Инструкция Эбрантил раствор для инъекций 50 мг ампула 10 мл №5

действующее вещество: urapidil;

1 мл раствора содержит 5 мг урапидила, что соответствует 5,47 мг урапидила гидрохлорида;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизмененной. Сердечный выброс тоже остается неизмененным; сердечный выброс, который уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика

Абсорбция. После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет примерно 35 минут. Период полувыведения препарата из сыворотки крови после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека) in vitro составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения - 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит сквозь гемато-энцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит -гидроксилированный урапидил в 4-м положении фенольного кольца, который не имеет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный метаболит урапидила практически имеет такую же биологическую активность, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% примененной дозы - фармакологически активный урапидил; остальное, в первую очередь пара-гидроксилированный урапидил, не имеющий антигипертензивного эффекта, экскретируется с фекалиями.

У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови - удлиняется.

Гипертензивный криз. Тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии. Рефрактерная артериальная гипертензия. Для контролируемого снижения артериального давления в случае его повышения во время/или после хирургической операции.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Аортальный стеноз. Артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапидила в сыворотке крови на 15 %.

На сегодня информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не является достаточной, поэтому такое лечение не рекомендуется.

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств; детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов; пациентам с печеночной недостаточностью; пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности; пациентам пожилого возраста; пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае предварительного применения других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта ранее примененного препарата. Доза препарата Эбрантил должна быть соответственно уменьшена. чрезмерное быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

5 мл раствора для инъекций Эбрантила содержит 500 мг пропиленгликоля, что соответствует 100 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора для инъекций.

10 мл раствора для инъекций Эбрантила содержит 1000 мг пропиленгликоля, что соответствует 100 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора для инъекций.

Это лекарственное средство не следует применять во время беременности или кормления грудью, если это не рекомендуется врачом. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Это лекарственное средство не следует применять, если есть заболевания печени или почек, если это не рекомендуется врачом. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Пропиленгликоль, содержащийся в этом препарате, может иметь такой же эффект, как и употребление алкоголя, и увеличивать вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат не следует применять детям в возрасте до 5 лет.

Препарат следует применять только по рекомендации врача. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Эбрантил содержит натрий, но менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл раствора для инъекций, что делает его почти свободным от натрия.

Эбрантил содержит натрий, но менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 10 мл раствора для инъекций, что делает его почти свободным от натрия.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы/замене лекарственного средства или в случае употребления с алкоголем.

Женщины детородного возраста.

Женщинам детородного возраста, которые не используют контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется.

Беременность.

Данные отсутствуют или их количество ограничено по применению урапидила у беременных женщин.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Урапидил проникает через плаценту.

Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидилом необходимо из-за клинического состояния женщины.

Лактация.

Неизвестно попадает ли урапидил в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорожденного / ребенка.

Эбрантил не следует применять во время лактации.

Фертильность.

Клинических испытаний по влиянию на фертильность у мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) Внутривенная инъекция: 10-50 мг урапидила вводить медленно внутривенно под постоянным мониторингом артериального давления. Снижение артериального давления наблюдается в течение 5 минут после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовить так:

250 мг препарата Эбрантил добавить к 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 5% или 10%).

Если для введения поддерживающей дозы применять перфузор, 20 мл раствора для инъекции (100 мг препарата Эбрантил) вводить в шприц перфузора и разводить до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая максимальная начальная начальная скорость - 2 мг/мин.

Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления для регулирования гипертонических эпизодов во время/или после хирургической операции.

Непрерывную инфузию с помощью перфузора или капельную инфузию использовать для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Эбрантил, внутривенный раствор, вводить пациенту в положении лежа на спине инъекционно или путем инфузии.

Возможны однократные или повторные инъекции и внутривенные капельные инфузии.

Инъекционное введение препарата совместимо с последующей капельной инфузией.

Можно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Эбрантил, капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза 2 x 60 мг), или другими пероральными гипотензивными средствами.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

Особые группы пациентов.

Пациентам с печеночной недостаточностью может быть необходимым уменьшение дозы препарата Эбрантил.

Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью применять гипотензивные средства и начинать терапию с более низких доз, поскольку чувствительность у пациентов пожилого возраста к препаратам такого ряда часто изменена.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическое снижение артериального давления, коллапс; со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение.  Чрезмерное снижение артериального давления может быть облегчено за счет поднятия нижних конечностей в лежачем положении и замещения объема крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Большинство нижезаначенных побочных явлений обусловлены резким снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <  1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота.

Общие расстройства.

Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование.

Нечасто: нерегулярный сердечный ритм.

Очень редко: тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: повышенное потоотделение.

Редко: гиперчувствительность, включая зуд, покраснение кожи, высыпания.

Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

* В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь с применением урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 5, или 10, или 50 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия / Takeda Austria GmbH, Austria

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

В. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия / St. Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria