Инструкция Феррум Лек раствор для инъекций 100 мг ампула 2 мл №5

действующее вещество: железо (III) в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном;

1 ампула (2 мл раствора) содержит железа (III) 100 мг в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный раствор коричневого цвета.

Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ В0ЗА C06.

Фармакодинамика.

Раствор для инъекций Феррум Лек содержит железо в форме комплекса железа (III) гидроксида с декстраном, что является аналогом физиологической формы железа в организме - ферритина (белкового гидроксид-железо-фосфатного комплекса). Концентрация ферритина в сыворотке крови достигает максимума примерно через 7-9 дней после внутривенного введения дозы препарата Феррум Лек и медленно возвращается к исходному уровню примерно через 3 недели. Данные исследования костного мозга относительно запасов железа после длительной терапии комплексом железа (III) гидроксида с декстраном могут быть неточными, поскольку остаточный комплекс железа с декстраном может накапливаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции комплекс железа (III) гидроксида с декстраном абсорбируется главным образом через лимфатическую систему и диффундирует в кровь примерно через 3 дня. Данные по биодоступности отсутствуют, но известно, что достаточно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. Период полувыведения комплекса железа (III) гидроксида с декстраном - 3-4 дня.

Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени - с трансферрином и участвует в синтезе гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество железа, которое выводится, незначительно. Железо не выводится легко из организма, и его накопление может быть токсичным. Из-за размера комплекс железа (III) гидроксида с декстраном не выводится почками. Незначительное количество железа выводится с мочой и экскрементами.

Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;

анемия, не связанная с дефицитом железа;

избыток железа в организме (например, гемохроматоз, гемосидероз);

нарушение включения железа в гемоглобин (например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия);

тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия) из-за возможных гематом;

известна серьезная гиперчувствительность к другим парентеральным формам препаратов железа;

I триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 суток после последней инъекции препарата железа.

Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном применении их с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Феррум Лек может применяться только пациентам с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов (например результатами определения ферритина в сыворотке крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), насыщения трансферрина железом или подсчета количества эритроцитов, или определения их параметров: среднего объема эритроцита, среднего содержания или средней концентрации Hb в эритроците). В случае, когда есть подозрение на мальабсорбцию железа в кишечнике, это должно быть дополнительно подтверждено анализом абсорбции железа.

При парентеральном применении возможны реакции гиперчувствительности, включая серьезные аллергические или анафилактические/анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными. Поэтому для антиаллергической терапии должно быть доступным сердечно-легочное реанимационное оборудование и инъекционный раствор адреналина (1 : 1000). В случае возникновения слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, в случае тяжелой анафилактической реакции следует вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предыдущее применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений.

Сообщалось о реакции гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Куниса (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может вызвать инфаркт миокарда, - см. раздел «Побочные реакции»).

После введения лекарственного средства пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Особую группу риска возникновения аллергических или анафилактических реакций составляют пациенты с астмой, экземой, другими атопическими аллергиями или аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности при применении парентеральных форм железа увеличивается у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом), болезнью Крона, прогрессирующим хроническим полиартритом, а также у пациентов с низкой способностью сыворотки крови связывать железо и/или с дефицитом фолиевой кислоты.

Необходимо быть очень осторожным при введении препарата больным с печеночной и почечной недостаточностью. Следует избегать применения препаратов железа пациентам с нарушенной функцией печени, вызванной перенасыщением железом. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа во избежание перенасыщения.

Во время терапии железом у больных с сердечной недостаточностью или нарушением кровообращения могут возникать сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут негативно повлиять на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение лекарственного средства Феррум Лек пациентам с бактериемией.

Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, железо, вводимое в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.

Если пациенты употребляют любые диетические добавки или другие продукты, содержащие соли железа, требуется особая осторожность при применении лекарственного средства Феррум Лек во избежание возможных рисков, связанных с передозировкой железом.

При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением их необходимо внимательно осмотреть. Следует применять только ампулы, которые содержат гомогенный раствор без осадка. Раствор следует применить немедленно после вскрытия ампулы.

При применении лекарственного средства необходимо избегать паравенозных утечек, поскольку при введении комплекса железа (III) гидроксида с декстраном их наличие в месте инъекции может вызвать боль, воспаление и коричневую окраску кожи.

Беременность.

В связи с тем, что данные контролируемых клинических исследований о внутримышечном введении лекарственного средства Феррум Лек беременным отсутствуют, его назначение возможно только в случае крайней необходимости после тщательной оценки соотношения польза/риск. В большинстве случаев для лечения железодефицитной анемии в I триместре беременности применяют препараты железа для перорального применения. Во II и III триместрах беременности раствор для инъекций Феррум Лек можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери и плода превышает потенциальные риски.

При применении парентеральных форм железа возможно возникновение фетальной брадикардии, которая обычно проходит и является следствием гиперчувствительности матери. Во время внутривенного введения парентерального железа беременной женщине необходимо тщательно контролировать состояние нерожденного ребенка.

Кормление грудью.

Не известно, проникает ли комплекс железа (III) гидроксида с декстраном в грудное молоко. Не рекомендуется применять лекарственное средство женщинам, которые кормят грудью.

Данные отсутствуют. Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Раствор Феррум Лек следует вводить только внутримышечно, его нельзя вводить путем внутривенной инъекции или инфузии.

Во время и после применения лекарственного средства Феррум Лек следует наблюдать за пациентами относительно возникновения симптомов реакций гиперчувствительности. Проводить внутримышечные инъекции можно только при наличии квалифицированного персонала, который может оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее лечение анафилактической реакции и реанимационные мероприятия. После каждого введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача по меньшей мере в течение 30 минут  из-за риска возникновения побочных эффектов.

Доза лекарственного средства определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет осуществляется по формуле:

Пример расчета:

100 мг

Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина

Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозу, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1-2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических параметров, необходимо пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.

Расчет общей дозы для восполнения потерь железа вследствие кровопотери.

1. если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа внутримышечно

(2 ампулы) происходит увеличение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Общее количество железа (мг),

которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови ´ 200

Общее количество ампул Феррум Лек,

которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови ´ 2.

2. если известен пониженный уровень гемоглобина: для расчета следует использовать нижеприведенную формулу, считая, что нет необходимости в пополнении депонированного железа.

Общее количество железа (мг), = масса тела (кг) ´ [целевое значение гемоглобина (г/л) - [целевое значение гемоглобина (г/л) -

которую должен получить пациент реальный уровень гемоглобина (г/л)] ´ 0,24.

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л необходимо ввести 150 мг железа

(1½ ампулы Феррум Лек).

Обычно раствор Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - попеременно в левый и правый.

Чтобы избежать боли и окраски кожи, важно проводить внутримышечную инъекцию должным образом, используя иглу длиной 50-60 мм для взрослых (для тучных пациентов следует использовать иглу длиной 80-100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией следует продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного раствора. После введения препарата необходимо на 1 мин нажать на место инъекции.

Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа/кг в сутки).

Взрослым и пациентам пожилого возраста - 1-2 ампулы препарата (100-200 мг железа) в сутки.

Максимальные суточные дозы:

для детей - 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг),

для взрослых - 4 мл (200 мг или 2 ампулы) препарата.

Дети

Из-за отсутствия опыта не рекомендуется применение лекарственного средства Феррум Лек, раствор для инъекций, детям в возрасте до 4 месяцев (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться гемосидерозом.

При передозировке препарата признаков отравления и перегрузки железом не отмечалось, что обусловлено отсутствием свободного железа в пищеварительном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном не транспортируется в организме путем пассивной диффузии.

Лечение. Терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин (хелатный агент, связывающий железо) - 1 г внутривенно (максимум 15 мг/кг/ч).

Примерно у 5% пациентов могут возникать побочные реакции. Побочные реакции главным образом зависят от дозы лекарственного средства. Аллергические реакции являются редкими и включают крапивницу, кожную сыпь, зуд, тошноту и сонливость.

Острые тяжелые анафилактоидные реакции встречаются редко. Обычно они наступают в течение первых нескольких минут после введения препарата и в целом характеризуются затруднением дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом, были сообщения о летальных случаях.

При признаках анафилактоидной реакции введение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Возможны реакции отсроченного типа на препарат (от нескольких часов до 4 дней после введения препарата), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут длиться 2-4 дня и прекращаются спонтанно или после применения обычных анальгетиков.

При ревматоидном артрите может иметь место усиление боли в суставах.

Местные побочные реакции включают боль и воспаление в месте введения.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной ткани, некроз тканей или атрофия, боль.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе доступных данных).

Побочные реакции, возникновение которых ассоциировалось с применением лекарственного средства Феррум Лек, раствор для инъекций:

Со стороны сердечной системы.

Одиночные: аритмия, тахикардия, боль и сжатие в груди.

Редкие: брадикардия плода, сердцебиение.

Частота неизвестна: синдром Куниса.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редкие: гемолиз, лимфоденопатия.

Частота неизвестна: лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы.

Нечастые: затуманивание зрения, потеря чувствительности;

Одиночные: судороги, головокружение, тревога, тремор.

Редкие: головная боль, парестезия.

Частота неизвестна: кратковременное нарушение восприятия вкуса (особенно металлический вкус).

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редкие: кратковременная глухота.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые: одышка, бронхоспазм.

Частота неизвестна: остановка дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечастые: тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Одиночные: диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечастые: мышечные спазмы и судороги.

Одиночные: миалгия.

Частота неизвестна: артралгия, артрит, боль в спине.

Со стороны сосудистой системы.

Нечастые: приливы.

Одиночные: гипотензия, коллапс.

Редкие: гипертензия.

Общие расстройства и местные реакции.

Нечастые: ощущение жара.

Одиночные: анафилактические реакции (в единичных случаях включая артралгию), астения, общее недомогание.

Частота неизвестна: лихорадка, гриппоподобное состояние, которое может возникнуть через несколько часов или дней, озноб.

Со стороны иммунной системы.

Нечастые: анафилактоидные реакции, в том числе одышка, крапивница, сыпь, зуд, тошнота и тремор;

Редкие: острые тяжелые анафилактоидные реакции (внезапное затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистая недостаточность); сообщалось о летальных исходах.

Психические расстройства.

Одиночные: изменение психического состояния.

Частота неизвестна: путаница.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечастые: зуд, сыпь, крапивница, экзантема, эритема.

Одиночные: отек Квинке, потливость, боль и окраска в коричневый цвет в месте инъекции.

Частота неизвестна: пурпура.

Лабораторные показатели.

Повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы, повышение уровня ферритина и лактатдегидрогеназы в крови, снижение показателей фосфора в крови, увеличение концентрации щелочной фосфатазы.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной ткани, некроз тканей или атрофия, боль.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время применения парентеральных форм препаратов железа в течение клинических испытаний и постмаркетинговых исследований*:

Со стороны иммунной системы.

Повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции*, ангиоэдема*.

Со стороны нервной системы.

Изменение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, парестезия, уменьшение чувствительности, обморок, сонливость, дистресс*, спутанность сознания *, потеря сознания*, тревога, тремор.

Со стороны сердечной системы.

Ощущение сердцебиения, брадикардия*, тахикардия*.

Со стороны сосудистой системы.

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, флебит, циркуляторный коллапс*, тромбофлебит*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Одышка, бронхоспазм*.

Со стороны пищеварительного тракта.

Тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, сыпь, крапивница*, эритема*.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Мышечные спазмы и судороги, миалгия, боль в конечностях, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Хроматурия*.

Общие расстройства и местные реакции.

Реакции в месте введения**, озноб, астения, слабость, периферический отек, боль, боль в груди, гипергидроз, лихорадка, холодный пот*, утомляемость*, бледность*.

** чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях в месте введения как: боль, кровотечение, воспаление, окраска кожи, образование гематом, зуд.

К наиболее частым побочным реакциям во время клинических испытаний относится изменение вкусовых ощущений, которая возникала с частотой 4,5 случая на 100 человек. К наиболее важным серьезных побочных реакций относятся реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 случая на 100 человек во время клинических исследований.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор Феррум Лек не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 2 мл раствора в ампуле; по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 (5 1) или 5 (10 5) блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения / Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.