Инструкция Диклосейф форте гель эмульсионный для наружного применения 2,32 % туба 100 г

действующее вещество: диклофенак диэтиламин;

1 г геля содержит 23,2 мг диклофенака диэтиламина в пересчете на диклофенак натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, карбомер, диэтиламин, кокоила каприлокапрат, спирт олеиловый, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Эмульсионный гель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.

Средства, применяемые местно в случае суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакодинамика

Диклосейф® Форте с действующим веществом диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) для наружного применения.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, оказывает выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов.

Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком оказывает также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции геля с диклофенаком, что определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака в концентрации 1,16%. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день составляет 4,5% по сравнению с таблетками (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (99,4%).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больших, чем в плазме.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но значительно в меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения - в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения - 1-3 часа. Один из метаболитов - 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак - имеет более длительный период полувыведения, но является почти неактивным.

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Лечение боли, воспаления и отека при:

повреждении мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боль в спине (спортивные травмы); локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендонит (в т.ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или к другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Совместное применение с другими препаратами, содержащими диклофенак. Совместное применение с другими НПВС. Последний триместр беременности.

Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая. На сегодня отсутствуют данные о взаимодействии диклофенака в случае его местного применения*. Совместное применение препарата Диклосейф® Форте со стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов. Противопоказано совместное применение препарата Диклосейф® Форте с другими системными НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

*Информация об известных взаимодействиях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Гель Диклосейф® Форте рекомендуется наносить только на интактные, неповрежденные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом нужно прекратить;

Гель Диклосейф® Форте не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неоклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

При местном применении диклофенака у пациентов с пептической язвой (имеющейся или в прошлом) существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

Как и другие препараты, которые ингибируют простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПВС могут привести к бронхоспазму, если применяются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих ее в анамнезе.

Гель Диклосейф® Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность.

После местного применения диклофенака его системная концентрация ниже, по сравнению с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПВС, рекомендуется учитывать следующее.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риск развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Во время I и II триместра беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, которая стремится забеременеть, или если препарат применяется в течение I или II триместра беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденного следующим образом:

возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, диклофенак противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью.

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Диклосейф® Форте никакого влияния на грудное вскармливание не предвидится. Из-за отсутствия контролируемых исследований у женщин, которые кормят грудью, гель Диклосейф® Форте в данный период следует использовать только по назначению врача. В период кормления грудью, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Фертильность.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.

Взрослые и дети старше 14 лет: гель Диклосейф® Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера пораженной зоны (так, 2-4 г, что по размеру соответствует вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней, если иное не рекомендовано врачом.

Необходимо обратиться за консультацией врача, если симптомы заболевания не уменьшаются или усиливаются после 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста: не нуждаются в корректировке дозы препарата.

Если наносить гель Диклосейф® Форте на большие участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и возрастет риск возникновения побочных реакций, особенно если терапия применяется часто.

Дети

Поскольку нет достаточных данных об эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей в возрасте до 14 лет, препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 14 лет (см. раздел «Противопоказания»). При применении лекарственного средства детям старше 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Симптомы.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время, развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Диклосейф® Форте (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,6 г диклофенака натрия). В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические меры, используемые при лечении отравления НПВС. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата произошло недавно.

Лечение.

Лечение передозировки НПВС заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия являются полезными для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, ощущение жжения кожи.

При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакции, которые, как правило, связаны с его системным применением* (см. раздел «Особенности применения»).

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

*Информация о побочных реакциях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Без рецепта.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/ Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП-289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/ SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.