реакции в месте введения, слабость.

Срок годности.

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует тяжело растворимые комплексные соединения. Поэтому инфузионный раствор Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, вступающие в реакцию с группами SH или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9% раствор хлорида натрия.

Упаковка. По 10 мл или 20 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке.

По 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Формак».

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.