Инструкция Дигоксин таблетки 0,1 мг банка №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДИГОКСИН

Состав:

действующее вещество: digoxin;

1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100% содержание основного вещества 0,1 мг;

другие составляющие: сахар, крахмал картофельный, глюкоза, масло минеральное, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код ATX C01A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Обладает положительным инотропным действием посредством образования комплекса из Na+-K+-АТФазы и нарушения транспортировки ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранная транспортировка ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов, и как следствие – повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и замедляет частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения парасимпатической тонуса и снижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 50-80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке и миокарде соответствует 1:67. 80-85% препарата в неизмененном виде выводится почками (фильтрация и секреция), остальные подвергаются биотрансформации в печени и выводятся в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь исходный эффект наблюдается через 1,5-3 часа с достижением максимума через 4-6 часов. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения достигает такого дигитоксина и составляет

6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.

Клинические свойства.

Показания

. Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим сердечным гликозидам;

· интоксикация применявшимися ранее препаратами наперстянки;

· аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе;

· выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада ІІ-ІІІ степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи;

· синдром каротидного синуса;

· гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

· суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными AV-путями проводимости, в т. ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

· желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков;

· аневризма грудного отдела аорты;

· гипертрофический субаортальный стеноз;

· изолированный митральный стеноз;

· эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца;

· гиперкальциемия, гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, интраконазол, альпразолам,

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать аритмию сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением сульфата атропина.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении следует соблюдать оптимальную дозировку. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Аденозинотрифосфат натрия. Не следует назначать аденозинотрифосфат натрия одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активирован. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабевает.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Дофетилид: повышается риск аритмии типа torsades de pointes.

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение QT-интервала, что может привести к AV-блокаде.

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и AV-блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременное применение следует избегать.

β-адреноблокаторы, в том числе соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокаде сердца.

Фенитоин: внутривенное введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.

Колхицин: возможное повышение риска развития миопатии.

Мефлохин: возможное повышение риска развития брадикардии.

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Особенности применения.

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу обычно подбирает врач в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы следует особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, обычно хорошо переносимых другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным следует избегать дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, его можно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При пониженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающая доза дигоксина должна быть снижена. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, в результате чего дозы могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особенной осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая, что у пациентов пожилого возраста удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск побочных эффектов и вероятность передозировки.

При необходимости применения строфантина его следует назначать не ранее чем через 24 ч после отмены дигоксина.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью. Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и его клиренс в период беременности удлиняется.

В период беременности препарат можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количестве, не влияющем негативно на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9% от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина кормящим грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Обычно не влияет. Однако, учитывая возможные побочные эффекты нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым для быстрой дигитализации назначать внутрь 0,5-1 мг, а затем каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного следует переводить на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает примерно через 1 нед после начала терапии. Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 1,5 мг.

Дети.

Дозу для детей определять индивидуально с учетом выбранной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка.

Возраст ребенка	Доза насыщения, мкг/кг	Суточная поддерживающая доза, назначаемая в 2 приема в сутки
Недоношенные	20-30	5-7,5
Доношенные новорожденные	25-40	6-10
1 месяц – 2 года	35-60	10-15
От 2 лет и старше	30-40	7,5-15
Максимальная суточная доза	0,75-1,5 мг	0,125-0,5 мг

Дети. Препарат можно использовать детям.

Передозировка.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращать при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор сульфата атропина. Показана оксигенотерапия. В качестве дезинтоксикационного средства назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии при отсутствии полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применять лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, представляющего угрозу для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии).

Со стороны системы крови: редко – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т. ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке.

Со стороны эндокринной системы дигоксин обладает эстрогенной активностью, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении.

Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог.

Со стороны нервной системы: головные боли, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в зеленом, белом или желтом цветах).

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника.

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения. При температуре выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки №50 в банках или контейнерах; №50 в банках или контейнерах в пачке; №25 в блистерах; №25х2 в блистерах в пачке; №10х5 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП», или

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)