Инструкция Эвкабал 200 саше порошок для орального раствора 200 мг саше 3 г №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭВКАБАЛ®200 саше

EUCABAL®200 sachet

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

другие составляющие: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Лекарственная форма.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержащий агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитическое средство.

Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин – муколитический, отхаркивающий препарат, который применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи.

Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, являющихся причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.

У больных хроническими обструктивными заболеваниями легких прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких).

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузии.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связано с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является важнейшим показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он обнаруживается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Воздействие на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и определения кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в атмосферу и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина вызывает разрежение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®200саше» содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебных единиц). Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и хода заболевания. При острых неосложненных заболеваниях применяют ацетилцистеин 5-7 дней.

Если не иначе, взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет следует принимать 2-3 раза в день по 1 саше порошка (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).

Дети. Применение детям до 6 лет противопоказано. Дети от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.