Инструкция Файтобакт 1 г порошок для раствора для инъекций 500 мг + 500 мг флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФИТОБАКТ 0,5 г, ФИТОБАКТ 1 г, ФИТОБАКТ 2 г

(FYTOBACT 0,5 g, FYTOBACT 1 g, FYTOBACT 2 g)

Состав

действующие вещества: сульбактам натрия; цефоперазон натрия;

ФИТОБАКТ 0,5 г: 1 флакон содержит сульбактам натрия 250 мг, цефоперазона натрия 250 мг;

ФИТОБАКТ 1 г: 1 флакон содержит сульбактам натрия 500 мг, цефоперазона натрия 500 мг;

ФИТОБАКТ 2 г: 1 флакон содержит сульбактама натрия 1 г, цефоперазона натрия 1 г.

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Цефоперазон, комбинации. Код АТС J01DD62.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату организмами:

• инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);

• инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);

• перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;

• септицемия;

• менингит;

• инфекции кожи и мягких тканей;

• инфекции костей и суставов;

• воспалительные заболевания органов малого таза, эндометриты, гонорея и другие инфекции половых органов.

Противопоказания.

Фитобакт противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллинам, сульбактамам, цефоперазонам или любым цефалоспоринам.

Способ применения и дозы.

Перед применением препарата производят кожную пробу на переносимость антибиотка.

Разведение

Фитобакт обычно разводят в стерильной воде для инъекций.

Общая доза (г)	Эквивалент доз Фитобакта (сульбактам/цефоперазон) (г)	Объем растворителя	Максимальная конечная концентрация (мг/мл)
0,5	0,25+0,25	2,0	125+125
1,0	0,5+0,5	4,0	125+125
2,0	1,0+1,0	8,0	125+125

Фитобакт совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% раствором глюкозы в физиологическом растворе (для концентраций 10 мг цефоперазона и 5 мг с до 250 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на миллилитр).

Раствор Рингера с лактатом

Для разбавления используют стерильную воду для инъекций. На первом этапе препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (по таблице), а далее – в растворе Рингера с лактатом до получения концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл исходного раствора разводят в 50 мл раствора Рингера с лактатом или 4 мл исходного). раствора – в 100 мл раствора Рингера с лактатом).

Лидокаин

В случае применения лидокаина в качестве дополнительного растворителя обязательно проведение кожной пробы на его чувствительность.

Для разбавления используют стерильную воду для инъекций. Для концентраций цефоперазона 250 мг/мл или выше разведения проводят в два этапа. На первом этапе препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (по таблице), а затем разводят 2% раствором до получения раствора с концентрацией цефоперазона до 250 мг/мл и концентрацией сульбактама до 125 мг/мл в примерно 0,5% растворе лидокаина. гидрохлорид.

Введение

Внутривенный ввод

Для прерывающихся инфузий содержимое каждого флакона сначала разводят стерильной водой для инъекций, и далее вводят по 20 мл этого раствора в течение 15 - 60 минут.

Для внутривенных инъекций содержимое каждого флакона разводят и вводят в течение.
3 минуты.

Внутримышечное введение

Для разбавления используют стерильную воду для инъекций. Для концентраций цефоперазона 250 мг/мл или выше разведения проводят в два этапа: сначала разводят порошок в стерильной воде для инъекций, а затем в 2% растворе лидокаина.

Применение у взрослых

Рекомендованные суточные дозы Фитобакта для взрослых:

Соотношение сульбактама/цефоперазона	Доза Фитобакта(г)	Доза сульбактама (г)	Доза цефоперазона (г)
1 : 1	2,0-4,0	1,0-2,0	1,0-2,0

Дозу следует вводить равными частями каждые 12 часов.

В случае тяжелых или стойких инфекций суточную дозу Фитобакта можно повысить до 8 г в соотношении 1:1 (т.е. доза цефоперазона – 4 г). Пациентам, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует вводить равными частями каждые 12 часов.

Рекомендуемая максимальная суточная дозировка сульбактама составляет 4 г .

Применение при дисфункции почек

Режим дозирования фитобакта следует корректировать для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациенты с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин могут максимально получать по 1 г сульбактама каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама составляет 2 г), а пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин могут максимально получать по 500 мг (максимальная суточная доза сульбактама составляет 1 г). В случае тяжелых инфекций может потребоваться дополнительное назначение цефоперазона.

При гемодиализе фармакокинетический профиль сульбактама значительно изменяется, а время полувыведения из сыворотки слегка уменьшается, поэтому препарат следует вводить после диализа.

