Инструкция Дикор Лонг таблетки пролонгированного действия 20 мг банка №50

Состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка содержит 20 мг изосорбида динитрата;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); тальк; натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с гладкой выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут быть видимы контуры гранул.

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбид динитрат.

Код ATX C01D A08.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

Фармакодинамический эффект.

ИСДН приводит к расслаблению гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Воздействие как на преднагрузку, так и на посленагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН приводит к перераспределению кровотока в субэндокардиальные отделы сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, может быть, разъясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме того, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате некоторых механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода к сердечной мышце при уменьшении потребности в ней уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбид динитрат может быть полезен для пациентов с инфарктом миокарда.

Воздействие на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте ИСДО высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность – 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения составляет 12 часов. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5–2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4–6 часа). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

повышенной чувствительности к изосорбиду динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата; острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс); кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка посредством соответствующих мер; выраженной гипотензии (систолическое АД (АД) ниже 90 мм рт. ст.); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; констриктивном перикардите; тампонаде сердца; тяжелой анемии; кровотечения, тяжелой гиповолемии (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе).

При терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время терапии нитратами нельзя использовать растворимый стимулятор гуанилатциклазы – риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гіпотензивна дія препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, з β-блокаторами, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)), інгібіторами моноаміноксидази (МАО), вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголя.

Взаимодействие при одновременном применении мононитрата изосорбида с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбидом динитратом одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата ДИКОР ЛОНГ с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавшим терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбид динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после прекращения применения силденафила и варденафила и в течение 48 часов после.

Есть сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или также являющихся классическими донорами оксида азота (в т. ч. с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитратом (ИСДН), изосорбида мононитратом (ИСМН)).

Особенности применения

Препарат можно применять с особой осторожностью и при тщательном наблюдении врача:

при низком давлении наполнения, в т. ч. при остром инфаркте миокарда при нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.; при аортальном и/или митральном стенозе; при ортостатической дисфункции; при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно дальнейшее повышение. До настоящего времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина); при тяжелых заболеваниях печени.

Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент прежде принимал другой нитрат). Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг/сут).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Как скорую помощь лекарственное средство не применять пациентам, недавно применявшим ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в течение 24 часов после прекращения применения (48 часов после прекращения применения тадалафила) – см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".

Терапию ИСДО нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за повышенного риска приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности следует принимать меры предосторожности.

Как мощный вазодилататор, изосорбид динитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и дальнейшему уменьшению артериального парциального кислородного давления.

Во время лечения изосорбидом динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при применении согласно назначению препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усугубляется алкоголем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Исследование репродуктивной токсичности на животных при применении динитрата изосорбида в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического воздействия на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Учитывая, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

фертильность.

Не существуют данные о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека.

Способ применения и дозы

ДИКОР ЛОНГ 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг динитрата изосорбида), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа.

Максимальная суточная дозировка составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного использования, которое нельзя резко прекращать.

Пациенты пожилого возраста.

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая популяция.

Безопасность и эффективность динитрата изосорбида для детей в настоящее время не установлены.

Способ применения.

Таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Дети

Не использовать детям.

Передозировка

Опыт, полученный в исследованиях животных.

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг/кг.

Опыт применения препарата для человека.

Симптомы:

снижение АД ≤ 90 мм рт. ст.; бледность; повышенное потоотделение; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; астения; слабость; тошнота; рвота; диарея; в отношении пациентов, принимавших другие нитраты, сообщали о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипным, чувством тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата; чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда приводит к церебральным симптомам.

Общие мероприятия:

остановить поступление препарата; общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии: предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и приподнятыми ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем плазмы (внутривенное вливание); провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия.

При сильном снижении давления необходимо выполнить действия по его повышению; вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии:

восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим по выбору; применение кислорода (при необходимости); искусственная вентиляция, замена крови (при необходимости); гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия:

в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационные меры.

Побочные реакции

Частоту нежелательных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

При применении препарата возможны следующие нежелательные явления.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль («нитратная» головная боль); часто – головокружение, сонливость.

Со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – усиление симптомов стенокардии.

Со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); частота неизвестна – гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – аллергические кожные реакции (например, сыпь), приливы; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения.

При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, чувством беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

Увеличение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет проводить длительный мониторинг пользы/риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом. 33.