Инструкция Дорзамед капли глазные 2 % флакон-капельница 5 мл

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл препарата содержит гидрохлорида дорзоламида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид; гидроксиэтилцеллюлоза; натрия гидроксид; маннит (Е 421); лимонная кислота, моногидрат; вода очищена.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых частиц.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код ATX S01E C03.

Фармакодинамика

Дорзоламид – сильный ингибитор карбоангидразы II (СА-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.

Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламида не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, характерных для миотиков, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на АД и частоту пульса.

В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшим системным действием.

Эффективность дорзоламида, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами 2 (первичный рт.ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как монотерапии, так и в комбинации с бета-адренорецепторами дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламида после длительного применения в качестве монотерапии была сходна с эффективностью бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.

Умеренно связывается с протеинами плазмы крови (около 33%). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживается чрезвычайно низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетилированный метаболит, ингибирующий CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирующий менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он преимущественно связывается с CA-I.

Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что вначале приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющей примерно 4 месяца.

Дополнительная терапия при лечении местными блокаторами бета. Монотерапия, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективно или противопоказано. Терапия повышенного глазного давления при: При глазной гипертензии; При открытоугловой глаукоме; При псевдоэксфолиативной глаукоме.

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Тяжелое нарушение функций почек (КК менее 30 мл/минуту). Гиперхлоремический ацидоз.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПЗЗ) средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При серьезных побочных реакциях или при появлении признаков гиперчувствительности препарат следует прекратить.

При развитии аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не исследовалось. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутренними операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности, у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, попадающий в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

При приеме средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо, кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, принимать также другие терапевтические меры. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытокуточной глаукомой не исследовалось.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и снова вставлять их не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Исследований влияния дорзоламида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. При применении препарата возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения, способные влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения дорзоламида беременным женщинам отсутствуют. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Как монотерапия.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Как дополнительная терапия.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При необходимости замены дорзоламидом другого местного противоглаукомного средства следует прекратить лечение и начать применение препарата на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать как минимум с 10-минутным интервалом.

Перед применением препарата следует вымыть руки и избегать контакта наконечника капельницы с глазом или кожей при закапывании капель. При ненадлежащем поведении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, вызывающими инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Дети

Клинические данные по применению дорзоламида ограничены детям. Препарат не использовать детям.

Симптомы.

Данные по передозировке дорзоламида у человека ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов: после приема перорально – сонливость; после местного применения – тошнота, головокружение, головные боли, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, астении и симптомов со стороны ЦНС.

Лечение.

При передозировке осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

О нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламида в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль; редко – парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения:

очень часто – жжение и покалывание; часто – поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто – иридоциклит; редко – раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мер; неизвестно – ощущение постороннего тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – носовое кровотечение; неизвестно – диспное.

Со стороны сердца:

неизвестно – пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – тошнота, горький привкус во рту; редко – раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко – мочекаменная болезнь.

Общие нарушения:

часто – астения/усталость; редко – реакции гиперчувствительности, в том числе пальпебральные реакции,

ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка, бронхоспазм.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

После открытия флакона глазные капли следует использовать в течение 4 недель.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

К.А. "Ромфарм Компани С.Р.Л." / SC "Rompharm Company SRL".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния/Otopeni city, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ильфов, Румыния.