Ферсинол-з капсулы №30

действующее вещество: железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс;

1 ампула (2 мл) содержит железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс в пересчете на железо (III) 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: темная, красновато-коричневая гомогенная жидкость без механических включений.

Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ B03A С01.

Фармакодинамика.

После внутримышечного введения почти все железо из полимальтозного комплекса гидроксида железа (III) в виде активного ингредиента поступает в ретикуло-эндотелиальную систему печени, а также захватывается трансферрином, апоферитином, селезенкой и костным мозгом. Там он соединяется с гемоглобином, миоглобином и железосодержащими ферментами, а также сохраняется в организме в виде ферритина. Изменения показателей крови при парентеральном введении железа происходят не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа. Как и другие препараты железа, лекарственное средство не влияет на эритропоэз и не эффективно при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток. Максимальная концентрация железа достигается примерно через 24 часа после инъекции. В крови железо связывается с трансферрином. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу. В тканях сохраняется в составе ферритина, в костном мозге соединяется с гемоглобином и используется в процессе эритропоэза.

Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления и выводится.

В небольших количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, незначительные его количества проникают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина выделяется в грудное молоко в небольших количествах.

Включение железа в протопорфирин зависит от степени железодефицитной анемии. Оно интенсивнее в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается в соответствии с нормализацией уровня гемоглобина. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Лечение железодефицитной анемии в следующих случаях:

в случае противопоказания пероральной терапии;

в случае нарушения всасывания железа в кишечнике;

в случае несоблюдения пациентом режима лечения пероральными препаратами железа или их стойкая желудочно-кишечная непереносимость.

Повышенная чувствительность к полимальтозному комплексу гидроксида железа;

анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушение эритропоэза, гипоплазия костного мозга);

избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);

синдром Ослера-Рандю-Вебера;

хронический полиартрит;

бронхиальная астма;

инфекционные заболевания почек в острой стадии;

неконтролируемый гиперпаратиреоз;

некомпенсированный цирроз печени;

инфекционный гепатит;

I триместр беременности;

тяжелое воспаление или инфекция почек или печени (вследствие способности элементарного железа к накоплению в воспаленных тканях).

Как и другие препараты железа для парентерального применения, лекарственное средство не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 7 суток после последнего введения парентерального препарата железа.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (например, эналаприла) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа, например эритемы, спазмов в животе, тошноты, рвоты и гипотензии.

Взаимодействие с результатами лабораторных тестов.

Высокие внутривенные дозы препаратов железа (250 мг железа или более) могут приводить к окрашиванию в коричневый цвет плазмы в образцах крови, взятых через 4 часа после их применения.

Препараты железа могут вызывать ложное повышение уровня билирубина в плазме крови и ложное снижение уровня кальция в плазме крови. Определение уровня плазменного железа (особенно колориметрическим методом) может не быть информативным в течение 3 недель после применения препаратов железа. Результаты измерений железа в плазме крови, полученные в течение 1-2 недель после приема высоких доз препаратов железа, следует интерпретировать с осторожностью.

Изучение запасов железа в костном мозге может быть не информативным в течение длительного времени после лечения, поскольку лекарственное средство может оставаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Сканирование костей скелета с использованием Тс-99m дифосфоната, выполненное через 1-6 дней после внутримышечной инъекции препарата железа, может показать плотные участки активности в бедренной кости, повторяющие контуры гребня подвздошной кости. Сканирование костей скелета с использованием визуализирующих средств, меченных Тс-99m, при наличии высоких концентраций ферритина в плазме крови или после внутривенных инфузий препаратов железа может демонстрировать снижение костного поглощения, выраженную активность почек, чрезмерное кровенаполнение и депонирование в мягких тканях.

Препараты железа могут снижать поглощение 67Ga-цитрата во время визуализации опухолей и/ или абсцессов, что является результатом конкуренции за одни и те же места связывания.

Наличие железа может приводить к получению ложноположительных результатов ортотолуидиновой пробы.

Лекарственное средство следует применять только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, определение уровня ферритина плазмы крови, гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Необоснованное применение парентеральных препаратов железа пациентам, у которых анемия не связана с дефицитом железа (например, пациентам с гемоглобулинопатией), может приводить к чрезмерному накоплению железа и развитию синдрома, подобного гемосидерозу.

Поскольку парентеральное применение препаратов железа приводило к развитию анафилактоидных реакций с летальным исходом, лекарственное средство следует применять только пациентам с четко установленным показанием и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов. В случае возникновения слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства.

При парентеральном применении препаратов железа существует риск возникновения реакций гиперчувствительности и анафилактоидных реакций при введении каждой дозы. Анафилактоидные реакции чаще всего возникают в первые несколько минут после введения и обычно характеризуются внезапным затруднением дыхания, развитием тахикардии и гипотензии. Применение пробной дозы не требуется, поскольку отсутствие такой реакции при применении пробной дозы не означает отсутствие реакции при последующих дозах.

Лекарственное средство можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям и при наличии помещения, должным образом оборудованного средствами для проведения реанимационных мероприятий. Каждого пациента следует обследовать относительно проявлений побочных реакций минимум через 30 минут после каждого внутривенного введения железосодержащих препаратов. При возникновении любых аллергических реакций или признаков непереносимости во время введения лекарственного средства лечение следует немедленно прекратить.

Пациенты с бронхиальной астмой, низкой способностью связывать железо и/или с дефицитом фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с аллергией, печеночной и почечной недостаточностью или сердечно-сосудистым заболеванием.

