Инструкция Димедрол-Дарница 1% раствор для инъекций ампула 1 мл №10

действующее вещество: diphenhydramine;

1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Антигистаминные средства для системного использования. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06А А02.

Фармакодинамика

Блокатор H1 - гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, проявляющиеся через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотной эффект. х при воспаления и аллергии, чем в системных, т.е. низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) и может провоцировать эпилептический приступ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови – 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньше – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1 /2 ) составляет 1–4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени путем гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой Проникает в молоко матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

сенная горячка (поллиноз), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания применением лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационная рвота.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный синдром удлиненного интервала QT или длительный прием лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал и/или вызывающие torsade de pointes, закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы, стенозирующую обструкция , стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушение ритма сердца, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Порфирия.

Димедрол потенцирует эффекты наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на ЦНС. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и димедрола может привести к повышению АД, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарственное средство следует применять с осторожностью при приеме MAO и в течение 2 нед после прекращения приема MAO.

Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих QT интервал на ЭКГ (таких как антиаритмические средства класса Ia и III).

Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное противомускариновое действие, влияние некоторых антихолинергических препаратов (например, атропина, трициклических антидепрессантов) может быть усиленным, поэтому, прежде чем принимать дифенгидрамин с такими лекарственными средствами, следует обратиться к врачу.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости. Лекарственное средство усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.

Димедрол – ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, есть возможность взаимодействия с препаратами, предпочтительно метаболизируемыми CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, получавшим какие-либо из указанных лекарственных средств.

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол оказывает атропиноподобное действие, следует с осторожностью применять его пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму и бронхит), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может усугублять течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

Следует избегать применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные препараты и лекарства против кашля и простуды.

С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения были зафиксированы связанные с передозировкой случаи продления интервала QT и torsade de pointes.

Лечение следует прекратить и немедленно обратиться за помощью, если у пациентов появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах.

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.

Пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.

Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо информировать врача о применении этого лекарственного средства, поскольку противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Продолжительность применения димедрола должна быть как можно более короткой. Толерантность и/или зависимость могут развиться при постоянном применении.

Следует контролировать появление признаков или симптомов, свидетельствующих о злоупотреблении.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных по безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Поскольку димедрол оказывает седативный и снотворный эффекты, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство назначать взрослым внутримышечно и внутривенно капельно.

Подкожно лекарственное средство не вводить из-за раздражающего действия.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10–50 мг (1–5 мл); максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно лекарственное средство вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) димедрола в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Дети

Не применять лекарственное средство в педиатрической практике.

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, дистонические реакции и изменения. Передозировка высокими дозами димедрола может вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, ком и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и АД. Не использовать эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих растворов, оксигенотерапия. В качестве антидота при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть применен физостигмин (0,02–0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы возрастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: очень редко – повышение внутриглазного давления; частота неизвестна – сухость глаз, нарушение зрения, диплопия, расширение зрачков.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – сухость слизистой носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; частота неизвестна – кратковременное онемение слизистой полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания.

Со стороны нервной системы: часто – общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость; очень редко – судороги; частота неизвестна – головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость, страх летального исхода, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и лекарственное средство может спровоцировать эпилептический приступ. Старики больше склонны к спутанности сознания и парадоксального возбуждения (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения; частота неизвестна – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – контактный дерматит; частота неизвестна – гиперемия, зуд, полиморфные сыпи, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – подергивание мышц.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – увеличение частоты менструаций, ранние менструации.

Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна – повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация, локальный некроз при подкожном и внутрикожном введении.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешиваем с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13