Евромицин гранулы для орального раствора 3 г саше 8 г №1

действующее вещество: фосфомицин;

1 саше содержит фосфомицина трометамола 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

другие составляющие: ароматизатор «Лимон», сахарин натрия (Е 954), сахароза.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок гранулированный белого цвета. После растворения ощущается характерный цитрусовый аромат.

Противомикробные средства для системного применения. Прочие противомикробные средства. Фосфомицин.

Код АТН J01X X01.

Евромицин содержит действующее вещество фосфомицина в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное соединение фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика.

Евромицин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяемый для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин оказывает влияние на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин с фосфоэнолпироват, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провокационным фактором развития рецидивных инфекций.

В таблице 1 представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена дискодифузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения > 16 мм (на среде Мюллера – Гинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Таблица 1

Резистентность/перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявленных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli, вызывающей развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низок.

Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так и большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не зарегистрированы случаи перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также в отношении штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. Saprophyticus.

Кроме того, Евромицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провокационным фактором развития рецидивных инфекций.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь около 50% трометамола фосфомицина быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела tmax составляет 2–2,5 часа и Cmax составляет 20–30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5–2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 ч после введения. 40–50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (t1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Для лечения острого неосложненного цистита у женщин и девушек от 12 лет.

Для профилактики инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к фосфомицину и другим компонентам лекарственного средства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина)

Одновременный прием с метоклопрамидом и другими препаратами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), снижает всасывание Евромицина, что приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке и моче.

При приеме лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 ч после еды или приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНВ, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Нет достаточных доказательств эффективности применения Евромицина детям. Поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей до 12 лет, то Евромицин не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. «Побочные реакции»).

В случае развития таких реакций применение фосфомицина следует прекратить и в дальнейшем восстанавливать применение фосфомицина этим пациентам нельзя. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, включая фосфомицин трометамол, может привести к возникновению диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Тяжелая, стойкая и/или кровяная диарея во время или после окончания лечения антибиотиками (в том числе через несколько недель) может быть симптомом диареи, вызванной Clostridium difficile. Поэтому необходимо учитывать возможность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. Если есть подозрение или подтверждение диагноза, необходимо немедленно приступить к соответствующему лечению. В таком случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 ч, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Персистирующие инфекции и пациенты мужского пола: в случае устойчивых инфекций рекомендуется тщательное обследование и повторная оценка диагноза, поскольку это часто связано с осложнениями инфекций мочевыводящих путей или распространенностью резистентных возбудителей (например, Staphylococcus saprophyticus, см. раздел «Фарма. В целом инфекции мочевыводящих путей у пациентов мужского пола следует рассматривать как осложненные инфекции мочевыводящих путей, для лечения которых это лекарство не показано (см. раздел «Показания»).

Евромицин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше Евромицина содержится 2,213 г сахарозы. Евромицин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение разовых доз для лечения мочевых инфекций у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и постнатальное развитие.

Имеются только ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Евромицин выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы. В период кормления грудью применение лекарственного средства следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Евромицин может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Лечение острого неосложненного цистита

Взрослым женщинам и девушкам от 12 лет с массой тела от 50 кг назначают по 1 саше лекарственного средства (3 г) 1 раз в сутки.

Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы

Мужчинам с массой тела от 50 кг назначают по 1 саше (3 г) за 3 ч до и через 24 ч после вмешательства.

Способ применения

Для перорального применения.

Для лечения острого неосложненного цистита у женщин и девушек от 12 лет следует принимать натощак (приблизительно за 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды), желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое саше растворить в 1 стакане воды и сразу же выпить приготовленный раствор.

Дети.

Применяют девушкам от 12 лет для лечения острого неосложненного цистита.

Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям младше 12 лет не установлены.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический вкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжелая сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения и гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется употребление большого количества жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, преимущественно диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице приведены побочные реакции, зарегистрированные в клинических испытаниях или известные по постмаркетинговому опыту.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто ( ≥ 1/10);

часто (≥ 1/100 -

нечасто (≥ 1/1000 —

редко (≥ 1/100 -

Очень редко (

неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Таблица 2

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 г препарата (3 г действующего вещества) в саше. По 1 или 2 саше в пачке из картона.

По рецепту.

Публичное акционерное общество "Химфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

61010, Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.