Инструкция Эсциталопрам-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер №28

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Эсциталопрам-Тева, 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «5» с одной стороны таблетки и гладкие с другой стороны таблетки. Трещины или сколы не наблюдаются.

Эсциталопрам-Тева, 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «10» с одной стороны таблетки и линией разлома с другой стороны таблетки. Трещины или сколы не наблюдаются.

Эсциталопрам-Тева, 15 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «S» слева и «C» справа от линии разлома. На второй стороне имеется тиснение «15», без видимых трещин или сколов.

Деление предназначено не для разламывания таблетки на две одинаковые дозы, а для облегчения глотания.

Эсциталопрам-Тева, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На второй стороне имеется тиснение «7463», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по делению на две одинаковые части.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1A-, 5-HT2-, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Угнетение обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, что может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет примерно 4 часа. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80 %.

Мнимый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12-26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови - менее 80 %.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31 % и <5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (t1/2) после многократного применения составляет приблизительно 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большинство выводится в форме метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у младших пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по критериям Чайлда - Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить ее рост.

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с таковой у пациентов с нормальным метаболизмом эсциталопрама.

При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Лечение:

Ø больших депрессивных эпизодов;

Ø панических расстройств с/без агорафобии;

Ø социальных тревожных расстройств (социальная фобия);

Ø генерализованных тревожных расстройств;

Ø обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства. Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией.

Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ИМАО типа А (например, моклобемид) или обратимых неселективных ИМАО (например, линезолид), в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Если известно о наличии у пациента удлинения интервала QT QT или врожденного синдрома удлиненного интервала QT QT, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT QT.

Одновременное лечение пимозидом.

Фармакодинамические взаимодействия.

Противопоказаны комбинации

Продление интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивного эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал  QT, такими как антиаритмические препараты класса ІА и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые применяли СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми IMAO, и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИОЗС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к удлинению интервала QT примерно на 10 мсек. В связи со взаимодействием эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усилением побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Обратимый неселективный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на терапии эсциталопрамом. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Одновременное применение эсциталопрама с обратимым селективным ИМАО типа A (моклобемидом) не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендуемой дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратимого ИМАО моклобемида.

Необратимый селективный ингибитор МАО типа Б (селегилин)

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама с селегилином. Для одновременного применения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегилина до 10 мг в сутки.

Комбинации, которые требуют осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с опиоидами, такими как трамадол и бупренорфин; суматриптаном и другими триптанами) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, которые снижают порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими лекарственными средствами, которые могут снижать судорожный порог [например, антидепрессанты (трициклины, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол].

Литий, триптофан

Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергического эффекта при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими лекарственными средствами и обязательный регулярный мониторинг уровня лития и триптофана.

Зверобой

Одновременное применение эсциталопрама и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций, поэтому не стоит их назначать одновременно.

Антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов требует тщательного мониторинга за показателями свертываемости крови, особенно перед и после завершения применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению.

Этанол

Эсциталопрам не проявляет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными средствами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск возникновения злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост (примерно на 50 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми лекарственными средствами побочные эффекты могут побуждать к уменьшению дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизируются с участием  CYP2D6, например с такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотическими препаратами, как рисперидон, тиоридазин или галоперидол. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с дезипрамином или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Эсциталопрам вызывает слабое угнетение CYP2C19 в исследованиях in vitro, поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

Парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные припадки

Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходим тщательный надзор.

Мания

СИОЗС нужно с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и нанесения себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Подобной осторожности нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств.

Из-за высокого риска суицидальных мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Метаанализ плацебо контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов взрослыми пациентами с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет, по сравнению с плацебо. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения относительно любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за неотложной медицинской консультацией при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС/СИОЗССН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Во время применения СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушением секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, обладающих гипонатриемическими свойствами).

Кровоизлияния

При приеме СИОЗС возможны кожные кровоизлияния, экхимоз и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Применение СИОЗС/СИОЗССН может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»).

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Обратимые селективные селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, опиоиды (например, трамадол и бупренорфин) и триптофан.

Сообщалось о единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, которые применяли СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.

Симптомы отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25 % пациентов группы эсциталопрама и у 15 % пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от продолжительности терапии и дозы, постепенности уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения зафиксированы как наиболее частые реакции В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых пациентов могут приобретать длительное течение (2-3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама путем постепенного уменьшения дозы в течение нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Коронарная болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в частности веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT QT или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует провести ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Во время применения лекарственного средства Эсциталопрам-Тева не следует употреблять алкогольные напитки.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что проявляется мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может обусловливать сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Половая дисфункция

Применение СИОЗС/СИОЗССН может вызывать симптомы сексуальной дисфункции, были сообщения о долговременной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИОЗС/СИОЗССН.