Применение у детей

Рекомендуемые суточные дозы Фитобакта для детей:

Соотношение сульбактама/цефоперазона	Доза Фитобакта (мг/кг/сут)	Доза сульбактама (мг/кг/сут)	Доза цефоперазона (мг/кг/сут)
1:1	40-80	20-40	20-40

Дозу следует вводить равными частями каждые 6 – 12 часов.

При тяжелых или устойчивых инфекциях дозу можно повысить до 160 мг/кг/сут. Дозу следует разделить на две или четыре равные части.

Применение у новорожденных

Новорожденным на первой неделе жизни препарат вводят каждые 12 часов. Максимальная суточная дозировка сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сутки. Если необходима доза цефоперазона более 80 мг/кг/сутки, цефоперазон вводят дополнительно отдельно.

Побочные реакции.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожа: макулопапулезная сыпь, уртикария, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.

Гематологические реакции: незначительное понижение нейтрофилов. При длительном лечении отмечались случаи обратимой нейтропении и эозинофилии. У некоторых во время лечения наблюдались положительные результаты прямого теста Кумбса. Снижение гемоглобина или гематокрита. Тромбоцитопения и гипопротромбинемия. Лейкопения.

Другие реакции: головная боль, лихорадка, боли в месте введения, озноб, анафилактические реакции (включая шок), васкулит, гематурия.

Лабораторные показатели: наблюдалось обратимое повышение результатов тестов функции печени, уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции: при внутримышечном введении фитобакта может возникнуть боль после введения. При введении фитобакта через внутривенный катетер у некоторых пациентов может развиться флебит на участке введения.

Передозировка.

Проявляется в усилении побочных реакций препарата. Следует учесть, что введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков может вызвать неврологические реакции, в том числе эпилептические приступы. Компоненты препарата удаляются во время гемодиализа, поэтому процедура может ускорить выведение препарата из организма при передозировке у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Фитобакт проникает через плацентарный барьер. Препарат следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Лишь небольшое количество компонентов препарата переходят в грудное молоко. Несмотря на это, при назначении Фитобакта кормящим грудью женщинам следует соблюдать осторожность.

Дети.

Фитобакт эффективно применяют у новорожденных с первой недели жизни. Достаточных исследований у недоношенных или доношенных новорожденных нет, поэтому перед назначением препарата недоношенным или доношенным новорожденным следует оценить потенциальную пользу и возможный риск лечения.

Особые меры безопасности.

У некоторых пациентов, получавших лечение Фитобактом, наблюдался дефицит витамина К. В группу риска входят плохо питающиеся пациенты, пациенты с нарушениями всасывания, а также пациенты, находящиеся на длительном внутривенном питании.

У этих пациентов, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, следует проверять протромбиновое время. При длительном применении фитобакта может наблюдаться повышенный рост нечувствительных организмов. При длительном лечении рекомендуется периодически проверять функции систем органов, включая почечную, печеночную и кроветворную системы. Это очень важно для новорожденных, особенно недоношенных и других младенцев.

У пациентов, получавших бета-лактамную или цефалоспориновую терапию, сообщалось о тяжелых и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилактические реакции). В случае реакции гиперчувствительности препарат следует отменить.

Особенности применения.

Применение при дисфункции печени

Большее количество фитобактов выводится с желчью. У пациентов с расстройствами печени и/или непроходимостью желчных путей время полувыведения фитобакта из сыворотки обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается. Даже при тяжелой дисфункции печени в желчи наблюдается терапевтическая концентрация фитобакта, а время полувыведения возрастает только в 2-4 раза.

В случаях тяжелой непроходимости желчных путей, тяжелых расстройств печени или дисфункции почек параллельно с непроходимостью желчных путей или тяжелыми расстройствами печени может потребоваться коррекция дозы. Для пациентов с дисфункцией печени и почечной недостаточностью следует проверять концентрации Фитобакта в сыворотке крови и, при необходимости, корректировать дозу. В этих случаях не следует превышать дозу цефоперазона 2 г/сут без проведения тщательного мониторинга сывороточных концентраций.

Применение при дисфункции почек

У пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс сульбактама прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние Фитобакта на способность пациентов управлять автотранспортом и пользоваться механизмами неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

При употреблении алкоголя во время лечения Фитобактом и менее чем через пять дней после окончания лечения сообщалось о покраснении лица, повышенном потоотделении и тахикардии.

Пациент следует предупредить о невозможности употребления алкогольных напитков одновременно с введением Фитобакта. Для пациентов, нуждающихся в искусственном пероральном или парентеральном питании, следует избегать растворов, содержащих этанол.

При применении растворов Бенедикта или Фелинга возможна ошибочно положительная реакция на глюкозу в моче.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антибактериальный компонент препарата цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, действующий против чувствительных микроорганизмов на этапе их активного деления путем ингибирования биосинтеза мукопептидов стенок клеток. Сульбактам не оказывает антибактериального действия, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования без клеточных бактериальных систем доказали, что сульбактам является нереверсивным ингибитором большинства важных бета-лактамаз, продуцирующих бета-лактамные резистентные организмы.

В исследованиях с использованием резистентных штаммов сульбактам проявил синергическое действие с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллиносвязывающими протеинами, поэтому чувствительные штаммы часто проявляют большую чувствительность к Фитобакту, чем к одному цефоперазону.

Фитобакты можно применять одновременно с другими антибиотиками. При лечении аминогликозидами следует контролировать функцию почек в течение периода лечения.

Фитобакт активен против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, он проявляет синергическую активность (снижение минимальной ингибиторной концентрации по сравнению с каждым отдельным компонентом до 4 раз) против различных организмов, наибольшее к следующим:

Haemophilus influenzae

Bacteroides species

Staphylococcus species

Acinetobacter calcoaceticus

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

Proteus mirabilis

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Citrobacter diversus.

Фитобакт in vitro активен по широкому спектру клинически значимых организмов.

Грамположительные организмы:

Staphylococcus aureus, пенициллиназо- и непенициллиназопроизводящие штаммы;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae (другое название Diplococcus pneumoniae);

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A);

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитические стрептококки группы В);

большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;

много штаммов Streptococcus faecalis (Энтерококков).

Грамотрицательные организмы:

Escherichia coli Klebsiella species;

Enterobacter species;

Citrobacter species;

Haemophilus influenzae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii (другое название Proteus morganii);

Providencia rettgeri (другое название Proteus rettgeri);

Providencia species;

Serratia species (включая S. marcescens);

Salmonella и Shigella species;

Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species;

Acinetobacter calcoaceticus;

Neisseria gonorrhoeae;

Neisseria meningitidis;

Bordetella pertussis;

Yersinia enterocolitica.

Анаэробные организмы.

Грамотрицательные бактерии (включая Bacteroidesfragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).

Грамположительные и грамотрицательные коки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species).

Грамположительные бактерии (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

Фармакокинетика. Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. Большинство остаточной дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения Фитобакта среднее время полувыведения сульбактама составляет примерно 1 час, а
цефоперазона – 1,7 часа. Сывороточные концентрации пропорциональны введенной дозе.

Средние пиковые концентрации Фитобакта после введения в дозе 2 г (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) в течение 5 минут составляли 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем распределении сульбактама (Vd = 18,0 - 27,6 л) по сравнению с цефоперазоном (Vd = 10,2 - 11,3 л).

Компоненты фитобакта хорошо распределяются во многих тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Исследования, проводимые у детей, не выявили существенных изменений фармакокинетики компонентов по сравнению с данными для взрослых. Среднее время полувыведения у детей составляло 0,91 – 1,42 часа для сульбактама и 1,44 – 1,88 часа – для цефоперазона.

Фармакокинетика Фитобакта исследовалась у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушением функции печени. По сравнению с данными молодых добровольцев, у пациентов пожилого возраста наблюдалось удлинение периода полувыведения, снижение клиренса и увеличение объема распределения обоих компонентов препарата. Фармакокинетика сульбактама прямо пропорциональна степени дисфункции почек, а цефоперазону – степени дисфункции печени.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до почти белого цвета.

Несовместимость.

Аминогликозиды

Растворы фитобакта и аминогликозидов нельзя прямо смешивать, поскольку они физически несовместимы. При одновременном назначении фитобакта и аминогликозидов препараты следует вводить путем отдельных последовательных внутривенных инфузий, используя отдельные вторичные внутривенные трубки и тщательно промывая первичную внутривенную трубку растворителем между введениями. Также рекомендуется максимально развести введение Фитобакта и аминогликозидов во времени (не менее 1 часа).

Раствор Рингера с лактатом

Следует избегать начального разведения препарата рингера с лактатом из-за их несовместимости.

Лидокаин

Следует избегать начального разведения препарата 2% раствором гидрохлорида лидокаина из-за их несовместимости.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор использовать сразу после приготовления.

Упаковка.

Фитобакт 0,5г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Фитобакт 1 г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Фитобакт 2 г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Кадила Фармасьютикалз Лимитед.

Местонахождение.

1389, Холка, район Ахмедабад – 387810, штат Гуджарат, Индия.