Еврозидим порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЕВРОЗИДИМ

(EUROZIDIME)

Состав:

действующее вещество: цефтазидим;

1 флакон содержит цефтазидима (в форме цефтазидима пентагидрата) 1,0 г;

вспомогательное вещество: натрия безводный карбонат.

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код ATX J01D D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефтазидим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки. Обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Очень устойчив к действию большинства β-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим обладает высокой активностью in vitro и действует в пределах узкого диапазона МИК (минимальная ингибирующая концентрация) против большинства инфекционных возбудителей. В исследованиях in vitro при применении препарата в сочетании с аминогликозидными антибиотиками наблюдался аддитивный эффект, а в экспериментах с некоторыми штаммами были зарегистрированы и явления синергизма.

При исследовании in vitro доказано, что цефтазидим проявляет активность против таких микроорганизмов.

Грамотрицательные

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Ps. pseudomallei), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы).

Грамположительные

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus группы В (Streptococcus группы В) mitis, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis).

Анаэробные

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

Цефтазидим не действует in vitro против резистентных к метициллину стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других энтерококков, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

Фармакокинетика.

У пациентов после внутримышечной инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются средние пиковые концентрации 18 и 37 мг/л соответственно. Через пять минут после в/в болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации остаются в сыворотке крови даже через 8-12 ч после внутривенного и внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы составляет около 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах, как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат плохо проникает сквозь невредимый гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в ЦНС мала. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4-20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.

Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет около 2 часов. Препарат выводится в неизмененном состоянии в активной форме с мочой путем гломерулярной фильтрации; около 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует снижать. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество попадающего в кишечник препарата.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение моно- и смешанных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

тяжелые инфекции:

- сепсис, бактериемия, перитонит, менингит;

- у больных с пониженным иммунитетом;

- у пациентов отделений интенсивной терапии, например с инфицированными ожогами;

инфекции дыхательных путей, включая инфекции легких у больных муковисцидозом;

инфекции ЛОР-органов;

инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции пищеварительного тракта, желчевыводящих путей и брюшной полости;

инфекции костей и суставов;

инфекции, связанные с гемо- и перитонеальным диализом и непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.

Профилактика инфекций при оперативном вмешательстве на предстательной железе (трансуретральной резекции).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Гиперчувствительность к цефтазидиму пентагидрата или к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение высоких доз препарата с нефротоксическими лекарственными средствами может оказывать негативное влияние на функцию почек.

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако если предлагается одновременное применение цефтазидима с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.

Как и другие антибиотики, цефтазидим может оказывать влияние на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефтазидим не влияет на результаты определения глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние на результаты анализа может наблюдаться при применении методов восстановления меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитеста).

Цефтазидим не влияет на щелочнопикратный метод определения креатинина.

Особенности применения.

До начала лечения необходимо установить, была ли у пациента в прошлом реакция гиперчувствительности к цефтазидиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим препаратам.

С особой осторожностью следует назначать цефтазидым пациентам, у которых в анамнезе аллергическая реакция на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. В случае аллергической реакции на цефтазидим необходимо немедленно прекратить применение препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать применения адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и других средств неотложной помощи.

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) может неблагоприятно влиять на функцию почек. Опыт клинического применения цефтазидима показал, что при соблюдении рекомендуемой дозировки это явление маловероятно. Нет данных о том, что цефтазидим оказывает неблагоприятное влияние на функцию почек в обычных терапевтических дозах.

Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует снижать в соответствии со степенью поражения почек. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда доза не была соответственно уменьшена.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия длительное лечение цефтазидимом может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci); в этом случае может быть необходимо прекращение лечения или принятие других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние больного.

Как и при применении других цефалоспоринов и пенициллинов широкого спектра действия некоторые ранее чувствительны штаммы Enterobacter spp. и Serratia spp. могут стать резистентными при лечении цефтазидимом. В таких случаях следует периодически проводить исследования на чувствительность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Экспериментальные показания эмбриотоксического и тератогенного действия цефтазидима не получены, но как и другие препараты, его следует назначать с осторожностью женщинам во время первых месяцев беременности и детям грудного возраста.

Цефтазидим в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать кормящим матерям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не описано.

Способ применения и дозы.

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также возраста и функции почек пациента.

Рекомендуется перед применением препарата сделать кожную пробу на переносимость.

Взрослые

В большинстве случаев суточная доза составляет от 1 до 6 г в 2-3 приема путем внутривенной или внутримышечной инъекции.

Инфекции мочеполовых путей и менее тяжелые инфекции: 500 мг – 1 г каждые 12 часов.

Большинство инфекций: 1 г каждые 8 часов или 2 г каждые 12 часов.

Очень тяжелые инфекции, особенно у больных иммунодефицитом, включая больных нейтропенией: 2 г каждые 8 или 12 часов или 3 г каждые 12 часов.

Муковисцидоз в сочетании с синегнойной инфекцией легких: от 100 до 150 мг/кг/сут в 3 приема.

В общем, лечение препаратом следует продолжать еще 2 дня после исчезновения проявлений инфекции, однако в случае тяжелых инфекций лечение может быть длительным.

Применение дозы до 9 г/сут взрослыми с нормальной функцией почек не вызывало каких-либо осложнений.

При применении для профилактики при оперативных вмешательствах на предстательной железе следует ввести 1 г во время индукции в анестезию. Вторую дозу вводят в момент удаления катетера.

Младенцы и дети от 2 месяцев

30-100 мг/кг/сут в 2-3 приема. Детям с иммунодефицитом, муковисцидозом или больным менингитом рекомендуется вводить дозы до 150 мг/кг/сут (максимально 6 г в сутки) в 3 приема.

Новорожденные (0-2 месяца)

25–60 мг/кг/сутки в виде 2 инъекций. В новорожденных период полувыведения цефтазидима из сыворотки может быть в 3-4 раза больше, чем у взрослых.

Больные пожилого возраста

Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для больных пожилого возраста, имеющих острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно для пациентов старше 80 лет. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дозировка при нарушенной функции почек

Цефтазидим выводится почками в неизменном состоянии. Поэтому для пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена.

Начальная дозировка должна составлять 1 г . Определение поддерживающей дозы должно основываться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности