Инструкция Эмла крем туба 5 г + 12 наклеек №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭМЛА

(EMLA®)

Состав:

действующие вещества: лидокаин, прилокаин;

1 г крема содержит: лидокаина 25 мг, прилокаина 25 мг;

другие составляющие: масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; карбомер 974 Р, гидроксид натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Крем.

Основные физико-химические свойства: белый, мягкий однородный крем.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты местной анестезии.

Код ATX N01B B20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Крем Эмла содержит лидокаин и прилокаин, являющиеся местными анестетиками группы замещенных амидов. При проникновении в эпидермис и дерму данные вещества обеспечивают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от длительности аппликации и дозы.

Неповрежденная кожа

При продолжительности аппликации 1-2 часа эффект длится примерно два часа после снятия окклюзионной наклейки.

В клинических исследованиях нанесения лекарственного средства Эмла на невредимую кожу не было выявлено различий по безопасности и эффективности (включая длительность анестезии) применения между группами пациентов пожилого возраста (65-96 лет) и младших.

Эмла влияет на поверхностное сосудистое русло, которое может проявляться посредством временной бледности или покраснения. Данная реакция более быстро, в течение 30-60 минут, развивается у пациентов с атопическим дерматитом, что указывает на более быстрое всасывание через кожу.

Исследование с участием здоровых добровольцев с невредимой кожей показало, что у 90% лиц анестезия достаточна для введения дерматома (диаметром 4 мм) на глубину 2 мм после аппликации продолжительностью 60 минут и на глубину 3 мм после аппликации продолжительностью 120 минут.

Репродуктивная токсичность

Лидокаин

В исследованиях влияния на эмбрионально/фетальное развитие, в рамках которого крысам и кроликам лекарственное средство применяли в период органогенеза, не наблюдалось тератогенных эффектов. Токсическое влияние на эмбрион отмечалось у кроликов при применении лекарственного средства в токсичных для материнского организма дозах. Для потомства крыс, подвергавшихся воздействию токсичных для материнского организма доз на поздних стадиях беременности и в период кормления грудью, характерно снижение показателя постнатальной выживаемости.

Прилокаин

Исследования репродуктивной токсичности прилокаина не завершены.

В исследовании комбинации, в рамках которого прилокаин и лидокаин применялись у беременных крыс в период органогенеза, не выявлено влияния на эмбриональное/фетальное развитие. Однако данных о системном влиянии и клиническом значении последнего недостаточно.

Генотоксичность и канцерогенность

Лидокаин

Исследования генотоксичности лидокаина дали отрицательные результаты. Канцерогенность лидокаина не изучалась. Метаболит лидокаина 2,6-ксилидин обладает генотоксическим потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенности 2,6-ксилидина у крыс in utero, постнатально и в течение жизни было зарегистрировано образование опухолей в носовой полости, гиподерме и печени. Клиническое значение развития опухолей при кратковременном/нерегулярном применении лидокаина неизвестно.

Прилокаин

Исследования генотоксичности прилокаина дали отрицательные результаты. Канцерогенность прилокаина не изучалась. Метаболит прилокаина орто-толуидин обладает генотоксическим потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенного орто-толуидина у крыс, мышей и хомяков было зарегистрировано образование опухолей в различных органах. Клиническое значение развития опухолей при кратковременном/нерегулярном применении прилокаина неизвестно.

Препарат Эмла одинаково эффективен вне зависимости от цвета/пигментации кожи (типы кожи I-VI).

Препарат Эмла может применяться перед подкожной или внутримышечной вакцинацией. Относительно внутрикожной вакцинации живой вакциной, например БЦЖ, см. См. раздел «Особенности применения».

Слизистая половых органов

Время начала действия нужной анестезии короче, поскольку всасывание происходит быстрее, чем при нанесении на неповрежденную кожу.

Через 5-10 минут после нанесения крема Эмла на слизистую половых органов у женщин, местная анестезия по поводу боли, вызванной аргоновым лазером, длилась в течение 15-20 минут (индивидуальные отличия от 5 до 45 минут).

Язвы ног

Не наблюдали негативного влияния на заживление язвы или бактериальную флору.