Пациенты с ревматоидным артритом и, возможно, другими воспалительными заболеваниями (например, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь повышенный риск развития отсроченных реакций, включая жар и обострение или реактивацию боли в суставах.

В послерегистрационном периоде сообщали о симптоматической гипофосфатемии, которая вызывала остеомаляцию и переломы, что требовало клинического вмешательства, включая хирургическое вмешательство. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу, если наблюдается усиление усталости с миалгией или боль в костях. В случае длительного применения лекарственного средства или применения его в высоких дозах, а также при наличии факторов риска гипофосфатемии следует осуществлять мониторинг уровня фосфатов в плазме крови. В случае длительной гипофосфатемии необходимо пересмотреть применение лекарственного средства.

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано для применения в течение I триместра беременности. Данные исследований на животных или с участием беременных женщин отсутствуют. У животных, получавших внутривенные препараты железа, отмечалась эмбриофетальная токсичность.

В течение II и III триместров беременности лекарственное средство можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Данные исследований с участием женщин, кормящих грудью, отсутствуют. Следует учитывать вероятность попадания железа в грудное молоко. В случае применения лекарственного средства в период кормления грудью следует учитывать ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для ребенка.

Соответствующие исследования отсутствуют.

Лекарственное средство предназначено для глубокого внутримышечного введения. Внутривенное введение противопоказано.

Способ применения

Перед инъекцией ампулы и их содержимое следует внимательно осмотреть. К использованию приемлемы только ампулы, не содержащие осадка и не имеющие повреждений. Вводить лекарственное средство следует сразу после вскрытия ампулы.

Техника инъекции имеет важное значение. Раствор запрещено вводить в плечо или в поврежденные зоны. В случае неправильного введения могут возникнуть болезненность и окраска кожи в месте инъекции.

Лекарственное средство рекомендуется вводить в вентроглютеальную область по Хохштеттеру вместо обычного введения в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким.

Техника введения

Определить место инъекции следующим образом (рис. 1): найти точку А, соответствующую передней поверхности гребня подвздошной кости. Например, если больной лежит на правом боку, средний палец левой руки следует расположить в точке А. Указательный палец отставить от среднего таким образом, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, расположенный между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, является местом инъекции (рис. 2). Дезинфекция проводится обычным методом.

Прежде чем ввести иглу, оттянуть кожу от места инъекции примерно на 2 см (рис. 3) для того, чтобы придать каналу прокола S-образной формы. Это предотвращает обратное вытекание введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.

Ввести иглу почти вертикально относительно поверхности кожи под углом, большим к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (рис. 4).

После инъекции медленно вынуть иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции. Подержать примерно 1 минуту.

После инъекции пациенту следует подвигаться.

Дозировка

Расчет дозы

Дозу лекарственного средства рассчитывают индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

* Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (содержание железа в гемоглобине - 0,34 %/объем крови - 7 % массы тела/фактор 1000 - перевод из граммов в миллиграммы).

Вышеприведенная формула может быть также использована для расчета суммарного дефицита железа.

При массе тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует железу запасов 15 мг/кг массы тела.

При массе тела более 35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, что соответствует железу запасов 500 мг.

Таблица дозировок

Таблица дозировок для определения необходимого суммарного количества лекарственного средства

Лекарственное средство следует вводить внутримышечно в дозе 2 мл через день до получения суммарной дозы или вводить 4 мл через более длительные интервалы.

Во время применения лекарственного средства рекомендуется проводить регулярное определение уровня Hb.

Максимальная дозировка.

Дети с массой тела до 5 кг: 0,5 мл = 25 мг железа (¼ ампулы).

Дети с массой тела от 5 до 10 кг: 1 мл = 50 мг железа (½ ампулы).

Пациенты с массой тела от 10 до 45 кг: 2 мл = 100 мг железа (1 ампула) в сутки.

Взрослые с массой тела от 45 кг: 4 мл = 200 мг железа (2 ампулы).

Дети

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 4 месяцев.

О случаях передозировки сообщений нет.

Передозировка может вызвать острую перегрузку железом, что проявляется симптомами гемосидероза. Терапия симптоматическая.

Хроническая перегрузка железом может быть выражена как гемохроматоз. Это возможно, когда анемия, невосприимчивая к лечению, была неправильно диагностирована как железодефицитная анемия.

Периодический контроль уровня ферритина плазмы крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующей нагрузки железа.

В случае необходимости применяют вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин внутривенно.

При введении лекарственного средства в очень высоких дозах комплекс не может быть удален из организма путем гемодиализа в связи с высокой молекулярной массой действующего вещества.

Побочные реакции возникают нечасто. После применения парентеральных препаратов железа могут возникать следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы:

генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы:

анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта:

тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

бронхоспазм с диспноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

потеря сознания, обморок, тахикардия, гипотензия, циркуляторный коллапс.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

боль в суставах и мышцах, артралгия, ощущение скованности в руках, ногах или мышцах лица, гипофосфатемическая остеомаляция.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

прилив крови к лицу, боль за грудиной и в спине, боль в месте введения, местное воспаление с паховой лимфаденопатией, боль в нижнем квадранте живота.
Побочные реакции могут возникать с задержкой на 1-2-й день после лечения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами. Лекарственное средство совместимо только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Любые другие растворы не должны использоваться.

2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке и картонной коробке.

По рецепту.

ФармаВижн Сан. ве Тидж. А.Ш./PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Давутпаша Джад. №145, Топкапи, Стамбул, Турция/Davutpasa Cad. No.145, Topkapi, Istanbul, Turkey.

Заявитель

ООО "УОРЛД МЕДИЦИН", Украина

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.