Беременность

Данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. В исследованиях репродуктивной токсичности эсциталопрама на животных наблюдали эмбриофетотоксические эффекты, но без повышения частоты возникновения пороков развития. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения лекарственного средства. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре.

Применение препарата во время беременности не нужно прекращать внезапно.

Зафиксированы такие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗССН на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексы, тремор, дрожь, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засыпания. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время (<24 часов) после родов.

Сообщалось, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных, риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей, риск в общей популяции составляет 1-2 случая стойкой легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗССН в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Кормление грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения не рекомендуется кормление грудью.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя установлено, что эсциталопрам не влияет на умственные функции и психомоторную активность, любое психоактивное средство может нарушать способность здраво мыслить или навыки. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасное применение дозы более 20 мг не продемонстрировано.

Лекарственное средство Эсциталопрам-Тева назначают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной - 20 мг в сутки. Антидепрессантный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще минимум 6 месяцев для укрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которую затем увеличивают до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной - 20 мг в сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно за 3 месяца. Терапия длится несколько месяцев.

Социальные тревожные расстройства

Обычно назначают дозу 10 мг в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается 
за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг в сутки или повысить до максимальной - 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для укрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания лекарственное средство можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной - 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Разрешается длительное применение лекарственного средства (6 месяцев) в дозе 20 мг в сутки с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозу.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают дозу 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Необходимо регулярно оценивать терапевтическую пользу лечения и дозу.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Начальная доза - 5 мг в сутки. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Назначают наименьшую эффективную дозу.

Эффективность лекарственного средства Эсциталопрам-Тева при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не исследовалась.

Нарушение функции почек

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr менее 30 мл/мин) лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки. При тяжелом нарушении функции печени необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы лекарственного средства.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Эсциталопрам-Тева в первые две недели составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки.

Симптомы отмены после прекращения лечения

Следует избегать внезапного прекращения применения этого препарата. Дозу эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Дети

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков относительно роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены и во многих случаях связаны с сопутствующей передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы были легкие или отсутствовали. При передозировке эсциталопрамом о летальных случаях сообщалось редко, в большинстве таких случаев отмечалась сопутствующая передозировка другими лекарственными средствами. Дозы одного эсциталопрама 400-800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы.  Признаки передозировки эсциталопрамом в целом касались ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала  QT, аритмия), а также равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходима поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, респираторной функции и адекватная оксигенация. Как можно скорее после перорального приема лекарственного средства следует провести промывание желудка, и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Побочные эффекты, характерные для всех СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, указаны ниже по системам органов и частоте проявлений.

Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы Частота неизвестна: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ Часто: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Частота неизвестна: гипонатриемия, анорексия2.

Со стороны психики. Часто: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин. Нечасто: бруксизм, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания. Редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации. Частота неизвестна: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.

Со стороны нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор. Нечасто: нарушение вкуса, нарушение сна, обморок. Редко: серотониновый синдром. Частота неизвестна: дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.

Со стороны органов зрения. Нечасто: мидриаз, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха. Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: тахикардия. Редко: брадикардия. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства. Часто: синуситы, зевота. Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота. Часто: диарея, запор, рвота, сухость во рту. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: усиленное потоотделение. Нечасто: высыпания на коже, облысение, крапивница, зуд. Частота неизвестна: синяки, ангионевротический отек.

Скелетно-мышечные нарушения. Часто: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: мужчины: расстройства эякуляции, импотенция. Нечасто: женщины: метроррагия, меноррагия. Частота неизвестна: галакторея; мужчины: приапизм; женщины: послеродовое кровотечение3.

Общие расстройства. Часто: усталость, пирексия. Нечасто: отек.

1Випадки суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

2Дані побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

3это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИОЗС/СИОЗССН в целом (см. разделы «особенности применения», «применение в период беременности или кормления грудью»).

Удлинение интервала QT

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения 
интервала QT, в частности веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Класс-специфические эффекты препаратов СИОЗС

Эпидемиологические исследования, в основном проведенные с участием пациентов в возрасте от 50 лет, выявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения

Прекращение лечения СИОЗС/СИОЗССН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги и в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Могильская 80, 31-546 Краков, Польша