Инструкция Эфокс Лонг капсулы пролонгированного действия 50 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭФОКС ®ЛОНГ

(EFOX® LONG)

Состав:

действующее вещество: isosorbide mononitrate, isosorbid 5-nitrate;

1 капсула пролонгированного действия содержит изосорбид мононитрата 50 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; сахар сферический, тальк, этилцеллюлоза, макрогол 20000, гидроксипропилцеллюлоза;

твердая желатиновая капсула:титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: крышечка капсулы – коричневая, непрозрачная;

корпус капсулы – розовый, непрозрачный; Содержимое капсулы – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Из личности мононитрат влечет за собой расслабление гладких мышц сосудов, тем самым вызывая их расширение. Действие изосорбида мононитрата распространяется одинаково на периферические вены и артерии. Расширение вен способствует депонированию крови и уменьшает объем возвращающейся к сердцу венозной крови; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца. Воздействие как на преднагрузку, так и на посленагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода сердечной мышцей.

Кроме того, изосорбид мононитрат осуществляет перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Таковой эффект, может быть, разъясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме того, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся застойными явлениями, нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации камеры левого желудочка) и снижению потребления миокардом кислорода. Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, препарат может улучшить состояние пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Помимо влияния на сердечно-сосудистую систему, ИСМН приводит к расслаблению мускулатуры бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчного и мочевого трактов. Имеются данные о расслабляющем воздействии на мускулатуру матки.

Механизм деяния.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид мононитрат действует как донатор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, в результате чего изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц сосудов. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению сократимости миокарда.

Фармакокинетика.

ИСМН после перорального приема быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. ИСМН не подвергается метаболизму первого прохождения в печени и имеет высокую системную биодоступность (относительная биодоступность препарата равна 80-90%). Объем распределения составляет около 50 л, в основном за счет общего содержания воды в организме.

Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Изосорбид мононитрат метаболизируется с образованием NO (активный метаболит) и изосорбида (неактивный). Остаток изосорбида и изосорбида мононитрата выводится почками.

Благодаря специальной технологии изготовления пеллет, содержащих ИСМН, высвобождение в препарате осуществляется в два этапа: 30% дозы высвобождаются сразу, а 70% медленно. Характеристика пациентов.

Доказано, что профили концентрации препарата в плазме крови у здоровых добровольцев и у пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией, похожи. Из личности мононитрат подвергается диализу.

Клинические свойства.

Показания.

- профилактика приступов и длительное лечение стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);

- лечение хронической сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к изосорбиду мононитрата, другим нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу;

- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;

- кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

- тяжелая анемия;

– тяжелая гиповолемия.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил. См. разделы «

Особенности применения»

да

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме препарата с другими сосудорасширяющими средствами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и/или алкоголя; такой же эффект наблюдается при одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, ацетилхолином, гистамином, норадреналином, наркотическими анальгетиками, гепарином, а также с алкоголем.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом), применяемых для лечения эректильных дисфункций, действие препарата усиливается, что может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, угрожающим жизни. Таким образом, пациентам, получающим лечение препаратом, противопоказан прием ингибиторов фосфодиэстеразы (таких как силденафил, тадалафил и варденафил).

Одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является кофактором синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм окиси азота или также донорами окиси азота (например нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида 5-нитрат и другие).

Особенности применения.

Препарат следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

- при пониженном давлении наполнение левого желудочка;

- при левожелудочковой недостаточности;

- при аортальном и/или митральном стенозе;

- при понижении артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;

- при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до этого дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина);

– при ортостатической дисфункции.

Препарат не предназначен для лечения острых приступов стенокардии, поскольку терапевтический эффект наступает недостаточно быстро.

При длительном применении возможно развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности с другими препаратами группы нитратов (снижение эффекта в случае предварительной терапии другим нитропрепаратом).

Для предотвращения развития толерантности (снижения или потери терапевтического эффекта), в том числе перекрестной толерантности, следует избегать длительного применения больших доз. силденафил, тадалафил и варденафил). Терапию препаратом нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за риска приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Поскольку препарат содержит сахарозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), сахароза-изомальтазная недостаточность.

Длительное применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватные и контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому в период беременности препарат следует применять только при наличии жизненных показаний, если польза от применения превышает потенциальный риск и при постоянном наблюдении врача.

Неизвестно, выделяется ли изосорбид мононитрат в грудное молоко. Поскольку многие препараты выделяются в грудное молоко, не рекомендуется назначать препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат существенно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и переходе на другой препарат и при применении вместе с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость.

Способ применения и дозы.

Принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Препарат назначают взрослым по 1-2 капсулы (50-100 мг мононитрата изосорбида) один раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза – 100 мг. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети. Не применяют.

Передозировка.

Симптомы передозировки: резкое снижение систолического АД до < 90 мм рт. ст., бледность, усиленное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение (в том числе постуральное), головные боли, астения, тошнота, рвота, диарея, приливы крови.

Известны случаи метгемоглобинемии у пациентов после приема других органических нитратов. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и иногда сопровождающиеся тахипное цианоз, чувством тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида мононитрата. Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.

Лечение. Общие мероприятия:

- прекратить применение препарата;

- в случае артериальной гипотензии, вызванной нитратами, положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем, нижние конечности приподнять; обеспечить поступление кислорода; восстановить объем плазмы (введение жидкости), провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

- действия, направленные на повышение АД, если оно слишком низкое;

- применение сосудосуживающих средств возможно только в том случае, если пациент не реагирует на введение жидкости.

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим; применение кислорода (при необходимости), искусственная вентиляция легких, гемодиализ (при необходимости).

– реанимационные мероприятия.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 <1/10), нечастые (≥1/1000 <1/100), единичные (≥1/10000 <1/1000), редкие (<1/10000) и неизвестной частоты (нельзя установить на основе имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться следующие нежелательные явления.

Неврологические расстройства: очень частые – головная боль; частые – головокружение (в том числе головокружение при переходе в вертикальное положение), сонливость.

Кардиальные расстройства: очень частые – тахикардия; нечастые – усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция).

Сосудистые расстройства: частые – ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс, иногда сопровождающийся брадикардией и синкопе.

Желудочно-кишечные расстройства: нечастые – тошнота, рвота; редкие – изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые – аллергические реакции кожи (например высыпания), гиперемия кожи лица; неизвестной частоты – эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: частые – астения.

Есть сообщения о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, чувством беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением при применении органических нитратов.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, №30 (10х3) в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ,Германия/

AesicaPharmaceuticalsGmbH, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Галилейштрассе 6, 08056 Цвикау, Германия /

Galileistraße 6, 08056 Zwickau, Германия.

Производитель, ответственный за выпуск серии.

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

AesicaPharmaceuticalsGmbH, Германия/

Местонахождение.

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейне, Северный Рейн-Вестфалия, Германия/

Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 MonheimamRhein, NorthRhine-Westphalia, Германия.

Заявитель.

ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия/

UCB Pharma GmbH, Германия.

Местонахождение заявителя.

Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия /

Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Монхайм, Германия.