Фламидез таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Фламидез®

(FLAMIDASE®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, серратиопептидазы в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, содержащих 15 мг серратиопептидазы, что эквивалентно ферментной активности 30 000 ЕД на 1 таблетку;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон (К-30); лактоза, моногидрат; гипромелоза; полиэтиленгликоли (PEG 6000); титана диоксид (Е 171); тальк; полисорбаты (80); тартразин (Е 102); опадрай белый 58901 (гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (E 171); полиэтиленгликоли; тальк);

другие составляющие гранул серратиопептидазы: натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В55.

Клинические свойства.

Показания.

Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, первичной дисменореи, первичной дисменореи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; терапия послеоперационной боли после операции на сердце; алкоголизм; нарушение кроветворения; лейкопения; выраженная анемия; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язва желудка и/или дуоденальные язвы; желудочно-кишечные кровотечения или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. Пациентам, у которых на ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы (аспириновая астма), крапивница или острый ринит.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл). Дозу определяет врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от возраста, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.

Взрослым: 1 таблетка 2-3 раза в сутки в зависимости от тяжести болезни.

Детям от 14 лет: 1 таблетка 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от динамики симптомов и составляет не более 5-7 дней.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглоби.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая гипотензию и анафилактический шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушение сна, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения, нарушение восприятия ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта уши: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление сердцебиения, тахикардия, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит. Применение диклофенака в высоких дозах (150 мг/сут) и длительное время может приводить к росту риска возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны дыхательной системы: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмонит, в литературе описан случай острой эозинофильной пневмонии.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточное расстройство подобных диафрагме интестинальных стриктур, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функции печени; мгновенный гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, ощущение зуда, буллезная сыпь, экзема, экссудативная мультиформная эритема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный, , аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения: задержка жидкости, отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, сыпь на слизистых; носовое кровотечение и выделение мокроты с примесями крови.

Передозировка.

Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ух метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, сердечная недостаточность, панкреатит. В случае тяжелого отравления возможно возникновение ОПН и поражение печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии острого поражения печени. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому, летальное последствие. Поражение печени может возникнуть у взрослых, применявших более 10 г парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное применение карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, зверобоя, других индукторов печеночных ферментов; злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, СПИД, голодание, муковисцедоз, печень при печени).

Лечение. Лечение острого отравления НПВС состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Если чрезмерная доза принята в течение последнего часа, следует применить активированный уголь. Концентрацию парацетамола следует измерять каждые 4 часа. Применение N-ацетилцистеина возможно в течение 24 часов, максимально эффективно в течение 8 часов после отравления. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.

Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение нестероидных противовоспалительных средств из-за их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют.

Дети.

Препарат применяют детям от 14 лет.

Особенности применения.

Следует избегать одновременного применения Фламидеза с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за возможности развития дополнительных побочных эффектов. С осторожностью принимать препарат больным бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой носа, хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими симптомами подобными ринитам) у которых чаще других возникают реакции обострение астмы, отек Квинке или крапивница. В этой связи таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности. Как и при применении других НПВС, Фламидез необходимо с осторожностью принимать пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или в анамнезе которых язва желудка или кишечника, кровотечения или перфорации; воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. При применении НПВС желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и могут возникать в любое время в течение лечения, с/без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения Фламидез необходимо отменить.

С осторожностью следует применять Фламидез больным, получающим сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Больным с нарушениями функций печени при применении Фламидеза требуется тщательное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение болезней, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Фламидез следует с осторожностью принимать больным с нарушением функции почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным у детей или препаратами, оказывающими существенное влияние на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства, поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Поскольку НПВС могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Фламидез не рекомендуется для лечения послеоперационной боли и во время операции аортокоронарного шунтирования.

Следует тщательно оценивать соотношение риск-польза перед назначением Фламидеза пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, церебро-васкулярными расстройствами, облитерирующими заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например гипертензия, гипергликемия, сахарный диабет, курение).

Из-за риска возникновения тромботических кардиоваскулярных и цереброваскулярных осложнений; гастроинтестинальной язвы, кровотечения или перфорации следует применять наименьшие эффективные дозы препарата в кратчайшие сроки.

Очень редко в связи с применением НПВС наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и другие НПВС, Фламидез благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фламидез может замедлять психомоторные реакции, поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами при применении препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Литий: препарат может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин: препарат может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, сопутствующее применение Фламидеза с диуретиками или антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного воздействия. особенно лицам пожилого возраста следует находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению.Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. препаратами калия может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, что требует нахождения больных под постоянным контролем.Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Другие НПВС и кортикостероиды: сопутствующее применение Фламидеза и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное и длительное применение препарата с антикоагулянтами, особенно с варфарином и другими кумаринами и антитромбоцитарными лекарственными средствами, может привести к повышению риска кровотечений. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта. Серратиопептидаза при одновременном применении усиливает действие антикоагулянтов, поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их эффективность, однако известны частные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующим изменения дозирования антидиабетических средств во время лечения Фламидезом. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является оговоркой во время сопутствующей терапии.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, барбитураты, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови. Также могут усугублять токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Метотрексат: при введении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин и такролимус: НПВС могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимуса.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Изониазид: одновременное применение высоких доз парацетамола повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Алкоголь: нельзя одновременно применять фламидез с алкоголем.

Барбитураты: уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Диклофенак калия оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное действие. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГЭ2, ПГЭ2а, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; угнетает агрегацию тромбоцитов; in vitro приводит к замедлению биосинтеза протеогликана в хрящах, в концентрациях, соответствующих наблюдаемым у человека. Серратиопептидаза является протеолитическим ферментом, выделенным из непатогенной кишечной бактерии Serratia E15. Она проявляет фибринолитическую, противовоспалительную и противоотечную активность. Кроме уменьшения воспалительного процесса, серратиопептидаза ослабляет боль вследствие блокирования высвобождения болевых аминов из воспаленных тканей.

Серратиопептидаза связывается в отношении 1:1 с альфа-макроглобулином крови, который маскирует антигенность, но сохраняет ее ферментную активность. Она медленно переходит в экссудат в месте воспаления и постепенно ее уровни в крови снижаются. С помощью гидролиза брадикинина, гистамина и серотонина серратиопептидаза непосредственно уменьшает дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина, способствуя таким образом фибринолитической активности плазмина. Следовательно, Фламидез можно применять при всех патологических состояниях, сопровождающихся отеком.

Фармакокинетика. Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в фармакологически активные метаболиты – глюкуронид (60-80%) и сульфат парацетамола (20-30%). Менее 4% метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (с участием цитохрома Р450). Период полувыведения составляет примерно 2-2,5 часа. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5%. Метаболизм парацетамола при печеночной недостаточности не меняется.

Диклофенак калия после приема внутрь быстро всасывается, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность – 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связь с белками плазмы крови – более 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Приблизительно 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). Период полувыведения – около 2 часов; синовиальной жидкости – 3-06 часов; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

Серратиопепидаза проникает через стенку желудка в неизмененном виде и абсорбируется в кишечнике. В незначительном количестве определяется в моче.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета овальные двояковыпуклые, с риской с одной стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 1 или 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Оптимус Дженерикс Лимитед / Optimus Generics Limited.

Местонахождение.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия / Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.