Дорзол капли глазные 2 % флакон-капельница 5 мл

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная;

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01E C03.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (СА) - фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых самым активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, независимо от того связано оно с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление - главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимален.

Местное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с местным бета-блокатором дополнительно снижает глазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, местное применение дорзоламида позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие. Таким образом можно снизить интраокулярное давление без нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение даже при местном применении. Для оценки величины системной ингибиции карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибицию активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах во время длительного применения вследствие селективного связывания с СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-дизетильный метаболит, который меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного изофермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с СА I. Дорзоламид связывается с протеинами плазмы (около 33 %). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, с  начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения примерно 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном местном применении дорзоламида. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек с клиренсом креатинина (CrCl) 30-60 мл/мин, наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибиции карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Дорзол® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

глазной гипертензией; открытоугольной глаукомой; псевдоэксфолиативной глаукомой;

как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу; тяжелые нарушения функции почек (CrCl 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз.

Возможность взаимодействия капель Дорзол® с другими лекарствами не исследовалась.

При одновременном применении дорзоламида с нижеуказанными лекарствами не было выявлено нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламида, миотика и агониста и адренорецепторов в течение лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при 
приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. 
Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении вместе с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота, которую применяют вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Больным с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств вместе с теми, что снижают глазное давление. Применение капель Дорзол® у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа не исследовали.

Как и все офтальмологические лекарства, которые применяются местно, препарат также может всасываться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому при местном применении возможны побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении сульфонамидных препаратов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае появления признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарства следует прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) нужно рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол®.

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол® не отмечалось нарушений кислотно-щелочного равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе существует повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, принимающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенный риск дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, которые ранее имели хронический дефект роговой оболочки и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, принимающих лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции;

Нарушение функции печени.

Применение Дорзола® у больных с нарушенной функцией печени не исследовали, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть их примерно через 15 минут.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста

Указанная дозировка касается также больных пожилого возраста.

Лекарственное средство может вызвать побочные явления, например помутнение зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Капли Дорзол® во время беременности применять не рекомендуется.

В случае применения капель Дорзол® кормление грудью не рекомендуется.

Рекомендуется закапывать по 1 капле Дорзола® в конъюнктивальный мешок больного глаза  3 раза в день в случае монотерапии.

В медиальный угол каждого глаза закапать по 1 капле. Легко нажать на зону слезного мешка сразу после закапывания, чтобы уменьшить возможность системного поглощения Дорзола®.

Если лекарственное средство применяется как дополнительная терапия, вместе с местным бета-блокатором закапывать по 1 капле Дорзола® в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день.

Когда одни лекарства от глаукомы заменяют на капли Дорзол®, применение этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол®.

В случае местного применения нескольких офтальмиков принимать их нужно с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением  лекарственного средстваи не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями они растворы могут быть контаминированы бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Дети

Данные о применении лекарственного средства детям ограничены, поэтому его не применяют детям.

Отсутствуют данные о случайной или преднамеренной передозировке дорзоламида, принятого перорально.

Симптомы

При применении внутрь наблюдается сонливость.

При местном применении отмечается тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим;

Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции, ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сильное сердцебиение, которое может быть учащенным  или нерегулярным (пальпитация) -частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз (мочекаменная болезнь).

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После открытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

По рецепту.

Ядран-Галенский Лабораторий д.д./Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia