Инструкция Эсцитодар 10 таблетки диспергируемые в ротовой полости 10 мг блистер №30

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка, деспергируемая в полости рта, содержит эсциталопрама оксалата 12,775 мг, что эквивалентно эсциталопраму 10 мг, или эсциталопрама оксалата 25,55 мг, что эквивалентно эсциталопраму 20 мг;

другие составляющие: калия полакрилин, кислота хлористоводородная концентрированная, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, калия ацесульфам, неогесперидина дигидрохалькон, ароматизатор мяты перечной, магния стеарат.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства:

Дозировка 10 мг: таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и гравировкой «10» с одной стороны.

Дозировка 20 мг: таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и гравировкой «20» на одной стороне.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Код ATX N06A B10.

Фармакодинамика.

Эсциталопрам — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОС), который характеризуется высокой аффинностью к основному связующему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже.

Эсциталопрам не обладает совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5 ‑HT1А-, 5HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, a1, a2, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые хозониергические, рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-HT является единственным возможным механизмом действия, объясняющим фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

В одном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала QTc (скорректированного по формуле Фридеричиа) от исходного значения составляло 4,3 мс (90 % ДИ (доверительный интервал): 2,2, 6,4) при применении препарата у дозе 10 мг/сут и 10,7 мс (90% ДИ: 8,6, 12,8) в случае применения дозы выше терапевтической — 30 мг/сут.

Большие депрессивные эпизоды

Эффективность эсциталопрама в лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в трех из четырех двойных слепых плацебоконтролированных краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациента, которые во время начальной 8-недельной открытой фазы исследования имели положительную реакцию на лечение эсциталопрамом в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же период. до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, продолжавших получать эсциталопрам, период до возникновения рецидива был статистически значим больше в пределах следующих 36 недель по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Социальное тревожное расстройство

Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и в шестимесячном исследовании профилактики рецидива. В 24-недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5 мг, 10 и 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство

Эсциталопрам в дозах 10 мг и 20 мг/сут был эффективным в четырех из четырех плацебоконтролированных исследований.

Согласно объединенным данным трех исследований с подобным дизайном, в которых 421 пациент получал эсциталопрам, а 419 пациентов получали плацебо, положительная реакция на лечение была у 47,5% и 28,9% пациентов соответственно, а ремиссия наступила у 37, 1% и 20,8% пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели лечения.

Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/сут был продемонстрирован в 24–76-недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения с участием 373 пациентов, которые имели положительную реакцию на препарат во время начального 12-недельного лечения в открытом режиме.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В рандомизированном двойно слепом клиническом исследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/сут продемонстрировал отличие от плацебо в общем количестве баллов по шкале Y-BOCS (Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale — Шкала для оценки обсессивно-компульсивного расстройства1 . Через 24 недели наблюдались преимущества применения эсциталопрама как в дозе 10 мг/сут, так и в дозе 20 мг/сут по сравнению с плацебо.

Эффективность лекарственного средства в профилактике рецидивов была продемонстрирована при дозах 10 мг и 20 мг эсциталопрама в сутки у пациентов, которые имели положительную реакцию на эсциталопрам в 16-недельном открытом исследовании и были включены в 24-недельное рандомизированное плацебоконтроль.

Фармакокинетика.

Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Как и у рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови ниже 80%.

Биотрансформация

Метаболизм происходит в печени к метаболитам, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. Азот может также окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и биотрансформация эсциталопрама к деметилированному метаболиту проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Элиминация

Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном приеме составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения более длинный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится посредством метаболитов с мочой.

Линейность

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

У пациентов от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у младших пациентов. Количество вещества в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по шкале Чайлда-Пью) t½ был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с пониженной функцией почек (клиренс креатинина 10–53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдалось более длительное время полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышена.

Полиморфизм

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 обладали вдвое более высокими концентрациями эсциталопрама в плазме крови, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при пониженной функции CYP2D6 не наблюдалось.

Для лечения больших депрессивных эпизодов, панических расстройств, с агорафобией или без, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам лекарственного средства.

Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (IMАО) - в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами.

Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и оборотных ИМАО типа А (например, моклобемид) или оборотных неселективных ИМАО (например, линезолид) – в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; известно удлинение интервала QT или врожденный синдром удлиненного интервала QT.

Фармакодинамические взаимодействия

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, только что приостановивших лечение СИОС и начавших прием ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказанные комбинации В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Комбинации, требующие осторожности.

Оборотный селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом.

Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО и не следует назначать пациентам, получающим эсциталопрам. Если такое сочетание необходимо, следует применять минимальные дозы обоих препаратов под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»).

Селективный внеоборотный ингибитор МАО типа Б (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Селегилин в дозах до 10 мг/сут включительно безопасно применялся вместе с рацемическим циталопрамом.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования комбинированного применения эсциталопрама с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. При применении эсциталопрама вместе с такими препаратами нельзя исключать возникновение аддитивного эффекта. В связи с этим одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как противоаритмические препараты класса IA и III, антипсихотики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спар) эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности, галофантрин, некоторые антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Медицинские препараты, снижающие судорожный порог

СИОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог, например антидепрессантов (трициклические, СИОС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) может усилить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае применения психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама), судя по всему, частично катализируется CYP2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитора CYP2C19) приводит к умеренному повышению (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг дважды в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) и циметидином следует соблюдать осторожность, если назначаются верхние граничные дозы. Может потребоваться снижение дозы эсциталопрама в зависимости от клинической оценки.

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим энзимом и имеющими узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизм. CYP2D6, например, с такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP2D6.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование CYP2C19.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.

Ниже описанные особенности применения касаются в целом терапевтического класса СИЗОС.

Парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная дозировка.

Судорожные приступы

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или учащаются приступы (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией — обеспечить пристальное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия, связанная с риском суицидальных мыслей, самоповреждение и суицид (суицидальные действия). Этот риск остается вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или дольше, следует тщательно наблюдать пациентов до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут сопровождаться большим депрессивным расстройством. Эти оговорки относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с наличием в анамнезе суицидального поведения еще до начала применения лекарственного средства имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Метаанализ плацебоконтролированных клинических исследований, в которых применяли антидепрессанты взрослым пациентам с психическими расстройствами, показал повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и в случае изменения дозы.

Пациентов и/или их опекунов следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении какого-либо ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акатизия

Применение СИЗСС/СИЗОС связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

Кровоизлияния

При приеме СИОЗС возможны кожные кровотечения, экхимоз и пурпура. СИОЗС/СИЗОС увеличивают риск возникновения послеродовых кровотечений. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и непироидами). со склонностью к кровотечениям .

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОС и ЭСТ ограничен, следовательно, рекомендуется осторожность в назначении и применении.

Оборотные, селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Были сообщения о единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОС и серотонинергическое средство следует срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали приблизительно у 25% пациентов, леченных эсциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая продолжительность приема и дозу, темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиление нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они, как правило, возникают в течение первых нескольких суток после прекращения лечения, но были редки сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших прием дозы. Обычно эти симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2–3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Половая дисфункция

Применение СИОЗС/СИЗОС может обусловливать симптомы половой дисфункции. Были сообщения о длительной половой дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИЗОС/СИОЗСН.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что эсциталопрам влечет за собой дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщали о случаях удлинения интервала QT, желудочковых аритмиях, в частности веретеноподобной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее имеющимся удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий — их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует провести ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИЗОС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, проявляемого мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может обусловить сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и спровоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у подверженных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Беременность

Клинические данные применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

В исследованиях эсциталопрама на животных наблюдали эмбриофетотоксические эффекты. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения лекарственного средства. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в ІІІ триместре. Применение лекарственного средства в период беременности не следует прекращать внезапно.

У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперморгация , раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и являться симптомами отмены. . В большинстве своем такие осложнения возникают сразу или вскоре после родов (до 24 часов).

Из эпидемиологических данных известно, что применение СИОС беременным повышает риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных: до 5 случаев на 1000 беременных, по данным эпидемиологических наблюдений. В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Кормление грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется. Результаты наблюдений свидетельствуют о повышенном риске (у

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИЗОС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительно мыслить. Следует предупредить пациентов о риске воздействия на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз эсциталопрама более 20 мг/сут не была установлена.

Эсцитодар применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение минимум 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства, с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг эсциталопрама в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Далее дозу можно увеличить до максимальной -20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг/сут.

Облегчение симптомов обычно происходит через 2–4 недели лечения.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для укрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 12 недель. Чтобы предотвратить рецидивы заболевания, лекарственное средство можно применять в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что оказывает существенное влияние на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследована. Фармакотерапия должна являться частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг/сут.

Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив и его можно назначать индивидуально. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, и лечение должно длиться достаточный период до полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Начальная доза - 5 мг эсциталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг/сут. Эффективность лекарственного средства Эсцитодар при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не исследовали.

Педиатрическая популяция

Эсцитодар не следует применять для лечения детей и подростков (до 18 лет)

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять лекарственное средство пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин).

Снижение функции печени

Для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг эсциталопрама в сутки . В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут. При тяжелом нарушении функции печени необходима осторожность в назначении и тщательное титрование дозы лекарственного средства.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг эсциталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Симптомы отмены после прекращения лечения

Следует избегать внезапного прекращения применения этого лекарственного средства. Дозу эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1–2 недель во избежание возможных симптомов отмены. Если при постепенном уменьшении дозы возникают симптомы отмены, можно восстановить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

* Следует применять лекарственное средство с соответствующей дозировкой эсциталопрама.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей младше 18 лет. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты по сравнению с плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении лекарственного средства все же принято, должно быть обеспечено тщательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве своем наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировку других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама - это симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение QT, аритмия) и нарушение баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота нет. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастрального лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются во время последующего лечения.

Ниже приведены побочные реакции препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебоконтролированных исследований и медицинского применения.

Все побочные реакции указаны по системам органов. Частота определяется по следующим категориям: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – нечастые (≥ 1/1000 – не может быть оценена по имеющимся данным)).

Со стороны органов зрения: редкие — расширение зрачков, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редкие — звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частые – синуситы, зевота; нечастые – носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые – тошнота; частые – диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечастые – желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит, изменения печеночных показателей.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна – нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: частые – снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечастые – уменьшение массы тела; частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия 2 .

Со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые - бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечастые – нарушение вкуса, нарушение сна, обморок; очень редкие — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 .

Со стороны психики: частые – тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечастые – скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания; очень редки — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – тахикардия; очень редкие – брадикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT электрокардиограммы, желудочковые аритмии, в частности веретеноподобная аритмия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – усиленное потоотделение; нечастые — сыпи, облысение, крапивница, зуд; частота неизвестна – экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частые – артралгия, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частые – у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция; нечастые - у женщин: метрорагия, меноррагия; частота неизвестна — галакторея, у мужчин: приапизм, у женщин: послеродовые кровотечения 3 .

Общие расстройства: частые – усталость, пирексия; нечастые – отек.

1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщали в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 Такие случаи касаются всего класса СИОС.

3 Такие случаи касаются терапевтического класса СИЗОС или СИЗОС.

Удлинение интервала QT

В течение постмаркетингового периода сообщали о случаях удлинения интервала QT, желудочковых аритмиях, в частности веретеноподобной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно имеющимся удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Класс-специфические эффекты СИОЗС

Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены после прекращения лечения

Прекращение лечения СИОС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (среди которых парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения – самые частые реакции. Обычно эти симптомы легкие или умеренные и преходящие, однако могут быть тяжелыми и/или длительными у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем понижения дозы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

Дженефарм С.А.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

18 Км Мерезонoc Авеню, Паллини, 153 51, Греция.

Заявитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение заявителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13