Обработка язв на нижних конечностях кремом Эмла обеспечивает облегчение боли до 4 часов после нанесения.

Фармакокинетические свойства

Системное всасывание препарата Эмла зависит от количества нанесенного крема, экспозиции, толщины кожи (различается на разных участках тела) и состояния кожи, в частности наличия кожных заболеваний (например, всасывание возрастает при атопическом дерматите) и бритья. При нанесении на язву характеристики язвы ног могут повлиять на всасывание, например всасывание увеличивается с увеличением размера язвы ног.

Неповрежденная кожа

После нанесения 60 г крема ЭМЛА на 400 см2 (1,5 г на 10 см2) в течение 3 часов на невредимую кожу (бедра) у взрослых системная абсорбция соответствовала 3% для лидокаина и 5% для прилокаина. Всасывание происходит медленно. В вышеупомянутой дозе максимальные концентрации в плазме крови для лидокаина (в среднем 0,12 мкг/мл) и прилокаина (в среднем 0,07 мкг/мл) достигались около 4 часов после нанесения. Только в концентрации 5-10 мкг/мл есть риск возникновения токсических симптомов. В этом случае бритье кожи осуществляли за 8 – 12 часов перед нанесением крема.

Язвы ног

После нанесения 5-10 г крема Эмла в течение 30 минут на язвы ног максимальные уровни в плазме лидокаина и прилокаина были достигнуты после около 1-2,5 ч (для лидокаина в диапазоне 0,05-0,84 мкг/мл и для прилокаина 0 ,02-0,08 мкг/мл).

При многократном нанесении Эмла на язвы существенного накопления в плазме лидокаина, прилокаина или их метаболитов не наблюдали. 2-10 г крема Эмла наносили на 30-60 минут на максимальную площадь 62 см2 в общей сложности 15 раз в 1 месяц, 3-7 лечебных сеансов в неделю.

Слизистая половых органов

После нанесения 10 г крема Эмла на слизистую влагалища в течение 10 минут максимум концентрации в плазме (средние концентрации лидокаина 0,18 мкг/мл; прилокаина 0,15 мкг/мл) наблюдали после примерно 35 минут.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые

Крем Эмла применяют для поверхностной анестезии:

- кожи в месте осуществления инъекции:

· например, при отборе образцов крови или введении периферического венозного катетера;

· при проведении поверхностных хирургических вмешательств;

- слизистых половых органов, например, при проведении поверхностных хирургических вмешательств или перед введением местного анестетика;

- трофических язв нижних конечностей перед очисткой и проведением поверхностных хирургических вмешательств, например, удалением фибрина, гноя и некротических тканей.

Дети

Крем Эмла применяют детям с рождения в зависимости от показаний в таких возрастных группах: новорожденные в возрасте 0-2 месяца, дети в возрасте 3-11 месяцев и дети в возрасте 1-11 лет - для поверхностной анестезии кожи в месте осуществления инъекции, например, при отборе образцов крови или введении периферического венозного катетера и при проведении поверхностных хирургических вмешательств. Крем Эмла можно назначать детям при удалении контагиозных моллюсков.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к местным анестетикам группы замещенных амидов, таких как бупивакаин, этидокаин, мепивакаин или любое из вспомогательных веществ. Нарушение целостности кожи в месте нанесения крема (активный опоясывающий герпес, атопический дерматит или раны).

Эмла не следует применять:

· детям в возрасте 0-12 месяцев при совместном применении лекарственных средств, индуцирующих образование метгемоглобина;

· недоношенным младенцам (родившихся до 37 недели беременности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Эмла может повысить образование метгемоглобина у пациентов, принимающих некоторые лекарственные средства, способствующие образованию метгемоглобина (например, сульфаниламиды).

При применении больших доз лекарственного средства Эмла следует принимать во внимание риск развития аддитивного эффекта у пациентов, применяющих местные анестетики или лекарственные средства, структурно похожие на последние, например токаинид.

Специальные исследования взаимодействия с местными анестетиками и антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодароном) не проводились, но следует применять такие комбинации с осторожностью.

Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина (например циметидин или бета-блокаторы), способны способствовать постепенному достижению его токсичных плазменных концентраций при повторном применении лидокаина в высоких дозах в течение длительного времени. Такие взаимодействия не имеют клинического значения при кратковременном лечении с применением лидокаина в рекомендуемых дозах.

