Инструкция Эскапел таблетки 1,5 мг блистер №1

действующее вещество: левоноргестрел; 

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» с одной стороны. Диаметр таблеток около 8 мм.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01;

Фармакодинамика

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращает беременность в 85% случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % - в период от 24 до 48 часов, и 58 % - в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам проведенного ранее клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p> 0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаев приема препарата более чем через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев когда, незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3%. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или у 4 из 153) был сопоставим с таковым у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или у 3 из 152).

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 часа после однократного приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель Сmax составлял 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения - примерно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида,

65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавиренцом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50 %.

Лекарственные средства, содержащие нижеуказанные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, принимавшие в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, которая содержит медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла, чтобы избежать нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличия в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или задержка ее. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применять из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Есть ограниченные данные, которые требуют дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакодинамика»). В случае необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Женщинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1,5 мг нет.

Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые принимали в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печени и которые нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия до начала следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шейковый колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Дети

Препарат Эскапел не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Самым частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Таблица 3

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (<1/10000): боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (<1/10000): высыпания, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (<1/10000): отек лица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с картонным футляром для хранения блистера.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.