Прилокаин в высоких дозах может привести к увеличению уровней метгемоглобина, в частности в сочетании с метгемоглобином индуцирующими лекарственными средствами (такими как сульфаниламиды, нитрофурантоин, фенитоин, фенобарбитал). Этот список не является исчерпывающим.

Особенности применения.

При использовании Эмла взрослыми пациентами с соблюдением рекомендаций по дозам и способу применения формирования метгемоглобина под влиянием метаболитов прилокаина обычно не является клинической проблемой. Однако некоторые пациенты более подвержены развитию вызванной лекарственными средствами метгемоглобинемии, среди которых лица с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы антидот метиленовый синий неэффективен по снижению уровней метгемоглобина и сам по себе способен окислять гемоглобин, поэтому лечение метиленовым синим таким пациентам не назначается.

Нанесение крема вокруг глаз требует особой осторожности, поскольку он может вызвать раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может привести к раздражению и возможному повреждению роговицы. Если препарат попадает в глаза, глаза необходимо немедленно промыть водой или раствором хлорида натрия и обеспечить их защиту до возвращения чувствительности.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с местной инфекцией в области применения, при травме в месте применения и острых заболеваниях, ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью.

Если при применении препарата возникает ощущение жжения или покраснения кожи, участок с предварительно нанесенным кремом необходимо промыть водой и прекратить применение, пока не исчезнет краснота.

Исследования не показали, проявляет ли Эмла обезболивающий эффект при взятии крови из пятки у новорожденных.

Безопасность и эффективность лекарственного средства для детей до 3 месяцев были исследованы только при применении однократной дозы. У данных детей после нанесения крема Эмла часто наблюдалось временное повышение уровня метгемоглобина, продолжавшееся до 13 часов. Однако выявленное повышение, вероятнее всего, не имеет клинического значения.

Крем Эмла не следует применять на участок поврежденной барабанной перепонки или в других ситуациях, когда существует риск попадания в среднее ухо. Из-за недостатка информации по абсорбции активных веществ препарат не следует наносить на открытые раны (за исключением трофических язв). Из-за потенциально усиленного всасывания через только что выбритую кожу важно соблюдать рекомендованную дозу с учетом места нанесения и длительности применения.

(см. раздел «Способ применения и дозы»).

Препарат Эмла не следует наносить на слизистые половых органов детей из-за недостаточности данных всасывания.

Лидокаин и прилокаин проявляют бактерицидное и противовирусное свойства в концентрациях выше 0,5-2%. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг результатов внутрикожного введения живых вакцин (например, БЦЖ).

До получения достаточного объема клинических данных лекарственное средство Эмла не следует применять:

· детям в возрасте 0-12 месяцев при совместном применении лекарственных средств, индуцирующих образование метгемоглобина;

· недоношенным младенцам (родившихся до 37 недели беременности).

Пациенты, принимающие антиаритмические лекарственные средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, следует рассмотреть необходимость проведения мониторинга ЭКГ у таких лиц, так как влияние лидокаина на сердце может иметь аддитивный эффект при совместном применении с антиаритмическими лекарственными средствами. .

Крем Эмла содержит масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное, что может вызвать кожные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данных по лечению беременных женщин лидокаином и прилокаином недостаточно.

Лидокаин и прилокаин проходят через плацентарный барьер. Нет указаний на то, что лидокаин и прилокаин могут вызвать нарушения репродуктивного процесса, такие как повышенная частота пороков развития или прямые или косвенное или косвенное влияние на плод. Однако риск применения человеку оценен не полностью.

Данные о влиянии лидокаина и прилокаина на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды и после рождения, полученные в исследованиях на животных, не являются полными.

При кратковременном применении во время беременности считается, что польза превышает возможные риски.

Кормление грудью

Лидокаин и прилокаин в небольших количествах проникают в грудное молоко. При применении в рекомендованных дозах влияние на ребенка маловероятно. Поэтому кормление грудью при применении лекарственного средства Эмла можно продолжать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лечение кремом Эмла не влияет на скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Неповрежденная кожа

Таблица 1